| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Saikogenin A acts on the hypothalamic-pituitary-adrenal (HPA) axis, but it is shown to increase cyclic AMP (cAMP) levels in the pituitary and adrenal glands, suggesting these as secondary messenger systems involved in its mechanism. It also potentiates the effect of ACTH on the adrenal gland.[2]
Saikogenin A directly affects inflammatory processes by inhibiting histamine release from mast cells. [2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
柴胡皂苷A对DPP-IV酶有一定程度的抑制作用。浓度为20 μg/mL时，DPP-IV的抑制率为47.6%。DPP-IV是一种非经典丝氨酸氨肽酶，它能从肽和蛋白质的氨基末端（N端）去除Xaa-Pro二肽[1]。
柴胡皂苷A不影响离体大鼠肾上腺切片中皮质酮的自发释放。基线释放量为 4.16 ± 0.06 ng/100 mg 组织/小时，而当存在 0.5 mg/ml 和 0.8 mg/ml 的 Saikogenin A 时，释放量分别为 4.39 ± 0.93 和 4.51 ± 0.76 ng/100 mg 组织/小时。[2] Saikogenin A 增强了 ACTH 诱导的肾上腺切片皮质酮释放。与 ACTH (10 ng/ml) 和柴胡皂苷A (0.8 mg/ml) 共同孵育可显著增加皮质酮释放，达到 38.79 ± 2.36 ng/100 mg 组织/小时，而单独使用 ACTH 和溶剂的皮质酮释放量为 18.73 ± 2.41 ng/100 mg 组织/小时。[2] 柴胡皂苷A 可抑制化合物 48/80 (0.5 mg/ml) 诱导的大鼠腹膜肥大细胞组胺释放。如图 4 所示，该抑制作用呈剂量依赖性。[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
柴胡皂苷A是一种抗炎药物，存在于中药柴胡粗提物中。与正常大鼠相比，肾上腺切除大鼠在接受柴胡皂苷A治疗后，角叉菜胶诱导的足爪水肿明显减轻。促肾上腺皮质激素（ACTH）的释放会导致皮质酮水平升高，进而影响炎症过程，这正是柴胡皂苷A发挥抗炎作用的原因[2]。在正常（假手术）大鼠中，腹腔注射柴胡皂苷A（50 mg/kg，注射前30分钟）可使足爪水肿较注射溶剂对照组减少约48%。在肾上腺切除的大鼠中，同样的治疗方法仅使水肿减少了约 26%，表明其部分依赖于肾上腺。[2]
在醋酸 (0.6%) 刺激前 30 分钟腹腔注射柴胡皂苷 A (50 mg/kg) 可显著抑制血管通透性。它使静脉注射的伊文思蓝染料渗漏到腹腔的量减少至 55.9 ± 7.6 g (N=8)，与载体处理组 (138.6 ± 13.7 g, N=8) 相比，抑制率达 61%。[2] 腹腔注射柴胡皂苷 A (50 mg/kg) 以剂量依赖的方式显著升高血浆促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平。治疗一小时后，ACTH 水平分别为 336.9 ± 24.7 pg/ml（50 mg/kg 组）和 527.4 ± 21.6 pg/ml（80 mg/kg 组），而对照组为 76.4 ± 19.8 pg/ml。[2] 柴胡皂苷 A（50 mg/kg，腹腔注射）给药一小时后，垂体（从 1.22 ± 0.16 nmol/g 湿组织增至 3.96 ± 0.58 nmol/g 湿组织）和肾上腺（从 2.46 ± 0.52 nmol/g 湿组织增至 9.25 ± 1.73 nmol/g 湿组织）中的环磷酸腺苷 (cAMP) 含量显著增加。下丘脑未观察到显著变化。[2] |
| 酶活实验 |
测定了离体垂体和肾上腺中环磷酸腺苷 (cAMP) 的含量。大鼠分别接受Saikogenin A（50 或 80 mg/kg，腹腔注射）或溶剂对照处理。处理一小时后，处死动物，迅速解剖垂体和肾上腺。采用特异性放射免疫分析 (RIA) 法测定组织匀浆中的 cAMP 含量。结果以每克湿组织中 cAMP 的纳摩尔数表示。[2]
