S107 free base 中文名称: 2,3,4,5-四氢-7-甲氧基-4-甲基-1,4-苯并硫氮杂卓

别名: S107 2,3,4,5-四氢-7-甲氧基-4-甲基-1,4-苯并硫氮杂卓

目录号: V6796 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

S107 是 1 型兰尼碱受体 (RyR1) 稳定剂；结合 RyR1 并增强 calstabin-1 的结合亲和力。

S107 free base CAS号: 927871-76-9
产品类别: New12

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片

产品描述

S107是1型兰尼碱受体（RyR1）稳定剂；结合 RyR1 并增强 calstabin-1 的结合亲和力。抑制肌浆网 (SR) 中的 Ca 泄漏。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	在低纳摩尔浓度下，S107 是一种小分子，可改善降钙素 2 与 RyR2 的结合。在剂量高达 10 μM 时，它不会与屏幕中的 400 多个吸收剂、酶和离子通道相互作用。 Impact S107 以抗心律失常的方式影响 CPVT-hiPSC-CM。 10 μM S107 预稳定 Ryanodine 2 的关闭状态 25%，从而降低 CPVT-hiPSC-CM 存在的 DAD[2]。当还原型谷胱甘肽和 NO 供体 NOC12 存在时，S107 结合增强了 SR 囊泡中 FKBP12 与 RyR1 的结合；然而，当氧化型谷胱甘肽存在时，它就没有作用。通过 RyR1 低亲和力位点，S107 可以抵消氧化还原活性药物对分裂肌肉中 SR Ca2+ 释放的不利影响 [3]。
体内研究 (In Vivo)	S107可以减少心律失常和间歇性反馈，但它不会阻塞通道或改变常规Ca2+信号[1]。
参考文献	[1]. Lehnart SE, et al. Leaky Ca2+ release channel/ryanodine receptor 2 causes seizures and sudden cardiac death in mice. J Clin Invest. 2008 Jun;118(6):2230-45. [2]. Sasaki K, et al. Patient-Specific Human Induced Pluripotent Stem Cell Model Assessed with Electrical Pacing Validates S107 as a Potential Therapeutic Agent for Catecholaminergic Polymorphic Ventricular Tachycardia. PLoS One. 2016 Oct 20;11(10):e0164795. [3]. Mei Y, et al. Stabilization of the skeletal muscle ryanodine receptor ion channel-FKBP12 complex by the 1,4-benzothiazepine derivative S107. PLoS One. 2013;8(1):e54208

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

精确质量	209.087
元素分析	C, 63.12; H, 7.22; N, 6.69; O, 7.64; S, 15.32
CAS号	927871-76-9
相关CAS号	1357476-46-0 (HCl);927871-76-9;
PubChem CID	24763624
外观&性状	Solid powder
LogP	2.17
tPSA	37.77
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	1
重原子数目	14
分子复杂度/Complexity	188
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	2,3,4,5-Tetrahydro-7-methoxy-4-methyl-1,4-benzothiazepine
InChi Code	BGVCEGVSQDOGSB-UHFFFAOYSA-N
化学名	S107 S-107 S 107.
别名	S107
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~477.76 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (11.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~477.76 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

RyR2-homozygous R2474S knock-in mice exhibit increased embryonic lethality that is reduced by a novel RyR2 stabilizing drug (S107) that inhibits Ca2+ leak. (A) Generation of Ryr2-R2474S knock-in mouse. Top: targeted mutagenesis of mouse RyR2 exon 49; middle: homologous ES cell recombination of the mutant Ryr2-R2474S allele; bottom: Cre-mediated excision of the floxed neo cassette results in Ryr2-R2474S knock-in. (B) Confirmation of homologous recombination of mutant Ryr2-R2474S allele by Southern blot (left); PCR detects mutant R2474S (RS) allele in progeny (right). (C) Lethality of the homozygous Ryr2-R2474S (RS/RS) mice at day 28 after birth as evidenced by significant non-Mendelian inheritance with underrepresentation of the homozygous genotype. (D) Normal embryonic development and cardiac maturation up to day E13.5 as shown by representative histological sections. Original magnification: ×3 (left, longitudinal section), ×5 (right, cross-sections). (E) Rescue of homozygous Ryr2-R2474S embryos by treatment of the pregnant mothers with S107, a small compound that binds specifically to RyR2, enhances calstabin2 binding and inhibits Ca2+ leak from mutant RyR2 channels. Up to day E13.5, there was normal Mendelian inheritance (left). However, embryonic lethality was evidenced by abnormal Mendelian inheritance at day E16.5 (middle), and this was prevented by S107 treatment, which resulted in normal Mendelian inheritance due to improved survival of the homozygous Ryr2-R2474S embryos (right). [1]. Lehnart SE, et al. Leaky Ca2+ release channel/ryanodine receptor 2 causes seizures and sudden cardiac death in mice. J Clin Invest. 2008 Jun;118(6):2230-45.

