SAFit2

目录号: V8625 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

SAFit2 (SA-Fit-2) 是一种新型、有效的 FK506 结合蛋白 51 (FKBP51) 抑制剂，Ki 为 6 nM。

SAFit2 CAS号: 1643125-33-0
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

SAFit2 (SA-Fit-2) 是一种新型、有效的 FK506 结合蛋白 51 (FKBP51) 抑制剂，Ki 为 6 nM。 FK506 结合蛋白 51 (FKBP51) 是应激激素受体的关键调节因子，也是应激相关疾病的既定危险因素。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	在51KO细胞中，SAFit2给药没有抗FKBP51全景效应，但它确实提高了WT细胞中pAKT2（比目鱼肌和EDL消除）和pAS160（EDL消除）的表达。此外，在施用 SAFit2 后，WT 细胞中表达 EDL 的原代肌管的膜部分中的 GLUT4 升高，但 51KO 动物中则没有升高 [2]。
体内研究 (In Vivo)	在对照和高脂肪饮食 (HFD) 情况下，发现 SAFit2 可以导致体重减轻 30 天。当测试前一小时使用 SAFit2 时，没有发现与焦虑相关的行为发生变化。 SAFit2 显着增加 EDL 中磷酸化的 AKT2 和 AS160，并增加比目鱼肌膜上的 GLUT4 表达 [2]。高架十字迷宫 (EPM) 显着增加了测试前 16 小时诱导治疗注射的开臂时间 (z=-2.183，p<0.05)，表明 SAFit2 诱导抗焦虑表型。研究发现，SAFit2 治疗导致照明室中的延迟时间 (z=-2-265，p<0.05) 和行进距离 (t(20)=-2.371，p<0.05) 显着增加。
动物实验	动物：药理学研究采用雄性C57BL/6小鼠（3-4月龄）；遗传学研究采用雄性FKBP51基因敲除（51KO）小鼠及其野生型同窝小鼠（3-4月龄）。小鼠单笼饲养，光照/黑暗周期为12:12小时，温度控制在22 ± 2°C，湿度控制在55 ± 5%。[2] 急性SAFit2处理：小鼠接受单次皮下注射（肩胛间），注射液为含有2 mg SAFit2或载体的缓释囊泡磷脂凝胶（VPG）制剂。VPG由50%（m/m）卵磷脂和10 mM PBS（pH 7.4）组成。SAFit2通过直接包封的方式包封于VPG中。48小时后，小鼠禁食过夜，进行葡萄糖耐量试验。 [2] 亚慢性SAFit2治疗：小鼠每日两次腹腔注射SAFit2（20 mg/kg）或载体，持续10天。SAFit2溶解于含4%乙醇、5% Tween80和5% PEG400的0.9%生理盐水中。第8天进行葡萄糖耐量试验。[2] 慢性SAFit2治疗：在治疗开始前4周，小鼠分别饲喂对照饮食或高脂饮食（HFD，58%的能量来自脂肪）。随后，小鼠每日两次腹腔注射SAFit2（20 mg/kg）或载体，持续30天。每日测量体重和食物摄入量。第25天进行葡萄糖耐量试验；第29天进行胰岛素耐量试验。第31天处死动物；收集组织进行分析。 [2] 葡萄糖耐量试验 (GTT)：小鼠禁食过夜后，腹腔注射葡萄糖（2 g/kg 体重）。分别于 0、15、30、60、90 和 120 分钟时测量血糖水平。[2] 胰岛素耐量试验 (ITT)：小鼠禁食 4 小时后，腹腔注射胰岛素（0.70 IU/kg 体重）。分别于 0、15、30、60 和 120 分钟时测量血糖水平。[2]
参考文献	[1]. Rapid, Structure-Based Exploration of Pipecolic Acid Amides as Novel Selective Antagonists of the FK506-Binding Protein 51. J Med Chem. 2016 Mar 24;59(6):2410-22. [2]. Stress-responsive FKBP51 regulates AKT2-AS160 signaling and metabolic function. Nat Commun. 2017 Nov 23;8(1):1725. [3]. Pharmacological Inhibition of the Psychiatric Risk Factor FKBP51 Has Anxiolytic Properties. J Neurosci. 2015 Jun 17;35(24):9007-16.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C46H62N2O10
分子量	802.991894245148
精确质量	802.44
CAS号	1643125-33-0
PubChem CID	86277887
外观&性状	Off-white to pink solid powder
LogP	8.2
tPSA	115
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	11
可旋转键数目(RBC)	19
重原子数目	58
分子复杂度/Complexity	1200
定义原子立体中心数目	3
SMILES	O=C([C@H](C1C=C(C(=C(C=1)OC)OC)OC)C1CCCCC1)N1CCCC[C@H]1C(=O)O[C@@H](C1C=CC=C(C=1)OCCN1CCOCC1)CCC1C=CC(=C(C=1)OC)OC
InChi Key	ZDBWLRLGUBSLPG-FDHYQTMZSA-N
InChi Code	InChI=1S/C46H62N2O10/c1-51-39-20-18-32(28-40(39)52-2)17-19-38(34-14-11-15-36(29-34)57-27-24-47-22-25-56-26-23-47)58-46(50)37-16-9-10-21-48(37)45(49)43(33-12-7-6-8-13-33)35-30-41(53-3)44(55-5)42(31-35)54-4/h11,14-15,18,20,28-31,33,37-38,43H,6-10,12-13,16-17,19,21-27H2,1-5H3/t37-,38+,43-/m0/s1
化学名	[(1R)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)-1-[3-(2-morpholin-4-ylethoxy)phenyl]propyl] (2S)-1-[(2S)-2-cyclohexyl-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)acetyl]piperidine-2-carboxylate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~124.53 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.11 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (2.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~124.53 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.11 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.2453 mL	6.2267 mL	12.4535 mL
	5 mM	0.2491 mL	1.2453 mL	2.4907 mL
	10 mM	0.1245 mL	0.6227 mL	1.2453 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

