| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
(S)-(-)-Sulpiride targets dopamine D2-like receptors. It has Ki values of ~0.015 μM at D2, ~0.013 μM at D3, 1 μM at D4, ~45 μM at D1, and ~77 μM at D5 receptors. It acts primarily as a dopamine D2 receptor antagonist. It does not significantly block acetylcholine, serotonin, histamine, or GABA receptors.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，(S)-(-)-舒必利是一种选择性D2样多巴胺拮抗剂。放射性配体结合实验已对其与D2、D3、D4、D1和D5受体的结合亲和力进行了表征。结果表明，它对D2和D3受体的选择性远高于D1和D5受体。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，(S)-(-)-舒必利可用作抗抑郁药、止吐药和抗精神病药。其临床疗效是通过拮抗多巴胺D2受体实现的。在一些国家，它是一种用于治疗多种精神疾病和胃肠道疾病的成熟药物。
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| 酶活实验 |
体外受体结合试验通常采用放射性配体置换法测定(S)-(-)-舒必利与多巴胺受体的结合能力。该方法利用表达多巴胺受体的细胞膜制备物进行放射性配体置换实验。通过测量化合物从D2、D3、D4、D1和D5受体上置换特定放射性标记配体的能力来确定其亲和力(Ki)。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估(S)-(-)-舒必利对多巴胺受体的功能性拮抗作用。将表达多巴胺D2受体的细胞用(S)-(-)-舒必利处理，并检测其抑制多巴胺诱导信号传导（例如cAMP抑制）的能力。这些实验证实了该化合物作为多巴胺拮抗剂的功能活性。
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| 动物实验 |
已在多种动物模型中开展了(S)-(-)-舒必利体内动物研究，以评估其抗精神病、抗抑郁和止吐作用。这些模型中的疗效已得到证实。然而，现有文献并未详细阐述这些研究的具体细节。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
(S)-(-)-舒必利口服有效。它经胃肠道吸收后分布于全身，在肝脏代谢，并经尿液排泄。其药代动力学特性支持其作为口服治疗药物的应用。然而，现有文献中并未详细描述其具体参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
(S)-(-)-舒必利具有良好的安全性。常见不良反应包括锥体外系症状、高催乳素血症和镇静作用。其安全性已通过临床应用得到证实。在某些国家，该药需凭处方购买。
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| 其他信息 |
(S)-(-)-舒必利是舒必利的旋光活性形式，具有(S)-构型。它是外消旋药物舒必利的活性对映体。它是一种选择性D2样多巴胺受体拮抗剂（对D2、D3、D4、D1和D5受体的Ki值分别为~0.015、~0.013、1、~45和~77 μM）。它具有多巴胺能拮抗、抗抑郁、止吐和抗精神病等药理作用。它是(R)-(+)-舒必利的对映体。
(S)-(-)-舒必利（左舒必利）是舒必利的活性对映体，也是一种选择性D2样多巴胺受体拮抗剂。它被用作抗抑郁药、止吐药和抗精神病药。它是一种苯甲酰胺类非典型抗精神病药物。在某些国家，它是处方药。 |
| 分子式 |
C15H23N3O4S
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|---|---|
| 分子量 |
341.4258
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| 精确质量 |
341.14
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| CAS号 |
23672-07-3
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| 相关CAS号 |
Levosulpiride-d3;124020-27-5
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| PubChem CID |
688272
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
183-186 °C(lit.)
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| 折射率 |
1.552
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| LogP |
0.45
|
| tPSA |
110.11
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
505
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
S(C1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])C(N([H])C([H])([H])[C@]1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)OC([H])([H])[H])(N([H])[H])(=O)=O
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~146.44 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9289 mL | 14.6443 mL | 29.2886 mL | |
| 5 mM | 0.5858 mL | 2.9289 mL | 5.8577 mL | |
| 10 mM | 0.2929 mL | 1.4644 mL | 2.9289 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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