(S)-Carisbamate

别名: 2-(2-氯苯基)-2-羟基乙基氨基甲酸酯; (R)-卡立氨酯

目录号: V41788 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Carisbamate (RWJ-333369) 是一种口服生物可利用的神经调节剂。

(S)-Carisbamate CAS号: 194085-75-1
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Carisbamate (RWJ-333369) 是一种口服生物可利用的神经调节剂。 Carisbamate 可防止癫痫样放电的发展和产生，并在体外癫痫样损伤后具有神经保护（神经保护）作用。 Carisbamate 在全身性惊厥性和非惊厥性癫痫的遗传模型中具有良好的抗癫痫活性。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	在海马细胞的 SRED 模型中，carisbamate（200 µM；12 小时）表现出抗癫痫特性 [1]。 carisbamate（200 µM；24 小时）证明了对海马神经元的持久作用，这与体外抗癫痫作用不相关 [1]。在少数仍偶尔经历癫痫样事件的神经元中，carisbamate 不仅抑制大多数神经元中 SRED 的发育和表达，而且还缩短癫痫发作的持续时间和频率 [1]。患有类似于癫痫持续状态的损伤的海马细胞可以受益于 carisbamate (200 µM) 的神经保护作用 [1]。
体内研究 (In Vivo)	Carisbamate（10、30、60 mg/kg；腹腔注射；单剂量）剂量依赖性地降低失神发作大鼠模型中棘波放电 (SWD) 的表达 [2]。 Carisbamate（20、30 mg/kg；腹腔注射；单剂量）在任何接受检查的大鼠中均未引起奔马或强直性癫痫发作[2]。
细胞实验	细胞活力测定[1] 细胞类型：海马细胞（来自出生后第 2 天的 Sprague-Dawley 大鼠；自发性癫痫样放电 (SRED) 模型）测试浓度： 200 µM 孵育时间： 12 小时实验结果：对 SRED 的反应急性抑制率大于 95在体外表现出抗癫痫作用的神经元百分比。细胞活力测定[1] 细胞类型：海马细胞（SRED 模型）测试浓度： 200 µM <孵化持续时间：24小时（hrs）实验结果：处理后第二天评估的显示细胞仍然没有体外癫痫活性，也没有形成SRED。
动物实验	Animal/Disease Models: Male genetic absence epilepsy rat (absence seizure model) [2]. Doses: 10, 30, 60 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; single. Experimental Results: SWD was completely inhibited after 120 min at 60 mg/kg, and SWD duration returned to control levels after 100 min at 30 mg/kg. Animal/Disease Models: Male Wistar hearing-sensitive rat (convulsive seizure model) [2]. Doses: 10, 20, 30 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; single. Experimental Results: At doses of 20 and 30 mg/kg, none of the rats tested developed galloping or tonic seizures. At a dose of 10 mg/kg, 6 of the 8 rats studied still developed tonic seizure latency, which increased by 327%.
参考文献	[1]. Carisbamate prevents the development and expression of spontaneous recurrent epileptiform discharges and is neuroprotective in cultured hippocampal neurons. Epilepsia. 2008 Oct;49(10):1795-802. [2]. Effects of carisbamate (RWJ-333369) in two models of genetically determined generalized epilepsy, the GAERS and the audiogenic Wistar AS. Epilepsia. 2008 Mar;49(3):393-9. [3]. Carisbamate (RWJ-333369). Neurotherapeutics. 2007 Jan;4(1):106-9.
其他信息	Carribacyl is an organochlorine compound. Carribacyl has been studied in relation to alcohol abuse, drug abuse, and alcohol dependence. Indications: Infantile spasms (Wester syndrome), Lennox-Gastaut syndrome, focal (partial) symptomatic epilepsy and epilepsy syndromes with simple partial seizures, neonatal seizures, other childhood epilepsy syndromes such as Dravet syndrome, myoclonic atonic syndrome, persistent sharp wave epilepsy during sleep, idiopathic partial epilepsy, absence epilepsy.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C9H10CLNO3
分子量	215.63400
精确质量	215.035
CAS号	194085-75-1
相关CAS号	Carisbamate-d4;1292841-50-9;(R)-Carisbamate-d4;1287128-99-7;(Rac)-Carisbamate-d4;1329808-36-7
PubChem CID	6918474
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	2.169
tPSA	72.55
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	14
分子复杂度/Complexity	201
定义原子立体中心数目	1
SMILES	C1=CC=C(C(=C1)[C@@H](COC(=O)N)O)Cl
InChi Key	OLBWFRRUHYQABZ-MRVPVSSYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C9H10ClNO3/c10-7-4-2-1-3-6(7)8(12)5-14-9(11)13/h1-4,8,12H,5H2,(H2,11,13)/t8-/m1/s1
化学名	[(2S)-2-(2-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl] carbamate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 100 mg/mL (~463.76 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (11.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 100 mg/mL (~463.76 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.6376 mL	23.1879 mL	46.3757 mL
	5 mM	0.9275 mL	4.6376 mL	9.2751 mL
	10 mM	0.4638 mL	2.3188 mL	4.6376 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Investigate Efficacy and Safety of Carisbamate as Adjunctive Treatment for Seizures Associated With LGS in Children and Adults
CTID: NCT05219617
Phase: Phase 3 Status: Recruiting
Date: 2024-05-06