Hippocampal Ryr2RS/WT brain slices and channels exhibit burst activity, which can be inhibited by treatment with ryanodine or the RyR-stabilizing drug S107, respectively. (A and B) Continuous confocal Ca2+ fluorescence imaging of the Ryr2RS/WT CA3 principal cell layer under control conditions (left), and seizure activity induced by low Mg2+ (0.5 mM) plus high K+ (8.5 mM) (middle) and following ryanodine (10 μM) treatment (right). Fluorescence (F) signals 1–3 in A correspond to regions of interest indicated by white circles in the CA3 layer in B. Data are representative of 3 experiments using Ryr2RS/WT hippocampal slices; dimensions are as indicated. (C) H&E histology (left) and RyR2 immunohistochemistry (right) of the hippocampal CA3 region in Ryr2RS/WT brain slices show increased RyR2 expression in the preserved principal cell layer. There were no histological abnormalities compared with WT (data not shown). (D) Representative Ryr2RS/WT single-channel traces from vesicles of isolated hippocampus from sedentary mice (left), after injection of NE (5 mg/kg twice over 3 hours; middle) or after 1 week treatment with S107 (5 mg/kg/h) followed by NE treatment (5 mg/kg twice over 3 hours; right).[1]. Lehnart SE, et al. Leaky Ca2+ release channel/ryanodine receptor 2 causes seizures and sudden cardiac death in mice. J Clin Invest. 2008 Jun;118(6):2230-45.

Fixing the leak in mutant channels from Ryr2RS/WT mice with S107 protects against fatal cardiac arrhythmias. (A–C) Representative telemetric ECG recordings of WT (n = 6), heterozygous Ryr2RS/WT (n = 9), and Ryr2RS/WT mice treated with S107 (n = 9). (A) ECGs of a WT mouse, sedentary (rest) and after 45 minutes of treadmill running immediately followed by catecholamine injection (ex + EPI; epinephrine, 0.5 mg/kg i.p.). (B) ECGs of a Ryr2RS/WT mouse, sedentary and following arrhythmia provocation stress testing, which resulted in rapid sVT and SCD. *Bidirectional VT; **polymorphic VT; ***rapid polymorphic VT. (C) Ryr2RS/WT mice treated with S107 under sedentary housing conditions (rest) and following stress testing (S107, 5 mg/kg/h s.c. for 7 days by osmotic pump). S107 prevented stress-induced arrhythmias. (D) Occurrence of sVT (left) and SCD (right). (E) Example of Langendorff-perfused Ryr2RS/WT hearts (n = 6) that exhibited regular SR recorded by volumetric ECG (vECG) with 2 epicardial breakthroughs (arrows) and homogenous apical-to-basal voltage activation. (F) Epicardial voltage activation map of the same Ryr2RS/WT heart showing multiple activation foci (arrows) and abnormal activation wavefront propagation during rapid polymorphic VT. The black dot marks the last regular sinus beat of vECG, and the red dot the first abnormal beat occurring at a short coupling interval. [1]. Lehnart SE, et al. Leaky Ca2+ release channel/ryanodine receptor 2 causes seizures and sudden cardiac death in mice. J Clin Invest. 2008 Jun;118(6):2230-45.