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Saikosaponin A

别名: 柴胡皂苷 A;柴胡皂甙 A;柴胡皂苷A(标准品);SAIKOSAPONIN A 柴胡皂苷A;柴胡皂苷-1;Saikosaponin A 柴胡皂苷A 标准品; 柴胡皂苷a; 品牌 柴胡皂苷A对照品;柴胡油;柴胡皂甙 柴胡提取物;柴胡皂甙B2(P);柴胡皂苷 A Saikosaponin A;柴胡皂苷 A标准品;柴胡皂苷A 对照品标准品;柴胡皂苷A,Saikosaponin A,植物提取物,标准品,对照品;分析对照品;柴胡皂苷A
目录号: V14269 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
柴胡皂苷A是柴胡中的主要活性成分，能够上调LXRα的表达，具有有效的抗炎活性。
Saikosaponin A CAS号: 20736-09-8
产品类别: Immunology & Inflammation related
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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250mg
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产品描述
柴胡皂苷A是柴胡的主要活性成分，能够上调LXRα的表达，并具有有效的抗炎活性。
柴胡皂苷A（CAS号：20736-09-8）是一种从柴胡属植物根中分离得到的生物活性三萜皂苷，柴胡是一种用于治疗肝脏疾病和炎症性疾病的传统中药。它具有广泛的药理活性，包括抗炎、免疫调节、保肝、抗病毒和抗癌作用。柴胡皂苷A因其调节免疫反应和保护肝脏免受损伤的能力而受到广泛研究，使其成为药物研发中极具潜力的先导化合物。
生物活性&实验参考方法
靶点
Saikosaponin A targets multiple signaling pathways, including toll-like receptor 4 (TLR4), NF-κB, and MAPK pathways. It inhibits the activation of NF-κB and MAPKs (p38, ERK, JNK), thereby suppressing the production of pro-inflammatory cytokines such as TNF-α, IL-1β, and IL-6. Saikosaponin A also modulates the expression of TLR4 and inhibits lipopolysaccharide (LPS)-induced inflammatory responses. Additionally, it induces apoptosis in cancer cells by activating caspase cascades and modulating Bcl-2 family proteins.
体外研究 (In Vitro)
人骨关节炎滋养细胞对柴胡皂苷A（5–15 μM，24 小时）的活性无影响[1]。柴胡皂苷A（5–15 μM，24 小时）以剂量依赖的方式增加 LXRα 的表达，并抑制 IL-1β 诱导的 NO、PGE2 和 NF-κB 的生成[1]。体外实验表明，柴胡皂苷A 通过抑制巨噬细胞中 LPS 诱导的一氧化氮 (NO) 生成和 iNOS 表达，表现出强效的抗炎活性。它还能抑制多种细胞类型中 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的分泌。柴胡皂苷A 还通过抑制病毒复制，对流感病毒和乙型肝炎病毒表现出抗病毒活性。它能诱导肝细胞癌细胞和其他癌细胞系的凋亡，IC50 值在微摩尔范围内。在体外培养的肝细胞中，已证实其具有保护肝脏免受毒性损伤的作用。
体内研究 (In Vivo)
柴胡皂苷A（1-10 mg/kg，腹腔注射，7天）可阻止5-氟尿嘧啶（5-FU）引起的小肠形态学改变。[2] 柴胡皂苷A（1-10 mg/kg，腹腔注射，7天）可改善5-FU诱导的黏膜炎。体内实验表明，柴胡皂苷A在四氯化碳、对乙酰氨基酚或酒精诱导的肝损伤动物模型中具有显著的保肝作用。它能降低血清转氨酶水平，改善肝脏组织病理学改变，并减少肝脏氧化应激标志物。柴胡皂苷A在结肠炎和关节炎模型中也表现出抗炎作用，并在流感病毒感染小鼠中具有抗病毒功效。其抗癌活性已在异种移植模型中得到证实，可抑制肿瘤生长和转移。
酶活实验
由于柴胡皂苷A并非直接与单一酶结合，而是调节信号通路，因此通常不进行其体外酶/受体结合试验。然而，可以使用电泳迁移率变动分析（EMSA）或使用NF-κB反应质粒的荧光素酶报告基因检测来评估其对NF-κB活化的抑制作用。激酶活性检测可以使用重组蛋白和特异性底物来测量MAPK（p38、ERK、JNK）的抑制情况。TLR4结合可以通过表面等离子共振技术进行评估。
细胞实验
Western Blot 分析
细胞类型： 人骨关节炎软骨细胞
测试浓度： 5、10、15 μM
孵育时间： 24 小时
实验结果： 抑制 IL-1β 诱导的 NF-κB p65 和 IκBα 磷酸化水平。以剂量依赖的方式上调 LXRα 的表达。
使用巨噬细胞（例如 RAW264.7）、肝细胞（例如 HepG2）和癌细胞系进行柴胡皂苷 A 的体外细胞实验。用不同浓度的柴胡皂苷 A 处理细胞，然后用 LPS 或其他炎症因子刺激。使用 Griess 试剂测定一氧化氮的产生。通过 ELISA 定量细胞因子水平。细胞活力通过 MTT 法评估。细胞凋亡通过膜联蛋白 V 染色和 caspase 活性检测进行评估。Western blotting 用于检测 NF-κB 和 MAPK 等信号蛋白的变化。
动物实验
动物/疾病模型： BALB/c 小鼠模型 [2]
剂量： 1、5、10 mg/kg/天，连续7天
给药途径： 腹腔注射 (ip)
实验结果： 绒毛萎缩、隐窝细胞凋亡和炎症细胞浸润减少。肠组织中 GSH、GST、过氧化氢酶和 SOD 的浓度降低。
柴胡皂苷 A 的体内动物实验是在啮齿动物肝损伤、炎症和癌症模型中进行的。为了研究其保肝作用，在小鼠或大鼠接受 CCl4 或对乙酰氨基酚攻击前，口服或腹腔注射柴胡皂苷 A，并检测血清 ALT/AST 水平、肝脏组织学和氧化应激标志物。在炎症模型中，评估爪水肿或结肠炎的严重程度。在异种移植小鼠模型中，通过测量柴胡皂苷A治疗后的肿瘤体积和重量来评估其抗癌疗效。
药代性质 (ADME/PK)
柴胡皂苷A的分子量为780.99 g/mol，分子式为C42H68O13。它是一种白色至类白色粉末，可溶于DMSO和乙醇，但难溶于水。该化合物口服生物利用度中等，并在肝脏中广泛代谢。静脉注射后，其在大鼠体内的半衰期约为2-4小时。柴胡皂苷A主要经胆汁和粪便排泄。由于其研究现状，目前尚缺乏人体药代动力学研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
柴胡皂苷A已在临床前研究中进行了安全性评估。该化合物在治疗剂量下耐受性良好，小鼠口服剂量高达1000 mg/kg时未观察到明显的急性毒性。慢性毒性研究有限，但有报道称在极高剂量下会出现肝毒性。柴胡皂苷A由于其皂苷结构，可能引起溶血，因此静脉给药时需谨慎。该化合物被认为对研究用途安全，但仍需进一步的毒理学评估。
参考文献

