| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Axl (IC50 = 10 μM); Axl (Kd = 12 μM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 H1299 细胞中，RU-301（10 μM；30 分钟）抑制自然 TAM 激活 [1]。 H1299 和 MDA-MB-231 细胞的迁移能力受到 RU-301（10 μM；24 小时）的抑制 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
RU-301（腹膜内注射；100–300 mg/kg；每天一次，持续 4 天）抑制异种移植动物中的肿瘤生长 [1]。在 NOD/SCIDγ 小鼠（4-6 周；肺癌异种移植模型）中，RU-301（300 mg/kg；腹腔注射；每周 3 次）可减少肝纤维化 [1]。中[2]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： H1299、MDA-MB-231 细胞 测试浓度： 10 μM（针对 H1299）； （10 μM；14 天）在 Gas6[1] 下抑制 H1299 克隆形成细胞的生长。 2.5, 5 μM（用于 MDA-MB-231） 孵育时间：30 分钟（预孵育） 实验结果： Gas6 诱导的抑制天然 Axl 的天然磷酸化。 5 μM 部分阻断 H1299 或 MDA-MB-231 中 Gas6 诱导的 Akt 和 Erk 激活。在 10 μM 浓度下，它不仅抑制 H1299 中 Gas6 诱导的天然 Axl 磷酸化，还抑制天然 Tyro3 和 MerTK。 细胞迁移测定 [1] 细胞类型： H1299、MDA-MB-231 细胞 测试浓度： 10 μM 孵育持续时间：24小时 实验结果：强烈抑制Gas6诱导的H1299肺癌细胞系的运动。 细胞活力测定[1] 细胞类型： H1299 细胞 测试浓度： 10 μM 孵育时间：14天 实验结果：在Gas6存在下培养时，H1299细胞的克隆生长受到抑制。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: NOD/SCIDγ mice (4-6 week; lung cancer xenograft model)[1].
Doses: 100, 300 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; single daily for 4 days Experimental Results:Dramatically diminished tumor volume while body weights were not Dramatically different. demonstrated no notable toxicity but displayed good bioavailability with a t1/2 life of ~7-8 hrs (hrs (hours)). Animal/Disease Models: WT or Mertk−/− male mice (fed NASH diet for 12 weeks) [2]. Doses: 300 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; 3 times a week for 4 weeks Experimental Results: diminished liver Sirius red staining and collagen gene expression indicated diminished liver fibrosis. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C21H19F3N4O4S
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|---|---|
| 分子量 |
480.460173845291
|
| 精确质量 |
480.107
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| 元素分析 |
C, 52.50; H, 3.99; F, 11.86; N, 11.66; O, 13.32; S, 6.67
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| CAS号 |
1110873-99-8
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| 相关CAS号 |
1110873-99-8
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| PubChem CID |
40135492
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| 外观&性状 |
Light yellow to khaki solid powder
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| LogP |
5
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| tPSA |
138
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
666
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
BPHPWPNHNGXNPR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H19F3N4O4S/c1-13-10-15(32-27-13)12-33-19-5-3-2-4-16(19)20(29)26-9-8-25-17-7-6-14(21(22,23)24)11-18(17)28(30)31/h2-7,10-11,25H,8-9,12H2,1H3,(H,26,29)
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| 化学名 |
2-[(3-methyl-1,2-oxazol-5-yl)methylsulfanyl]-N-[2-[2-nitro-4-(trifluoromethyl)anilino]ethyl]benzamide
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| 别名 |
RU-301; RU 301; RU301
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 96~250 mg/mL (199.8~520.3 mM)
Ethanol: ~2.5 mg/mL (~5.2 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0813 mL | 10.4067 mL | 20.8134 mL | |
| 5 mM | 0.4163 mL | 2.0813 mL | 4.1627 mL | |
| 10 mM | 0.2081 mL | 1.0407 mL | 2.0813 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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