Rupintrivir (AG7088) 中文名称: 芦平曲韦

别名: AG-7088; AG7088; AG 7088; 223537-30-2; ag7088; Ruprintrivir; Rupintrivir-d4; RGE5K1Q5QW; 芦平曲韦; (2E,4S)-4-[(2R,5S)-2-(4-氟苄基)-6-甲基-5-(5-甲基异恶唑-3-基甲酰氨基)-4-氧代庚酰氨基]-5-[[(3S)-2-氧代-3-吡咯烷基]-2-戊烯酸乙酯; 2-(4-氟苄基)-6-甲基-5-(5-甲基异恶唑-3-基甲酰氨基)-4-氧代庚酰氨基]-5-[[(3S)-2-氧代-3-吡咯烷基]-2-戊烯酸乙酯

目录号: V14128 纯度: =99.10%

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Rupintrivir (AG-7088) 是一种新型、选择性和不可逆的鼻病毒 3C 蛋白酶抑制剂，有望用于治疗人鼻病毒-HRV 感染。

Rupintrivir (AG7088) CAS号: 223537-30-2
产品类别: Virus Protease

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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Rupintrivir (AG-7088) 是一种新型、选择性和不可逆的鼻病毒 3C 蛋白酶抑制剂，可用于治疗人鼻病毒 HRV 感染。 Rupintrivirvr 在 H1-HeLA 和 MRC-5 细胞保护测定中抑制一组 48 种不同 HRV 血清型的复制，平均 EC50 为 0.023 μM。