定量分析了肥大细胞释放的组胺。从大鼠腹腔中分离肥大细胞，并在 37°C 下与化合物 48/80 (0.5 mg/ml) 孵育 10 分钟以诱导组胺释放。在加入化合物 48/80 前 5 分钟，向孵育混合物中加入Saikogenin A。采用荧光分光光度法测定上清液中释放的组胺量。抑制率通过比较试验药物存在下组胺的释放量与溶剂对照存在下组胺的释放量来计算。[2] |
| 细胞实验 |
从大鼠腹腔中收集肥大细胞用于组胺释放试验。将这些细胞与化合物 48/80 (0.5 mg/ml) 在 37°C 下孵育 10 分钟以诱导脱颗粒。在加入促分泌剂前 5 分钟，向细胞悬液中加入Saikogenin A。终止反应并收集上清液。然后使用荧光分光光度法测定上清液中组胺的浓度。抑制率是根据Saikogenin A存在下组胺的释放量与溶剂对照组的组胺释放量计算得出的。[2]
从大鼠中取出肾上腺并切片以研究皮质酮的释放。将肾上腺切片置于装有 Locke-Linger 溶液的灌注室中。本研究评估了柴胡皂苷A（0.5 mg/ml 和 0.8 mg/ml）对自发性和 ACTH（10 ng/ml）诱导的皮质酮释放的影响。收集灌注液，并使用特异性检测方法测定皮质酮浓度。结果以每 100 mg 肾上腺组织每小时释放的皮质酮 ng 数表示。[2] |
| 动物实验 |
所有实验均使用Wistar大鼠（230-250 g）。Saikogenin A溶于85%乙醇，然后用0.9%生理盐水稀释。溶剂对照组的制备方法相同，但不添加药物。所有药物和溶剂均每日新鲜配制。[2]
**抗炎（水肿）试验：**将λ-角叉菜胶（0.1 ml，2%）注射到右后爪足底以诱导炎症。Saikogenin A在注射角叉菜胶前30分钟腹腔注射。使用水容积计测量注射角叉菜胶前后不同时间点的爪体积。肿胀程度计算为注射后爪体积相对于注射前初始体积的平均百分比增加值。采用 20、40、50、75 和 95 mg/kg 的剂量进行剂量反应研究。[2] **血管通透性测定：** 大鼠经静脉注射 0.25% 伊文思蓝染料。为诱导血管渗漏，腹腔注射 0.6% 醋酸。在注射醋酸前 30 分钟，腹腔注射柴胡皂苷 A（50 mg/kg）或溶剂。30 分钟后，处死大鼠，用洛克-林格氏液冲洗腹腔以收集渗出的染料。收集的溶液在 610 nm 波长处进行分光光度法测定，以量化染料渗漏量。[2] **ACTH 和 cAMP 测定：** 大鼠分别接受柴胡皂苷 A（50 或 80 mg/kg，腹腔注射）或溶剂处理。处理一小时后，断头处死。采集躯干血，采用免疫放射测定法测定血浆 ACTH 水平。迅速解剖下丘脑、垂体和肾上腺，采用特异性放射免疫测定法测定 cAMP 含量。[2] **肾上腺切除术研究：** 大鼠在乙醚麻醉下经背部入路行肾上腺切除术。对照组大鼠行假手术。术后 96 小时（4 天）用于实验。随后，采用角叉菜胶诱导的足爪水肿模型，在肾上腺切除和假手术大鼠中评估了Saikogenin A（50 mg/kg，腹腔注射，预处理30分钟）的抗炎作用。[2] 所有实验均使用Wistar大鼠（230-250 g）。Saikogenin A溶于85%乙醇，然后用0.9%生理盐水稀释。溶剂对照组的制备方法相同，但不添加药物。所有药物和溶剂均每日新鲜配制。[2] 抗炎（水肿）试验：将λ-角叉菜胶（0.1 ml，2%）注射到右后爪足底以诱导炎症。在注射角叉菜胶前30分钟，通过腹腔注射（ip）给予Saikogenin A。在注射角叉菜胶之前和之后的不同时间点，使用水容积描记器测量爪体积。肿胀程度计算为爪体积相对于注射前初始体积的平均百分比增加值。采用 20、40、50、75 和 95 mg/kg 的剂量进行剂量反应研究。[2] 血管通透性测定：大鼠静脉注射 0.25% 伊文思蓝染料。为诱导血管渗漏，腹腔注射 0.6% 醋酸。在注射醋酸前 30 分钟，腹腔注射柴胡皂苷 A（50 mg/kg）或溶剂。30 分钟后，处死大鼠，并用 Locke-Linger 溶液冲洗腹腔以收集渗出的染料。收集的溶液在 610 nm 波长处进行分光光度法测定，以量化染料渗漏量。[2] ACTH 和 cAMP 测定：大鼠分别腹腔注射柴胡皂苷 A（50 或 80 mg/kg）或溶剂。给药 1 小时后，断头处死。采集躯干血，采用免疫放射测定法测定血浆 ACTH 水平。迅速解剖下丘脑、垂体和肾上腺，采用特异性放射免疫测定法测定 cAMP 含量。[2] 肾上腺切除术研究：大鼠在乙醚麻醉下经背部入路行肾上腺切除术。对照组大鼠行假手术。术后 96 小时（4 天）进行实验。随后，采用角叉菜胶诱导的足爪水肿模型，在肾上腺切除大鼠和假手术大鼠中评估了柴胡皂苷A（50 mg/kg，腹腔注射，预处理30分钟）的抗炎作用。[2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
柴胡皂苷A未引起肾上腺重量的显著变化。在腹腔注射50 mg/kg柴胡皂苷A的大鼠中，给药3小时后肾上腺重量为15.4 ± 1.4 mg/100g体重，与未给药组动物（14.8 ± 1.8 mg/100g体重，P > 0.01）相比，无统计学差异。[2]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道，柴胡含有柴胡皂苷A，相关数据可供参考。