FKBP51 antagonism parallels the metabolic effects resulting from genetic ablation of FKBP51. a A single application of a slow-release-formulated SAFit2 gel had no effect on glucose tolerance or (b) Body weight under control diet conditions. c Under HFD conditions, acute administration of SAFit2 gel significantly improved glucose tolerance. d The effects of SAFit2 on glucose tolerance under HFD conditions were not present in 51KO. e Despite the effects of acute SAFit2 on glucose tolerance under HFD conditions, there was no effect on body weight (f) 10-day SAFit2 treatment had no significant effect on body weight. g Despite no effect on body weight, SAFit2 treatment significantly improved glucose tolerance as reflected in the glucose area under the curve (AUC) for the GTT measured on treatment day 8. h At the experimental end point (following 30 days of treatment), mice treated with SAFit2 weighed significantly less than their diet counterparts. Nevertheless, mice fed with the HFD remained significantly heavier independent of treatment. i The extended SAFit2 treatment schedule furthermore protected against HFD-induced impaired glucose tolerance as reflected in the glucose AUC measured on day 25. For acute treatment schedule in C57BL6 n = 12 per treatment group; for acute treatment in 51KO n = 8 per treatment group. For the 10-day treatment schedule, n = 8 per treatment group. For 30-day treatment schedule n = 12 Vehicle-Control, n = 13 SAFit2-Control, n = 12 Vehicle-HFD, n = 13 SAFit2-HFD. The data are represented as mean ± SEM. + P < 0.05; # P < 0.05, two-tailed t test for a–g, two-way ANOVA for h, two-way ANOVA plus Bonferroni testing for i; + significant treatment effect; # significant diet effect.[2]. Balsevich G, et al. Stress-responsive FKBP51 regulates AKT2-AS160 signaling and metabolic function. Nat Commun. 2017 Nov 23;8(1):1725.

FKBP51 antagonism affects insulin signaling and consequently glucose uptake. a The insulin signaling pathway was enhanced in EDL skeletal muscle of mice treated with SAFit2 compared to vehicle-treated mice, independent of insulin, as assessed by pAKT2, and pAS160 protein expression. b GLUT4 expression at the membrane was increased 6 h following SAFit2 treatment in soleus skeletal muscle. c GLUT4 expression at the membrane was increased from SAFit2 treatment in primary EDL myotubes from WT mice, whereas GLUT1 expression was unchanged by SAFit2 treatment. d SAFit2 had no effect on GLUT4 plasma membrane expression in primary EDL muscle cells collected from 51KO mice. e FKBP51 antagonism with SAFit2 increased 2-deoxyglucose uptake in primary EDL muscle cells collected from WT mice independent of insulin condition. f SAFit2 had no effect on 2-deoxyglucose uptake in primary 51KO muscle cells. For quantification of phosphorylated protein expression in mice, n = 6 per group. For quantification of GLUT4 expression in mice, n = 7 per treatment. For GLUT1/4 expression in primary EDL myotubes, n = 3 per group. For glucose uptake experiments, 3 wells for each condition were measured. Data are expressed as relative fold change compared to vehicle condition ± SEM. + P < 0.05, ++ P < 0.01, # P < 0.05, ## P < 0.01, two-way ANOVA for a–f; + significant treatment effect, # significant insulin effect, T trend (p < 0.1) for insulin effect. Supplementary Figs. 13 and 14 show uncropped gel images.[2]. Balsevich G, et al. Stress-responsive FKBP51 regulates AKT2-AS160 signaling and metabolic function. Nat Commun. 2017 Nov 23;8(1):1725.

FKBP51 antagonism affects AKT2-AS160 signaling complex. Tissue lysates from 30-day vehicle-treated or SAFit2-treated mice exposed to HFD were immunoprecipitated with anti-AKT2 and anti-FKBP51 and then analyzed by Western blot using FKBP51, (p)AKT2, (p)AS160, and PHLPP1. a, b Immunoprecipitation reactions revealed that SAFit2 treatment increased binding between (p)AKT2 and (p)AS160 in soleus (a) and EDL (b) muscles, while simultaneously decreased binding between FKBP51 and AS160 in both muscle types. For co-immunoprecipitation experiments n = 3 per group. Data are expressed as relative fold change compared to vehicle condition ± SEM. + P < 0.05, two-tailed t tests for a, b; + significant SAFit2 treatment effect. Supplementary Fig. 15 shows uncropped gel images.[2]. Balsevich G, et al. Stress-responsive FKBP51 regulates AKT2-AS160 signaling and metabolic function. Nat Commun. 2017 Nov 23;8(1):1725.