| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Ruscogenin targets multiple inflammatory pathways. It suppresses TXNIP/NLRP3 inflammasome activation and the MAPK pathway, reducing inflammation and oxidative stress. Ruscogenin inhibits the expression of tissue factor (TF), inducible nitric oxide synthase (iNOS), and NF-κB p65, which are key mediators of inflammation and thrombosis. It also inhibits leukocyte adhesion to endothelial cells in a concentration-dependent manner. These actions contribute to its anti-inflammatory and anti-thrombotic effects.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Ruscogenin（0.01–40 μM；24 小时）可提高 OGD/R 处理后 bEnd.3 细胞的存活率 [1]。Ruscogenin（0.01–10 μM；24 小时）可提高 OGD/R 处理后 bEnd.3 细胞的存活率 [1]。它能够降低 TXNIP/NLRP3 染料信号，抑制 IL-Iβ 和 Caspase-1 的表达，并修复内皮细胞屏障渗漏 [1]。用 Ruscogenin（0.01–10 μM；4 小时）处理 OGD/R 处理的 bEnd.3 细胞。
体外实验表明，Ruscogenin 可抑制 TF、iNOS 和 NF-κB p65 的表达。它以浓度依赖的方式显著抑制白细胞黏附于 TNF-α 损伤的人脐静脉内皮细胞 (ECV304)。已通过基于细胞的实验证实了假叶树皂苷元的抗炎活性，该实验可检测炎症细胞因子的产生和黏附分子的表达。其抑制TXNIP/NLRP3炎症小体活化的能力已在多种细胞模型中得到证实。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
鲁斯科皂苷元（10 mg/kg；灌胃；一次）可减轻 MCAO/R 引起的脑组织损伤，抑制 IL-1β 和 Caspase-1 的产生，并阻止 TXNIP/NLRP3 的激活 [1]。
体内实验表明，鲁斯科皂苷元具有抗炎活性，并以剂量依赖的方式抑制酵母聚糖 A 诱导的小鼠腹腔总白细胞迁移。它能减轻脑缺血引起的血脑屏障功能障碍。鲁斯科皂苷元还具有显著的抗血栓活性。目前已对其治疗急性肺损伤和脓毒症的潜力进行了研究。然而，现有文献中关于具体实验细节的报道有限。 |
| 酶活实验 |
由于鲁斯科皂苷元并非仅调控单一酶，而是调节多种信号通路，因此体外酶/受体结合试验并不常用。然而，其抑制iNOS活性的能力可通过纯化iNOS的酶活性测定进行评估。NF-κB的激活可通过电泳迁移率变动分析（EMSA）或荧光素酶报告基因检测进行评估。TXNIP/NLRP3炎症小体的激活可通过检测caspase-1活性和IL-1β生成进行评估。
|
| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： bEnd.3 细胞 测试浓度： 0.01 μM、0.1 μM、1 μM、10 μM、20 μM、40 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 结果表明，OGD/R 诱导的 bEnd.3 细胞活力下降得到了显著恢复。 免疫荧光[1] 细胞类型： bEnd.3 细胞 测试浓度： 0.1 μM、1 μM、10 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 显示 TEER 值增加并抑制荧光素钠渗透性。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： bEnd.3 细胞 测试浓度： 0.01 μM、0.1 μM、1 μM、10 μM、20 μM、40 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： IL-1β 和 Caspase 表达下调 -1 蛋白，并抑制 NLRP3 和 TXNIP 的表达。 免疫荧光[1] 细胞类型： bEnd.3 细胞 测试浓度： 0.01 μM、0.1 μM、1 μM、10 μM、20 μM、40 μM 孵育时间： 4 小时 实验结果： 证实 ROS 生成减少。 使用内皮细胞（例如 ECV304）或巨噬细胞进行 ruscogenin 的体外细胞实验。用 ruscogenin 处理细胞，并用 TNF-α 或 LPS 刺激。通过计数贴壁细胞来评估白细胞黏附。通过 ELISA 检测炎症细胞因子（IL-1β、TNF-α）的产生。通过蛋白质印迹法检测p65核转位来评估NF-κB的激活情况。iNOS的表达通过蛋白质印迹法或定量PCR进行测定。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： MCAO/R 小鼠 [1]