Carisbamate Safety Study in Adult and Pediatric Subjects With Lennox-Gastaut Syndrome
CTID: NCT04062981
Phase: Phase 1 Status: Completed
Date: 2024-04-04

Carisbamate in Adult & Pediatric Subjects With Lennox-Gastaut Syndrome
CTID: NCT03731715
Phase: Phase 1 Status: Completed
Date: 2023-05-30

Bioavailability and Food Effect Study of 3 Types of Carisbamate
CTID: NCT04520360
Phase: Phase 1 Status: Completed
Date: 2021-10-07

Carisbamate as a Potential Treatment for Alcohol Dependence
CTID: NCT02435381
Phase: Phase 1/Phase 2 Status: Completed
Date: 2021-03-02

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Study for Safety and Effectiveness of RWJ-333369 (Carsibamate) for the Treatment of Diabetic Peripheral Neuropathy (DPN).
CTID: NCT00501202
Phase: Phase 2 Status: Completed
Date: 2018-05-01

An Effectiveness and Safety Study With RWJ-333369 (Carisbamate) for the Study of Postherpetic Neuralgia (PHN).
CTID: NCT00492323
Phase: Phase 2 Status: Completed
Date: 2018-05-01

An Open-Label Extension Study to Evaluate the Safety and Tolerability of RWJ 333369 as Adjunctive Therapy in Patients 16 Years and Older With Partial Onset Seizures.
CTID: NCT00991757
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2013-06-18

An Open-Label Extension Study of the Safety and Tolerability of Carisbamate as Add-On Therapy in Patients With Partial Onset Seizures
CTID: NCT00744731
Phase: Phase 3 Status
A Randomized, Double-blind, Parallel-group, Multicenter Study to Evaluate the Retention Rate, Efficacy, Safety, and Tolerability of Carisbamate, Topiramate and Levetiracetam as Adjunctive Therapy in Subjects with Partial Onset Seizures
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Completed, Prematurely Ended
Date: 2007-11-13

An open label study to evaluate the efficacy, safety and tolerability of RWJ333369 as adjunctive therapy in subjects with partial onset seizure
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2007-08-13

A randomized,double-blind, placebo-controlled, parallel-group, multicenter study to evaluate the efficacy, safety and tolerability of RWJ333369 as adjunctive therapy in subjects with partial onset seizure
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2007-02-22

A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Parallel-Group, Multicenter Study to Evaluate the Efficacy, Safety and Tolerability of RWJ-333369 as Adjunctive Therapy in Subjects with Partial Onset Seizures Followed by an Open-Label Extension Study
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Prematurely Ended, Completed
Date: 2006-11-09

A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Parallel-Group, Dose-Ranging, Multicenter Study of the Efficacy of RWJ-333369 in the Prophylaxis of Migraine
CTID: null
Phase: Phase 2 Status: Completed
Date: 2005-05-20

A Double-Blind, Placebo-Controlled, Dose-Ranging Study to Evaluate the Efficacy, Safety, and Tolerability of RWJ-333369 as Adjunctive Therapy in Subjects with Refractory Partial Seizures
CTID: null
Phase: Phase 2 Status: Completed
Date: 2005-04-19