| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 500mg |
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| 靶点 |
RUC-4 selectively targets the αIIbβ3 integrin (also known as glycoprotein IIb/IIIa), a receptor on the surface of platelets that mediates platelet aggregation. By binding to αIIbβ3, RUC-4 prevents the cross-linking of platelets by fibrinogen, thereby inhibiting platelet aggregation. Its non-RGD-mimetic nature means it does not mimic the arginine-glycine-aspartic acid (RGD) sequence found in natural ligands, potentially offering a different binding profile and reduced immunogenicity. It shows no activity on αVβ3 receptors, indicating high selectivity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，RUC-4 是一种强效的 αIIbβ3 拮抗剂，IC50 值为 45 nM。它以剂量依赖的方式抑制血小板聚集。该化合物对 αIIbβ3 的选择性高于 αVβ3，使其成为研究血小板特异性功能且不影响其他整合素的宝贵工具。在血小板聚集实验中，RUC-4 能有效阻断纤维蛋白原结合及随后的血小板聚集，证实了其作为血小板聚集抑制剂的作用机制。
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| 体内研究 (In Vivo) |
血小板聚集是泽伦非班（1~3.86 mg/kg；皮下注射；24 小时）的副作用之一[1]。泽伦非班（1~3.86 mg/kg；肌内注射；4.5 小时）可在 15 至 30 分钟内诱导高度的血小板聚集抑制，且抑制作用持续约 2 至 4.5 小时以上，呈剂量依赖性[1]。体内研究发现，RUC-4 可用于心肌梗死的院前治疗。在食蟹猴中，皮下注射 1~3.86 mg/kg 的泽伦非班（RUC-4）可在 15 至 30 分钟内诱导高度的血小板聚集抑制，且抑制作用持续约 2 至 4.5 小时以上，呈剂量依赖性。这种快速起效和持续作用使其适用于院前心肌梗死治疗等急性情况。该化合物可通过皮下或肌肉注射给药。
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| 酶活实验 |
RUC-4 的非细胞体外检测方法包括使用纯化的 αIIbβ3 整合素进行受体结合研究。标准方案采用竞争性结合试验，使用标记配体（例如，生物素标记的纤维蛋白原或特异性肽）与 αIIbβ3 受体结合。将不同浓度的 RUC-4 与受体和标记配体一起孵育。孵育后，将结合的配体捕获在固相载体（例如，链霉亲和素包被的微孔板）上，并测量信号。IC50 值由抑制曲线确定。
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| 细胞实验 |
使用人血小板进行 RUC-4 的细胞活性检测。首先从全血中制备富血小板血浆 (PRP)。将不同浓度的 RUC-4 添加到 PRP 中，并进行短时间预孵育。然后加入激动剂（例如 ADP、凝血酶或胶原蛋白）诱导血小板聚集。使用血小板聚集仪测量聚集情况，该仪器通过监测血小板聚集过程中光透射率的增加来评估聚集程度。最后测定抑制聚集的 IC50 值。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：食蟹猴
剂量：1~3.86 mg/kg（药代动力学/PK/PK 分析） 给药途径：皮下注射；24 小时 实验结果：血小板聚集。 RUC-4 的体内动物研究在食蟹猴中进行。动物通过皮下或肌肉注射给予 RUC-4，剂量为 1~3.86 mg/kg。在给药后不同时间点采集血样。使用血小板聚集仪在体外测量血小板聚集。确定血小板抑制的程度和持续时间。同时，从血样中评估药代动力学参数。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
RUC-4 的分子量为 386.43，在 DMSO 中的溶解度约为 17.86 mg/mL。用于体内研究时，可将其配制成含有 10% DMSO、40% PEG300、5% Tween-80 和 45% 生理盐水的溶液。该化合物的 logP 值为 -1.2，表明其具有高亲水性。它可通过皮下或肌肉注射给药，以快速起效。虽然已在食蟹猴中进行了药代动力学研究，但现有文献中未提供详细参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于RUC-4的详细毒理学数据尚未得到广泛报道。作为一种研究用化学品，它不适用于人体，仅用于临床前研究。处理RUC-4时应遵循标准安全预防措施，包括使用个人防护装备。该化合物通常以粉末形式储存在-20°C下长达三年，或在4°C下长达两年。现有文献中没有关于其具体毒性数据（例如LD50值）的信息。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
RUC-4（扎伦非班）是一种强效、选择性、非RGD模拟的αIIbβ3整合素受体拮抗剂。由于其起效迅速且效力高，目前正在研究其在心肌梗死院前治疗中的应用。该化合物可皮下或肌内注射，因此适合急救人员在紧急情况下使用。RUC-4尚未获得临床批准，但已在临床前模型中进行过研究。其主要应用领域是心血管研究。
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| 分子式 |
C16H18N8O2S
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|---|---|
| 分子量 |
386.431519985199
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| 精确质量 |
386.127
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| CAS号 |
1448313-27-6
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| 相关CAS号 |
Zalunfiban dihydrochloride
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| PubChem CID |
71668132
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
-1.2
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| tPSA |
154
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
715
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YTFMOSCBEAMELI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H18N8O2S/c17-9-13(25)20-11-7-10(1-2-19-11)15-22-24-14(26)8-12(21-16(24)27-15)23-5-3-18-4-6-23/h1-2,7-8,18H,3-6,9,17H2,(H,19,20,25)
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| 化学名 |
2-Amino-N-[5-[5-oxo-7-(1-piperazinyl)-5H-1,3,4-thiadiazolo[3,2-a]pyrimidin-2-yl]-3-pyridinyl]acetamide
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| 别名 |
RUC-4 RUC 4 RUC4
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~17.86 mg/mL (~46.22 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5878 mL | 12.9390 mL | 25.8779 mL | |
| 5 mM | 0.5176 mL | 2.5878 mL | 5.1756 mL | |
| 10 mM | 0.2588 mL | 1.2939 mL | 2.5878 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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