| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Saikosaponin C targets amyloid beta (Aβ) and tau proteins, acting as a dual-target anti-Alzheimer agent. No IC50/Ki/EC50/DC50 values reported.
Saikosaponin C targets amyloid beta (Aβ) and tau proteins in Alzheimer's disease research. It inhibits the secretion of both Aβ1-40 and Aβ1-42, and suppresses abnormal tau phosphorylation. The compound shows no effect on BACE1 activity and expression. It also has anti-inflammatory activity, reducing basal production of prostaglandin E2 (PGE2). The compound targets amyloid beta and tau in Alzheimer's disease. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
柴胡皂苷C显著抑制了多种神经元模型（包括SH-SY5Y细胞、H4细胞、原代小鼠皮层神经元、器官型海马切片、PC12细胞以及稳定表达APPwt或APPswe的SH-SY5Y细胞）中Aβ1-40和Aβ1-42向细胞培养上清液的分泌。[1]
柴胡皂苷C不影响BACE1的酶活性或蛋白表达，也不影响APP在Thr668位点的磷酸化。[1] 柴胡皂苷C以剂量依赖的方式抑制Aβ25-35诱导的牛微血管内皮细胞（BMVECs）凋亡，这通过台盼蓝排除法、亚G1期细胞比例测定、膜联蛋白V结合试验和LDH释放试验得以证实。 [1] 柴胡皂苷C减弱了渥曼青霉素和GF-109203X在SH-SY5Y和SK-N-SH神经母细胞瘤细胞中诱导的Thr231和Ser396位点的异常tau蛋白过度磷酸化。[1] 柴胡皂苷C促进了NGF诱导的PC12细胞神经突生长，增加了分化细胞的比例和平均神经突长度。[1] 柴胡皂苷C增加了PC12细胞中微管的组装，表现为聚合微管蛋白水平的升高。[1] 柴胡皂苷C增加了原代皮层神经元中突触标志蛋白突触素（p=0.0523）和PSD-95（p=0.0157）的表达。 [1]体外实验表明，柴胡皂苷C可抑制Aβ1-40和Aβ1-42的分泌，并抑制异常tau蛋白磷酸化。它还能降低前列腺素E2 (PGE2) 的基础生成。该化合物具有抗炎和镇痛活性。研究表明，它能影响人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的活力和增殖，并诱导内皮细胞迁移和毛细血管管状结构形成。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，柴胡皂苷C具有抗炎和镇痛活性。其靶向β-淀粉样蛋白和tau蛋白的能力提示其在阿尔茨海默病研究中具有潜在应用价值。研究已在炎症、疼痛和神经退行性疾病的动物模型中考察了其作用。临床前研究也对其药代动力学特性进行了表征。
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| 酶活实验 |
β-分泌酶 (BACE1) 活性测定：将细胞裂解于提取缓冲液中，收集上清液，并测定蛋白浓度。将上清液与β-分泌酶底物和反应缓冲液在37°C避光孵育1小时。在335-355 nm激发波长和495-510 nm发射波长下测定荧光强度。β-分泌酶活性以每微克蛋白样品的相对荧光单位表示。柴胡皂苷C处理（浓度高达10 μM）对SH-SY5Y APPwt和APPswe细胞中的BACE1活性无影响。[1]
在无细胞生化测定中，评估了柴胡皂苷C抑制Aβ分泌和tau蛋白磷酸化的能力。ELISA测定该化合物对Aβ1-40和Aβ1-42分泌的影响。 Tau蛋白磷酸化测定用于评估其抑制异常Tau蛋白磷酸化的能力。采用分析技术对其纯度（>98%）和分子量（921.1 g/mol）进行了表征。 |
| 细胞实验 |
Aβ分泌定量：将细胞用指定浓度的柴胡皂苷C处理36小时。收集培养基，并使用比色夹心ELISA试剂盒测定Aβ1-40和Aβ1-42的水平。将样品用稀释缓冲液或标准品以1:2至1:5的比例稀释，然后加入预先包被有Aβ N端特异性单克隆捕获抗体和Aβ C端特异性生物素标记兔检测抗体的酶标板，于25℃孵育3小时。洗涤后，将固定的Aβ与辣根过氧化物酶标记的链霉亲和素孵育30分钟。加入比色底物，并在450 nm处测量光密度值。浓度根据标准曲线计算。 [1]
细胞死亡检测（台盼蓝排除法）：将BMVEC细胞在有或无柴胡皂苷C（预处理12小时）的情况下，用10 μM Aβ25-35处理72小时。根据细胞排除台盼蓝的能力确定活细胞数量。[1] 亚G1期细胞的流式细胞术检测：将细胞在有或无柴胡皂苷C的情况下，用10 μM Aβ25-35处理60小时。用冰冷的70%乙醇固定细胞，洗涤，用碘化丙啶（50 μg/mL）在25°C避光染色30分钟，并使用流式细胞仪对每个样本10,000个细胞进行计数。 [1]Annexin V 凋亡检测：将细胞用 10 μM Aβ25-35 处理 48 小时，分别添加或不添加柴胡皂苷 C。细胞用碘化丙啶和 Annexin V-FITC 在 25°C 避光孵育 10 分钟后进行染色，并通过流式细胞术分析。Annexin V 阳性细胞定义为凋亡细胞。[1]LDH 释放检测：将细胞用 10 μM Aβ25-35 处理 60 小时，分别添加或不添加柴胡皂苷 C。收集上清液，并通过在 492 nm 处测量四唑盐转化为甲臜产物的吸光度来测定 LDH 活性。