RTICBM-189

别名: RTICBM189; RTICBM 189; RTICBM-189

目录号: V2596 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

RTICBM-189 (RTICBM189) 是大麻素 1 (CB1) 受体的脑渗透性和变构调节剂（Ca2+ 动员测定中的 pIC50 = 7.54）。

RTICBM-189 CAS号: 551909-15-0
产品类别: Cannabinoid Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

RTICBM-189 (RTICBM189) 是大麻素 1 (CB1) 受体的脑渗透性和变构调节剂（Ca2+ 动员测定中的 pIC50 = 7.54）。它减弱了可卡因寻求行为的恢复。

生物活性&实验参考方法

靶点	CB1 ( pIC50 = 7.54 ); hCB₁ ( pIC50 = 5.29 ); mCB₁ ( pIC50 = 6.25 ) Cannabinoid Type-1 Receptor (CB1R) (allosteric modulator) [1]
体外研究 (In Vitro)	RTICBM-189 (RTICBM189) 是大麻素 1 (CB1) 受体的脑渗透性和变构调节剂（Ca2+ 动员测定中的 pIC50 = 7.54）。它减弱了可卡因寻求行为的恢复。
体内研究 (In Vivo)	RTICBM-189（10 mg/kg；腹腔注射）显着且选择性地减弱大鼠可卡因寻求行为的恢复[1]。 RTICBM-189 (10 mg/kg; ip) 迅速吸收到体循环中，在给药后 0.4 小时的 tmax, 血浆中观察到峰值血浆浓度 (Cmax,血浆=288.4 ng/mL)。大脑中的峰值水平也在 0.4 小时 tmax,brain 时达到，大脑中的 Cmax,brain 值显着较高，为 594.6 ng/mL[1]。动物模型：成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠，体重 280-300 g[1] 剂量：10 mg/kg 给药方式：IP 结果：显着减弱药物诱导的可卡因寻求行为的恢复。动物模型：雄性 Sprague-Dawley 大鼠，体重 258-277 g[1] 剂量：10 mg/kg（药代动力学分析）给药方式：IP 结果：血浆：Cmax (288.4 ng/mL)、tmax (0.4 小时)、CL_F (240.6) mL/min/kg)、AUCinf (715.2 ng/mL × h)、半衰期 t1/2（9.9 小时）。脑：Cmax (594.6 ng/mL)、tmax (0.4 小时)、CL_F (120.7 mL/min) /kg），AUCinf（1438.2 ng/mL × h）。雄性Sprague-Dawley大鼠经静脉可卡因自我给药训练（0.75 mg/kg/输注）后，进行消退训练直至反应降至基线的20%以下。复燃测试中，RTICBM-189 预处理（给药前30分钟）以剂量依赖性方式减弱可卡因诱导的可卡因寻求行为复燃，在10 mg/kg剂量下观察到显著效应（未报告统计值或ED50）[1] - RTICBM-189 在减弱复燃的有效剂量下，未改变大鼠的自发活动，表明该效应并非由全身镇静或运动功能损伤引起[1]
动物实验	体重280-300克的成年雄性Sprague-Dawley大鼠 10毫克/千克腹腔注射
药代性质 (ADME/PK)	RTICBM-189 具有脑渗透性，脑血浆浓度比约为 0.8（大鼠腹腔注射 10 mg/kg 后 1 小时测定）[1]
参考文献	[1]. Development of 3-(4-Chlorophenyl)-1-(phenethyl)urea Analogues as Allosteric Modulators of the Cannabinoid Type-1 Receptor: RTICBM-189 is Brain Penetrant and Attenuates Reinstatement of Cocaine-Seeking Behavior [published online ahead of print, 2021 Dec 20]. J Med Chem. 2021;10.1021/acs.jmedchem.1c01432.
其他信息	RTICBM-189 是 3-(4-氯苯基)-1-(苯乙基)脲的合成类似物，设计为 CB1R 的正向变构调节剂 (PAM) [1] - 该化合物旨在靶向 CB1R 介导的药物成瘾信号通路，重点在于减少可卡因渴求行为，同时避免与正构 CB1R 配体相关的副作用 [1] - RTICBM-189 是从一系列脲类似物中筛选出来的，筛选依据是其良好的 CB1R 变构调节特性、脑渗透性和体内降低可卡因复吸的疗效 [1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H14CL2N2O
分子量	309.19
精确质量	308.05
元素分析	C, 58.27; H, 4.56; Cl, 22.93; N, 9.06; O, 5.17
CAS号	551909-15-0
PubChem CID	5076367
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	4.1
tPSA	41.1
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	1
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	20
分子复杂度/Complexity	306
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	PPKIPROVSKBYAT-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C15H14Cl2N2O/c16-12-4-6-14(7-5-12)19-15(20)18-9-8-11-2-1-3-13(17)10-11/h1-7,10H,8-9H2,(H2,18,19,20)
化学名	1-(4-chlorophenyl)-3-[2-(3-chlorophenyl)ethyl]urea
别名	RTICBM189; RTICBM 189; RTICBM-189
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 62~100 mg/mL (200.5~323.4 mM) Ethanol: ~3 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (6.73 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 62~100 mg/mL (200.5~323.4 mM)
Ethanol: ~3 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (6.73 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2343 mL	16.1713 mL	32.3426 mL
	5 mM	0.6469 mL	3.2343 mL	6.4685 mL
	10 mM	0.3234 mL	1.6171 mL	3.2343 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。