| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
RY796 targets voltage-gated potassium channels, specifically the KV2.1 and KV2.2 subtypes, acting as a potent and selective inhibitor. It also shows activity against casein kinase 2 (CK2) in some reports, but the primary and more consistently reported target is the KV2 channel. By inhibiting these channels, RY796 modulates neuronal excitability and neurotransmitter release.
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| 体外研究 (In Vitro) |
RY796 是一种强效的 KV2.1 和 KV2.2 抑制剂，IC50 值分别为 0.25 μM 和 0.09 μM。临床前研究表明其具有镇痛活性。该化合物可抑制 Kv2.x 通道，并增强分离的野生型小鼠和人胰岛中葡萄糖刺激的胰岛素分泌 (GSIS)，表明其具有其他代谢效应。
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| 体内研究 (In Vivo) |
RY796 可抑制 Kv2.x 通道，并增强分离的野生型小鼠和人胰岛中葡萄糖刺激的胰岛素分泌 (GSIS)。在临床前体内模型中，RY796 已显示出镇痛活性，提示其在疼痛管理方面具有疗效。该化合物目前被用于神经学研究，以探索通道功能和疼痛通路。
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| 酶活实验 |
采用电生理技术（例如膜片钳记录）评估RY796在表达KV2.1或KV2.2通道的细胞中的体外活性。将该化合物以不同浓度施加，并测量其对钾电流的抑制作用以确定IC50值。同时评估其对其他KV通道亚型的选择性。
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| 细胞实验 |
细胞实验用于评估RY796的功能效应。例如，可使用从野生型小鼠或人分离的胰岛来评估其增强葡萄糖刺激胰岛素分泌的能力。将胰岛用RY796处理后，通过ELISA检测胰岛素释放量。此外，还可以使用神经元细胞系来研究离子通道的调控作用。
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| 动物实验 |
RY796 已在动物模型中评估了其镇痛活性，通常采用全身给药的方式给啮齿动物服用。疼痛反应的测量采用标准检测方法，例如甩尾试验或福尔马林试验。其对葡萄糖稳态的影响可通过监测小鼠模型中口服或腹腔注射给药后的血糖和胰岛素水平来研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
RY796 的分子量为 353.46，分子式为 C21H27N3O2。其 IUPAC 名称为 2-(二甲氨基)-5-(2-甲基丙酰氨基)-N-[(1R)-1-苯基乙基]苯甲酰胺。它可溶于 DMSO（80 mg/mL），为长期稳定保存，应在 -20°C 下干燥保存。HPLC 纯度通常 ≥95%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
RY796 是一种研究用化合物，其完整的毒理学特征尚未见诸文献。在临床前研究中，已使用不同剂量，但未报告明显的不良反应。作为一种钾通道调节剂，高剂量下可能影响心脏和神经功能。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
RY796（CAS号：1393441-53-6）是一种选择性电压门控钾离子通道（KV2）抑制剂，其IC50值分别为0.25 μM（KV2.1）和0.09 μM（KV2.2）。它具有镇痛活性，并被用于神经学研究。一些文献也报道它是一种CK2抑制剂。该化合物是研究KV2通道功能、疼痛机制和胰岛生物学的重要研究工具。它仅供研究使用，不得用于治疗用途。
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| 分子式 |
C21H27N3O2
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|---|---|
| 分子量 |
353.457985162735
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| 精确质量 |
353.21
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| CAS号 |
1393441-53-6
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| PubChem CID |
76850157
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.4
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| tPSA |
61.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
472
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O=C(C1C=C(C=CC=1N(C)C)NC(C(C)C)=O)N[C@H](C)C1C=CC=CC=1
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| InChi Key |
LDXZFQWWXMRMAS-OAHLLOKOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H27N3O2/c1-14(2)20(25)23-17-11-12-19(24(4)5)18(13-17)21(26)22-15(3)16-9-7-6-8-10-16/h6-15H,1-5H3,(H,22,26)(H,23,25)/t15-/m1/s1
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| 化学名 |
2-(dimethylamino)-5-(2-methylpropanoylamino)-N-[(1R)-1-phenylethyl]benzamide
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| 别名 |
RY-796; RY 796; RY796
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~282.92 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8292 mL | 14.1459 mL | 28.2917 mL | |
| 5 mM | 0.5658 mL | 2.8292 mL | 5.6583 mL | |
| 10 mM | 0.2829 mL | 1.4146 mL | 2.8292 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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