生物活性&实验参考方法

靶点	Antiviral; HRV (human rhinovirus) 3C protease
体外研究 (In Vitro)	Rupintrivirvr (AG7088) 在 H1-HeLa 和 MRC-5 细胞保护测定中抑制所有测试的 HRV 血清型（48 种中的 48 种）以及相关小核糖核酸病毒的复制，例如柯萨奇病毒 A21 和 B3、肠道病毒 70 和艾可病毒 11。平均 50% 有效浓度 (EC50) 为 0.023 μM（范围，0.003 至 0.081 μM），平均 EC90 为 0.082 μM（范围，0.018 至 0.261 μM）。
体内研究 (In Vivo)	Rupintrivirvr (AG7088) 可降低离体 HDM 致敏小鼠肺切片 (PCLS) 中 RV 诱导的 TH-2 细胞因子 IL-4[2]。体内HDM致敏导致TH-2/ th -17主导的细胞因子反应在PCLS中持续存在。通过IFN-α、IFN-β、IFN-γ、TNF-α、MCP-1、IP-10、IL-10和IL-17A的分泌表明，RV感染非致敏小鼠的PCLS可诱导抗病毒和促炎免疫反应。相比之下，hdm致敏小鼠的PCLS抗病毒反应减弱，但感染后IL-4、IL-6和IL-10分泌增加。Rupintrivir抑制hdm致敏小鼠的促炎细胞因子IL-6和TH-2细胞因子IL-4。[2]
酶活实验	Enzyme assays/酶实验[1] 用连续荧光共振能量转移法测定HRV 143c蛋白酶的蛋白水解活性。简而言之，在Perkin-Elmer LS50-B分光光度计中，通过490 nm(在336 nm激发后)荧光发射的出现来监测底物肽的裂解。用非线性回归分析程序ENZFITTER对数据进行分析，该程序计算HRV 143c蛋白酶失活的一阶速率常数。蛋白酶选择性测定用市售的蛋白酶(大约10纳米浓度)进行，基本上按照供应商的描述。<人力资源> Analysis of proteolytic processing/蛋白质水解过程分析。[1] < br > Rupintrivirvr (AG7088)对HRV 14感染细胞的放射性标记十二烷基硫酸钠(SDS)溶解物的聚丙烯酰胺凝胶电泳(PAGE)评估了其抑制HRV 143c介导的蛋白水解加工的能力。最初，H1-HeLa细胞被hrv14感染，MOI为10。感染后8个半小时，用PBS洗涤细胞，并用缺乏蛋氨酸和半胱氨酸的培养基替换培养基。感染后9 h，加入适当浓度的化合物。暴露于化合物30分钟后，加入50 μCi的[35S]Met-[35S]Cys (Expre35S 35S蛋白标签)。1小时后，用冷PBS洗涤2次，用250 μl放射免疫沉淀测定缓冲液(50 mM Tris-Cl [pH 8.0]， 150 mM NaCl, 1% NP-40, 0.5%脱氧胆酸钠，0.1% SDS)裂解，超声处理，保存于- 70℃，供后续分析。溶解细胞裂解物中的蛋白质被12%的PAGE溶解。电泳后，用考马斯亮蓝染色，染色，用Amplify处理。凝胶在纤维素片中风干一夜，并在- 80°C下暴露于薄膜中。
细胞实验	Time-of-addition化验。[1] 六孔板的H1-HeLa细胞亚融合单层感染hrv14, MOI为15。吸附1 h后，用磷酸盐缓冲盐水(PBS)洗涤细胞单层三次，并补充培养基。AG7088 (0.5 μM)或WIN 51711 (3.0 μM)在感染时和之后的不同时间以高于EC50(由细胞保护实验确定)20倍的浓度加入。感染后8小时，样品经过3次冻融循环，然后超声15 s，离心澄清(4°C, 15,000 × g, 5分钟)。澄清后的细胞和上清裂解液保存在- 70°C，用于后续的感染性病毒分析。 HCMV抗病毒试验。[1] 采用针对HCMV主要早期基因产物的单克隆抗体MAb，采用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测AG7088对MRC-5细胞中HCMV AD169复制的抗病毒活性。简单地说，在2小时的病毒吸附后，取出接种物，加入含有适当浓度化合物的培养基。感染5天后，用MAb 810孵育MRC-5单层，然后用山萝卜过氧化物酶偶联的山羊抗小鼠抗体孵育，然后用四甲基联苯胺液体底物系统在650 nm处分光光度法检测病毒抗原。EC50的计算方法是将光密度降低到病毒对照50%的化合物浓度。CC50采用上述XTT还原法测定。 PCLS RV感染[2] 在细胞培养条件下(33°C, 5% CO2, 100%湿度)，用1 × 105 IU/mL的RV在培养基中感染每孔2个PCLS 48 h。为了确定复制依赖性免疫应答，在相同条件下使用同一批次的紫外线灭活病毒(260 nm, 1 h)。在100 nM鲁品特里韦存在下，用RV (1 × 10~5 IU/mL)感染进行药物干预。
动物实验	小鼠经屋尘螨（HDM）致敏。从HDM致敏或未致敏小鼠中制备精确切割的肺切片（PCLS）。肺切片在体外分别感染鼻病毒（RV）或RV联合鲁平替韦。感染后48小时通过细胞因子分泌评估免疫反应的调节情况。结果：体内HDM致敏导致以TH-2/TH-17为主的细胞因子反应，该反应在体外PCLS中持续存在。RV感染未致敏小鼠的PCLS可诱导抗病毒和促炎免疫反应，表现为IFN-α、IFN-β、IFN-γ、TNF-α、MCP-1、IP-10、IL-10和IL-17A的分泌。相比之下，来自屋尘螨致敏小鼠的PCLS表现出抗病毒反应减弱，但在感染后IL-4、IL-6和IL-10分泌过度。鲁平替韦抑制了屋尘螨致敏小鼠中过度分泌的促炎细胞因子IL-6和TH-2细胞因子IL-4。[2]
参考文献	[1]. In vitro antiviral activity of AG7088, a potent inhibitor of human rhinovirus 3C protease. Antimicrob Agents Chemother. 1999 Oct;43(10):2444-50. [2]. Rupintrivir reduces RV-induced TH-2 cytokine IL-4 in precision-cut lung slices (PCLS) of HDM-sensitized mice ex vivo. Respir Res. 2019 Oct 22;20(1):228. [3]. Structure-based design, synthesis, and biological evaluation of irreversible human rhinovirus 3C protease inhibitors. 3. Structure-activity studies of ketomethylene-containing peptidomimetics. J Med Chem. 1999 Apr 8;42(7):1203-12.
