| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Rupestonic acid targets the influenza virus and viral replication machinery. Resistance to rupestonic acid is mediated by mutations in the viral replication machinery, particularly in the RNA polymerase, which reduce the drug's ability to inhibit viral replication. Common mutations such as G207T and R299K in the polymerase gene are associated with lower drug efficacy. Rupestonic acid modulates immune and oxidative pathways, affecting host responses that influence viral replication. It may modulate key signaling pathways involved in immune response and cellular protection. Its anti-inflammatory effects are likely mediated through modulation of inflammatory and oxidative stress pathways.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，鲁佩斯托酸对流感病毒具有显著的抗病毒活性。它能调节免疫和氧化途径，从而有助于研究影响病毒复制的宿主反应。为了增强抗病毒效力并降低耐药性产生的可能性，鲁佩斯托酸常与聚合酶抑制剂或核苷酸类似物联合使用。作为一种倍半萜类化合物，它也可能具有抗炎和抗氧化活性。目前公开的文献中尚未提供鲁佩斯托酸的定量体外活性数据，例如针对特定流感病毒株的IC50值。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
公开文献中关于岩生蒿酸的体内活性数据有限。岩生蒿酸是从岩生蒿中提取的一种化合物，在维吾尔族传统医学中用于治疗感冒，据信具有体内抗病毒活性。它在治疗慢性炎症性疾病和氧化应激相关疾病方面具有潜在的应用价值。此外，人们也在探索其促进伤口愈合和预防组织损伤的能力。然而，包括药代动力学和药效学参数在内的详细体内疗效研究仍然有限。代谢研究可以为药物发现、设计和临床应用提供重要信息。
|
| 酶活实验 |
对于体外无细胞实验，可使用病毒酶抑制试验（例如RNA聚合酶、神经氨酸酶）研究鲁佩斯通酸对流感病毒的抗病毒活性。将该化合物与纯化的病毒酶及其底物孵育，并测定酶活性的抑制情况。IC50值由剂量反应曲线计算得出。其免疫调节作用可通过测定免疫细胞实验中的细胞因子生成情况来评估。其抗氧化活性可通过DPPH或ABTS自由基清除试验进行评价。
|
| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，鲁佩斯通酸的抗病毒活性在流感病毒感染的细胞系（例如MDCK细胞）中进行评估。细胞感染流感病毒后，用不同浓度的鲁佩斯通酸处理。病毒复制通过噬斑试验、qPCR或ELISA检测病毒蛋白来测定。计算抑制病毒复制的EC50值（半数有效浓度）。同时，使用MTT或类似方法评估细胞毒性。其免疫调节作用可通过检测细胞因子生成和信号通路激活情况在免疫细胞中进行研究。
|
| 动物实验 |
在体内研究中，可将鲁普斯通酸口服或腹腔注射到流感病毒感染的动物模型中。研究终点包括存活率、肺组织病毒载量、肺组织病理学和炎症细胞因子水平。可通过对病毒RNA聚合酶基因进行测序来检测G207T和R299K等突变，从而研究其耐药机制。在慢性炎症或氧化应激模型中，研究终点包括炎症生物标志物分析和组织损伤评估。可进行代谢研究以鉴定代谢产物并确定药代动力学参数。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
鲁佩斯通酸（CAS 83161-56-2）的分子式为C15H20O3，分子量为248.32 g/mol。又名佩丘洛酸。外观：固体。熔点：128-130℃。沸点：438.0±24.0℃（760 mmHg）。密度：1.12±0.1 g/cm3。溶解性：溶于丙酮、氯仿、二氯甲烷、二甲基亚砜（DMSO）和乙酸乙酯。储存：4℃避光保存；溶剂保存：-80℃可保存6个月，-20℃可保存1个月。纯度：≥95%。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的详细毒性数据。作为一种源自岩生蒿（Artemisia rupestris）的天然倍半萜类化合物，它通常被认为毒性较低，但药物开发仍需进行标准的毒理学研究。病毒RNA聚合酶的突变是导致病毒对岩生蒿酸产生耐药性的原因。与其他RNA聚合酶抑制剂之间可能存在交叉耐药性。建议监测病毒RNA聚合酶基因测序以检测耐药突变。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
佩丘洛酸是一种倍半萜化合物。据报道，佩丘洛叶（Pechuel-loeschea leubnitziae）和岩生蒿（Artemisia rupestris）含有岩生蒿酸，但相关数据尚不明确。岩生蒿酸是一种研究级化合物，尚未获准用于治疗用途。它主要用作研究流感病毒感染、抗病毒机制和免疫调节的药理学工具。其作用机制涉及抑制流感病毒复制，可能是通过靶向病毒RNA聚合酶实现的。它是岩生蒿（Artemisia rupestris L.）中的一种重要成分，岩生蒿是维吾尔族治疗感冒的传统药物。目前尚未有临床试验报道。岩生蒿酸常与聚合酶抑制剂或核苷酸类似物联合使用，以增强抗病毒效力并降低耐药性的产生。
|
| 分子式 |
C15H20O3
|
|---|---|
| 分子量 |
248.3175
|
| 精确质量 |
248.141
|
| CAS号 |
83161-56-2
|
| PubChem CID |
24094149
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| LogP |
2.968
|
| tPSA |
54.37
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
18
|
| 分子复杂度/Complexity |
445
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
|
| SMILES |
C[C@H]1CC[C@H](CC2=C(C(=O)C[C@@H]12)C)C(=C)C(=O)O
|
| InChi Key |
ZFHSKBJBODQVBX-AXTRIDKLSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C15H20O3/c1-8-4-5-11(9(2)15(17)18)6-13-10(3)14(16)7-12(8)13/h8,11-12H,2,4-7H2,1,3H3,(H,17,18)/t8-,11+,12-/m0/s1
|
| 化学名 |
2-[(5R,8S,8aS)-3,8-dimethyl-2-oxo-4,5,6,7,8,8a-hexahydro-1H-azulen-5-yl]prop-2-enoic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~402.71 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0271 mL | 20.1353 mL | 40.2706 mL | |
| 5 mM | 0.8054 mL | 4.0271 mL | 8.0541 mL | |
| 10 mM | 0.4027 mL | 2.0135 mL | 4.0271 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