柴胡皂苷A是一种抗炎化合物，提取自柴胡（Bupleurum falcatum L.，伞形科）的干燥根部，柴胡是一种中药材，俗称柴胡或柴胡。它是一种皂苷类化合物（皂苷元）。[2] 研究表明，柴胡皂苷A的抗炎作用至少有两种机制：1）通过刺激下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴发挥间接作用，导致促肾上腺皮质激素（ACTH）分泌增加，进而促进皮质酮释放；2）直接作用于炎症过程，例如抑制组胺释放和降低血管通透性。这种双重机制得到了其在肾上腺切除大鼠中部分疗效以及其在体内对肥大细胞和血管通透性的直接作用的支持。[2] |
| 分子式 |
C30H48O4
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|---|---|
| 分子量 |
472.71
|
| 精确质量 |
472.355
|
| CAS号 |
5092-09-1
|
| PubChem CID |
99651
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
607.4±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
252.4±26.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±3.9 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.586
|
| LogP |
5.38
|
| tPSA |
80.92
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
921
|
| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
C[C@]12CC[C@@H]([C@@]([C@@H]1CC[C@@]3([C@@H]2C=CC4=C5CC(CC[C@@]5([C@H](C[C@]43C)O)CO)(C)C)C)(C)CO)O
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| InChi Key |
QGNVMEXLLPGQEV-HSFRRAFJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H48O4/c1-25(2)13-14-30(18-32)20(15-25)19-7-8-22-26(3)11-10-23(33)27(4,17-31)21(26)9-12-28(22,5)29(19,6)16-24(30)34/h7-8,21-24,31-34H,9-18H2,1-6H3/t21-,22-,23+,24+,26+,27+,28-,29-,30-/m1/s1
|
| 化学名 |
(3S,4R,4aR,6aR,6bS,8S,8aS,14aR,14bS)-4,8a-bis(hydroxymethyl)-4,6a,6b,11,11,14b-hexamethyl-1,2,3,4a,5,6,7,8,9,10,12,14a-dodecahydropicene-3,8-diol
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| 别名 |
Saikogenin D Saikogenin A
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~52.89 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1155 mL | 10.5773 mL | 21.1546 mL | |
| 5 mM | 0.4231 mL | 2.1155 mL | 4.2309 mL | |
| 10 mM | 0.2115 mL | 1.0577 mL | 2.1155 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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