其他信息	鲁平替韦（Rupintrivir）是一种正在研发中的鼻病毒3C蛋白酶抑制剂，用于治疗人鼻病毒（HRV）感染。在H1-HeLa细胞的细胞保护试验中，鲁平替韦对所有48种HRV血清型均有效。它旨在对抗由鼻病毒引起的普通感冒。鲁平替韦是一种肽模拟抑制剂，对人鼻病毒具有活性。鲁平替韦是一种不可逆的3C蛋白酶抑制剂，它能阻断病毒蛋白的加工，从而抑制病毒复制。药物适应症正在研究其用于治疗病毒感染的用途。作用机制 3C蛋白酶（3CP）是鼻病毒复制的核心酶。AG7088通过结合并抑制该酶，阻止鼻病毒在呼吸道细胞中的复制，从而阻止感冒症状的发生。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C31H39FN4O7
分子量	598.66
精确质量	598.28
元素分析	C, 62.19; H, 6.57; F, 3.17; N, 9.36; O, 18.71
CAS号	223537-30-2
PubChem CID	6440352
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.213g/cm3
沸点	866.7ºC at 760mmHg
熔点	170-171°C
闪点	477.9ºC
蒸汽压	1.87E-30mmHg at 25°C
折射率	1.537
LogP	3.935
tPSA	156.7
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	16
重原子数目	43
分子复杂度/Complexity	1010
定义原子立体中心数目	4
SMILES	CCOC(=O)/C=C/[C@H](C[C@@H]1CCNC1=O)NC(=O)[C@H](CC2=CC=C(C=C2)F)CC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)C3=NOC(=C3)C
InChi Key	CAYJBRBGZBCZKO-BHGBQCOSSA-N
InChi Code	InChI=1S/C31H39FN4O7/c1-5-42-27(38)11-10-24(16-21-12-13-33-29(21)39)34-30(40)22(15-20-6-8-23(32)9-7-20)17-26(37)28(18(2)3)35-31(41)25-14-19(4)43-36-25/h6-11,14,18,21-22,24,28H,5,12-13,15-17H2,1-4H3,(H,33,39)(H,34,40)(H,35,41)/b11-10+/t21-,22+,24+,28-/m0/s1
化学名	ethyl (S,E)-4-((2R,5S)-2-(4-fluorobenzyl)-6-methyl-5-(5-methylisoxazole-3-carboxamido)-4-oxoheptanamido)-5-((S)-2-oxopyrrolidin-3-yl)pent-2-enoate
别名	AG-7088; AG7088; AG 7088; 223537-30-2; ag7088; Ruprintrivir; Rupintrivir-d4; RGE5K1Q5QW;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~83.52 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (2.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。配方 2 中的溶解度: 10% DMSO+90% Corn Oil: ≥ 1.67 mg/mL (2.79 mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~83.52 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (2.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

配方 2 中的溶解度: 10% DMSO+90% Corn Oil: ≥ 1.67 mg/mL (2.79 mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6704 mL	8.3520 mL	16.7040 mL
	5 mM	0.3341 mL	1.6704 mL	3.3408 mL
	10 mM	0.1670 mL	0.8352 mL	1.6704 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Chemical structure of AG7088.[1].In vitro antiviral activity of AG7088, a potent inhibitor of human rhinovirus 3C protease. Antimicrob Agents Chemother. 1999 Oct;43(10):2444-50.
In vitro activity of AG7088 against HRV serotypes.[1].In vitro antiviral activity of AG7088, a potent inhibitor of human rhinovirus 3C protease. Antimicrob Agents Chemother. 1999 Oct;43(10):2444-50.

Antiviral activity of AG7088 when added at various times after virus infection.[1].In vitro antiviral activity of AG7088, a potent inhibitor of human rhinovirus 3C protease. Antimicrob Agents Chemother. 1999 Oct;43(10):2444-50.