剂量： 10mg/kg 给药途径： 口服（po）（灌胃）（ig） 实验结果： 梗死面积缩小，通过减少细胞丢失改善组织病理损伤，模型组脑血流量（CBF）显著增加。结果显示，与模型组相比，IL-1β、Caspase-1、NLRP3 和 TXNIP 的表达受到抑制。 在小鼠腹膜炎和脑缺血模型中进行了鲁斯科皂苷元的体内动物实验。小鼠经口服或腹腔注射给予鲁斯科皂苷元，并向腹腔注射酵母聚糖 A 以诱导炎症。腹膜白细胞迁移是通过计数腹膜灌洗液中的细胞数量来评估的。在脑缺血模型中，血脑屏障完整性是通过测量伊文思蓝外渗来评估的。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
麦冬皂苷元的分子量为430.62 g/mol，分子式为C27H42O4。它是一种重要的甾体皂苷元，来源于麦冬（Ophiopogon japonicus）。该化合物应在推荐条件下储存。目前尚未有大量关于其药代动力学参数（如半衰期、Cmax和生物利用度）的报道。作为一种天然产物，麦冬皂苷元的口服生物利用度可能有限。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
鲁斯科皂苷元的毒理学特征尚未得到充分阐明。作为一种甾体皂苷元，该化合物在高剂量下可能具有潜在的内分泌效应。现有文献中尚未报道其具有显著毒性。需要进行全面的毒理学研究以充分评估其在临床开发中的安全性。该化合物通常被认为对研究用途安全。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
假叶树皂苷元是一种三萜类化合物。据报道，它存在于蒺藜（Tribulus terrestris）、朱蕉（Cordyline banksii）以及其他具有相关数据的生物体中。
假叶树皂苷元是一种重要的甾体皂苷元，具有显著的抗炎和抗血栓活性。它来源于麦冬（Ophiopogon japonicus）和假叶树（Ruscus aculeatus）。假叶树皂苷元通过抑制TXNIP/NLRP3炎症小体激活和MAPK通路，减轻脑缺血引起的血脑屏障功能障碍。它还能抑制TF、iNOS和NF-κB p65的表达。假叶树皂苷元是一种具有潜在抗炎和抗血栓作用的研究化合物。 |
| 分子式 |
C27H42O4
|
|---|---|
| 分子量 |
430.6200
|
| 精确质量 |
430.308
|
| CAS号 |
472-11-7
|
| PubChem CID |
441893
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
563.1±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
198-202ºC
|
| 闪点 |
294.4±30.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±3.5 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.577
|
| LogP |
4.29
|
| tPSA |
58.92
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
31
|
| 分子复杂度/Complexity |
779
|
| 定义原子立体中心数目 |
12
|
| SMILES |
C[C@@H]1CC[C@@]2([C@H]([C@H]3[C@@H](O2)C[C@@H]4[C@@]3(CC[C@H]5[C@H]4CC=C6[C@@]5([C@@H](C[C@@H](C6)O)O)C)C)C)OC1
|
| InChi Key |
QMQIQBOGXYYATH-IDABPMKMSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C27H42O4/c1-15-7-10-27(30-14-15)16(2)24-22(31-27)13-21-19-6-5-17-11-18(28)12-23(29)26(17,4)20(19)8-9-25(21,24)3/h5,15-16,18-24,28-29H,6-14H2,1-4H3/t15-,16+,18-,19-,20+,21+,22+,23-,24+,25+,26+,27-/m1/s1
|
| 化学名 |
(1S,2S,4S,5'R,6R,7S,8R,9S,12S,13R,14R,16R)-5',7,9,13-tetramethylspiro[5-oxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icos-18-ene-6,2'-oxane]-14,16-diol
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~58.06 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3222 mL | 11.6112 mL | 23.2223 mL | |
| 5 mM | 0.4644 mL | 2.3222 mL | 4.6445 mL | |
| 10 mM | 0.2322 mL | 1.1611 mL | 2.3222 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