[1]. Saikosaponin A inhibits IL-1β-induced inflammatory mediators in human osteoarthritis chondrocytes by activating LXRα. Oncotarget. 2017 Sep 30;8(51):88941-88950.

[2]. Mucoprotective effects of Saikosaponin-A in 5-fluorouracil-induced intestinal mucositis in mice model. Life Sci. 2019.
其他信息
柴胡皂苷A是一种柴胡皂苷。据报道，柴胡皂苷A存在于柴胡、玄参等具有相关数据的生物体中。柴胡皂苷A是柴胡属植物的主要生物活性成分，在中药中用于治疗肝脏疾病和炎症性疾病。其作用机制涉及抑制TLR4、NF-κB和MAPK信号通路，从而减轻炎症和细胞凋亡。柴胡皂苷A在肝炎、肝纤维化、癌症和病毒感染的临床前研究中显示出一定的疗效。然而，它目前尚未获批上市，仍处于研究阶段。其皂苷性质限制了其口服生物利用度，因此人们对其结构修饰和制剂开发产生了浓厚的兴趣。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C42H68O13
分子量
780.99
精确质量
780.466
CAS号
20736-09-8
相关CAS号
20736-09-8;
PubChem CID
167928
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
893.7±65.0 °C at 760 mmHg
熔点
225 - 235ºC
闪点
494.3±34.3 °C
蒸汽压
0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率
1.617
LogP
3.65
tPSA
207.99
氢键供体(HBD)数目
8
氢键受体(HBA)数目
13
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
55
分子复杂度/Complexity
1490
定义原子立体中心数目
21
SMILES
C[C@@H]1[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O1)O[C@H]2CC[C@]3([C@H]([C@]2(C)CO)CC[C@@]4([C@@H]3C=C[C@@]56[C@]4(C[C@@H]([C@@]7([C@H]5CC(CC7)(C)C)CO6)O)C)C)C)O)O[C@H]8[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O8)CO)O)O)O)O
InChi Key
KYWSCMDFVARMPN-MSSMMRRTSA-N
InChi Code
InChI=1S/C42H68O13/c1-21-28(46)33(55-34-31(49)30(48)29(47)22(18-43)53-34)32(50)35(52-21)54-27-10-11-37(4)23(38(27,5)19-44)8-12-39(6)24(37)9-13-42-25-16-36(2,3)14-15-41(25,20-51-42)26(45)17-40(39,42)7/h9,13,21-35,43-50H,8,10-12,14-20H2,1-7H3/t21-,22-,23-,24-,25-,26+,27+,28+,29-,30+,31-,32-,33+,34+,35+,37+,38+,39-,40+,41-,42+/m1/s1
化学名
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,5-dihydroxy-2-[[(1S,2S,4S,5R,8R,9R,10S,13S,14R,17S,18R)-2-hydroxy-9-(hydroxymethyl)-4,5,9,13,20,20-hexamethyl-24-oxahexacyclo[15.5.2.01,18.04,17.05,14.08,13]tetracos-15-en-10-yl]oxy]-6-methyloxan-4-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~128.04 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2804 mL 6.4021 mL 12.8043 mL
5 mM 0.2561 mL 1.2804 mL 2.5609 mL
10 mM 0.1280 mL 0.6402 mL 1.2804 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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