| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
RU-24,969 targets the 5-HT1A and 5-HT1B serotonin receptors, which are G protein-coupled receptors involved in the regulation of mood, anxiety, and addiction. It acts as a potent and selective agonist at these receptors, with a Ki of 0.38 nM for 5-HT1B and 2.5 nM for 5-HT1A. By activating 5-HT1B receptors, RU-24,969 modulates neurotransmitter release and neuronal activity, affecting various physiological and behavioral processes. The compound has low affinity for other receptor sites in the brain.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，RU 24969 (10 μM) 可降低大鼠额叶脑片中 K+ 刺激的 [3H]-5-HT 释放 [2]。
体外实验表明，RU-24969 是 5-HT1A 和 5-HT1B 受体的强效选择性激动剂，其 Ki 值分别为 2.5 nM 和 0.38 nM。它优先激活 5-HT1B 受体。在大鼠额叶脑片中，RU 24969 (10 μM) 可降低 K+ 刺激的 [3H]-5-HT 释放。该化合物激活 5-HT1B 受体的能力已在多种基于细胞的受体介导信号传导检测中得到证实，例如 cAMP 积累的抑制。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在脱水大鼠中，皮下注射RU 24969（0.03–3.0 mg/kg）可呈剂量依赖性地降低饮水量[1]。皮下注射RU 24969（0.3–3.0 mg/kg）可呈剂量依赖性地增强前向运动能力[1]。体内研究表明，RU-24,969可影响动物模型的行为。在脱水大鼠中，皮下注射RU 24969（0.03–3.0 mg/kg）可呈剂量依赖性地降低饮水量。皮下注射RU 24969（0.3–3.0 mg/kg）可呈剂量依赖性地增强前向运动能力。研究发现，RU-24,969可增强可卡因的强化作用，提示5-HT1B受体在可卡因成瘾中发挥作用。该化合物用于研究 5-HT1B 受体在成瘾和其他行为障碍中的作用。
|
| 酶活实验 |
RU-24,969 的体外酶/受体结合试验是放射性配体结合试验，使用表达重组 5-HT1A 或 5-HT1B 受体的细胞膜制备物。该化合物的结合亲和力 (Ki) 通过其置换标记的血清素受体配体（例如 [3H]8-OH-DPAT 或 [3H]GR125743）的能力来确定。功能性试验，例如 [35S]GTPγS 结合试验或 cAMP 积累试验，用于测量该化合物在这些受体上的激动剂活性。
|
| 细胞实验 |
RU-24,969 的体外细胞活性测定采用表达 5-HT1A 或 5-HT1B 受体的细胞系，例如 CHO 或 HEK293 细胞。细胞用不同浓度的 RU-24,969 处理，并通过测量福斯克林刺激的 cAMP 积累的抑制情况来评估受体激活（因为 5-HT1 受体是 Gi 偶联的）。cAMP 积累抑制的 EC50 值由剂量反应曲线确定。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠[1]
剂量：0.03、0.3、1.0、3.0 mg/kg 给药途径：单次皮下注射 实验结果：0.3、1.0和3.0 mg/kg剂量下饮水量显著减少。 RU-24,969的体内动物实验在啮齿动物模型中进行。在脱水大鼠中，皮下注射RU 24969（0.03–3.0 mg/kg），并测量饮水量。在运动活性研究中，皮下注射RU 24969（0.3–3.0 mg/kg）给大鼠，并评估其前向运动能力。可卡因自我给药研究用于评估该化合物对强化特性的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
RU-24,969 的分子量为 228.3 g/mol，分子式为 C14H16N2O。它是一种浅黄色至黄色固体粉末，logP 值为 2.882。该化合物应在推荐条件下储存。其详细的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax 和生物利用度，尚未有大量报道。作为一种研究化合物，RU-24,969 主要用于体外和体内研究。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
RU-24,969 的毒理学特征尚未得到充分阐明。作为一种血清素受体激动剂，该化合物可能对情绪、行为和心血管功能产生潜在影响。现有文献中尚未报道其具有显著毒性。需要进行标准的毒理学研究以确定其安全性。该化合物是一种研究工具，不适用于人体。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
5-甲氧基-3-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-1H-吲哚属于吲哚类化合物。
RU-24,969 是一种强效且选择性的 5-HT1A 和 5-HT1B 血清素受体激动剂。它也被称为 RU 24969。RU-24,969 优先激活 5-HT1B 受体，其 Ki 值为 0.38 nM。该化合物用于研究 5-HT1B 受体在可卡因成瘾和其他行为障碍中的作用。RU-24,969 是一种研究用化合物，尚未获批上市。 |
| 分子式 |
C14H16N2OM
|
|---|---|
| 分子量 |
228.3
|
| 精确质量 |
228.126
|
| 元素分析 |
C, 73.66; H, 7.06; N, 12.27; O, 7.01
|
| CAS号 |
66611-26-5
|
| 相关CAS号 |
RU 24969 succinate;107008-28-6;RU 24969 hemisuccinate;66611-27-6
|
| PubChem CID |
108029
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| LogP |
2.882
|
| tPSA |
37.05
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
17
|
| 分子复杂度/Complexity |
303
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
KRVMLPUDAOWOGN-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C14H16N2O/c1-17-11-2-3-14-12(8-11)13(9-16-14)10-4-6-15-7-5-10/h2-4,8-9,15-16H,5-7H2,1H3
|
| 化学名 |
5-Methoxy-3-(1,2,5,6-tetrahydro-4-pyridinyl)-1H-indole hemisuccinate
|
| 别名 |
RU 24,969 RU-24,969 RU24,969RU 24969 RU-24969 RU24969
RU 24969 hemisuccinate RU 24969 RU-24969 RU24969.
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 30 mg/mL (~131.41 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3802 mL | 21.9010 mL | 43.8020 mL | |
| 5 mM | 0.8760 mL | 4.3802 mL | 8.7604 mL | |
| 10 mM | 0.4380 mL | 2.1901 mL | 4.3802 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
