(S)-Tedizolid 中文名称: 特地唑胺S-异构体

别名: C17H15FN6O3; AMY30662; HY-14855A; AKOS030525427;

目录号: V3709 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

(S)-Tedizolid 是 Tedizolid (TR-700; DA-7157; Sivextro) 的 S-对映体，Tedizolid 是一种抗生素，于 2014 年获得 FDA 批准，用于治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染。

(S)-Tedizolid CAS号: 1431699-67-0
产品类别: Bacterial

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

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Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述
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产品描述

(S)-Tedizolid 是 Tedizolid (TR-700；DA-7157；Sivextro) 的 S-对映体，Tedizolid 是一种抗生素，于 2014 年获得 FDA 批准，用于治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染。 Tedizolid 通过与 G+ 细菌的 50S 核糖体亚基结合，充当细菌蛋白质合成的抑制剂。

生物活性&实验参考方法

靶点

Oxazolidinone

体外研究 (In Vitro)

体外活性：Tedizolid（以前称为 torezolid、TR-700 或 DA-7157，商品名 Sivextro）是一种针对革兰氏阳性菌的恶唑烷酮类抗生素。作用机制是通过与G+细菌的50S核糖体亚基结合来抑制蛋白质合成。磷酸泰地唑胺是活性化合物泰地唑胺的磷酸酯前药。它是由 Cubist Pharmaceuticals 收购 Trius Therapeutics（原韩国 Dong-A Pharmaceuticals）后开发的，并于 2014 年获得美国 FDA 批准，用于治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（也称为复杂性皮肤和皮肤感染）。皮肤结构感染（cSSSI））。激酶测定：泰地唑胺 (0.25 μg/mL) 抑制所有 28 种 PRSP 临床分离株，其抗 PRSP 效力是利奈唑胺的 4 倍细胞测定：泰地唑胺 (0.25 μg/mL) 抑制所有 28 种 PRSP 临床分离株，且比利奈唑胺强 4 倍- 对抗 PRSP 的效力比利奈唑胺强一倍

体内研究 (In Vivo)

雄性 ICR 小鼠（体重 18 至 20 g）腹膜内接种悬浮在 10% 粘蛋白中的 4 种 PRSP 分离株（DR9、DR10、DR11 或 DR14）中的 1 种，以诱导全身性肺炎链球菌感染。该悬浮液含有足够的细菌，足以杀死 100% 未经治疗的对照小鼠。感染后 1 小时，小鼠接受单剂量的磷酸泰地唑胺或利奈唑胺，并在感染后 7 天内每天评估存活情况。治疗以口服和静脉注射的方式进行，每种剂量有四种剂量（40毫克/千克体重、13.33毫克/千克、4.44毫克/千克和1.48毫克/千克），每组8只小鼠，根据剂量、递送方法、和感染菌株。使用概率分析计算每种递送途径的50%有效剂量(ED50)，即允许50%受感染小鼠存活的剂量。

酶活实验

Tedizolid (0.25 μg/mL) 可抑制所有 28 种 PRSP 临床分离株，其抑制 PRSP 的效力是利奈唑胺的 4 倍

动物实验

40 mg/kg of body weight, 13.33 mg/kg, 4.44 mg/kg, and 1.48 mg/kg; i.p.

Male ICR mice (weight, 18 to 20 g) are inoculated intraperitoneally with 1 of 4 PRSP isolates (DR9, DR10, DR11, or DR14) suspended in 10% mucin, to induce a systemic S. pneumoniae infection.

参考文献

[1]. Antimicrob Agents Chemother.2012 Sep;56(9):4713-7.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H15FN6O3
分子量	370.34
CAS号	1431699-67-0
相关CAS号	Tedizolid;856866-72-3;Tedizolid phosphate;856867-55-5
SMILES	CN1N=C(N=N1)C2=NC=C(C=C2)C3=C(C=C(C=C3)N4C[C@H](OC4=O)CO)F
InChi Key	XFALPSLJIHVRKE-LBPRGKRZSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H15FN6O3/c1-23-21-16(20-22-23)15-5-2-10(7-19-15)13-4-3-11(6-14(13)18)24-8-12(9-25)27-17(24)26/h2-7,12,25H,8-9H2,1H3/t12-/m0/s1
化学名	(5S)-3-[3-fluoro-4-[6-(2-methyltetrazol-5-yl)pyridin-3-yl]phenyl]-5-(hydroxymethyl)-1,3-oxazolidin-2-one
别名	C17H15FN6O3; AMY30662; HY-14855A; AKOS030525427;
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)	DMSO : ≥ 100 mg/mL (~270.02 mM)
溶解度 (体内)	配方 1 中的溶解度: ≥ 3.75 mg/mL (10.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 37.5 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 3.75 mg/mL (10.13 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 37.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: font color= ‘FF0000’>10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 3.75 mg/mL (10.13 mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外)

DMSO : ≥ 100 mg/mL (~270.02 mM)

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 3.75 mg/mL (10.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 37.5 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 3.75 mg/mL (10.13 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 37.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: font color= ‘FF0000’>10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 3.75 mg/mL (10.13 mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7002 mL	13.5011 mL	27.0022 mL
	5 mM	0.5400 mL	2.7002 mL	5.4004 mL
	10 mM	0.2700 mL	1.3501 mL	2.7002 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。