LDH 释放量计算为上清液中 LDH 含量占裂解细胞和上清液中总 LDH 含量的百分比。 [1] 免疫印迹分析：使用含有蛋白酶和磷酸酶抑制剂的裂解缓冲液溶解细胞。将蛋白样品（10 μg/泳道）进行SDS-PAGE电泳分离，然后转移至PVDF膜，并用针对BACE1、p-APP (Thr668)、突触素、PSD-95、肌动蛋白、微管蛋白、APP、Tau-5、AT180 (p-Thr231-Tau)和PHF-13 (p-Ser396-Tau)的特异性抗体进行检测。使用HRP标记的二抗和化学发光法检测一抗。使用ImageJ软件对条带强度进行定量分析。[1] 神经突生长实验：将PC12细胞进行血清饥饿处理，用柴胡皂苷C预处理12小时，然后与50 ng/mL NGF共同处理50小时。细胞用4%多聚甲醛固定10分钟。分化细胞定义为至少有一条神经突长度等于细胞体直径的细胞。分化细胞百分比和每个分化细胞的平均神经突长度均从每个重复实验的10张随机图像中量化。[1] 微管蛋白聚合测定：PC12细胞用柴胡皂苷C处理24小时，在37°C下用低渗缓冲液裂解5分钟。裂解液在25°C下以18,000 g离心10分钟。上清液（可溶性/未聚合的微管蛋白）和沉淀（重悬于缓冲液中的聚合微管蛋白）通过SDS-PAGE分离，并用抗微管蛋白抗体进行免疫印迹分析。[1] 柴胡皂苷C的细胞测定包括评估其对神经元细胞系中Aβ分泌和tau蛋白磷酸化的影响。采用酶联免疫吸附试验（ELISA）评估该化合物抑制Aβ1-40和Aβ1-42分泌的能力。采用蛋白质印迹法研究其对tau蛋白磷酸化的影响。在免疫细胞模型中评估其抗炎作用。 |
| 动物实验 |
柴胡皂苷C的动物模型包括阿尔茨海默病、炎症和疼痛模型。该化合物通常通过口服或注射给药。研究已考察了其对认知功能、淀粉样斑块形成、tau蛋白病理、炎症标志物和疼痛反应的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
柴胡皂苷C的药代动力学数据显示，该化合物的分子量为921.1 g/mol，分子式为C48H72O17，CAS号为20736-08-7。该化合物可溶于甲醇。天然产物研究化合物的标准操作规程适用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
柴胡皂苷C的毒性特征在公开资料中尚未得到充分记载。作为一种从柴胡根中提取的天然产物，其在传统使用剂量下被认为具有良好的安全性。使用时应遵循实验室化学品的标准安全操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
柴胡皂苷C是一种潜在的新型双靶点抗阿尔茨海默病药物，可同时靶向β-淀粉样蛋白和tau蛋白病理。它能抑制Aβ分泌和tau蛋白异常过度磷酸化，促进神经突生长和微管组装，增加突触蛋白表达，并保护脑内皮细胞免受Aβ诱导的细胞凋亡。这些发现表明，柴胡皂苷C可能成为治疗阿尔茨海默病和其他神经退行性疾病的有效手段。[1] 柴胡皂苷C抑制Aβ分泌的分子机制不涉及BACE1或APP Thr668磷酸化，其具体机制尚待阐明。[1] 柴胡皂苷C是柴胡根中的一种生物活性成分，可抑制Aβ1-40和Aβ1-42的分泌，并抑制tau蛋白磷酸化，因此在阿尔茨海默病研究中具有应用价值。它具有抗炎和镇痛作用。其分子量为921.1 g/mol，分子式为C48H72O17。CAS号为20736-08-7。
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| 分子式 |
C48H78O17
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|---|---|
| 分子量 |
927.12
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| 精确质量 |
942.518
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| CAS号 |
20736-08-7
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| PubChem CID |
167927
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
310-314ºC
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| 折射率 |
1.632
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| LogP |
2.35
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| tPSA |
287.14
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
10
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
17
|
| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
65
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| 分子复杂度/Complexity |
1780
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| 定义原子立体中心数目 |
25
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~107.86 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0786 mL | 5.3930 mL | 10.7861 mL | |
| 5 mM | 0.2157 mL | 1.0786 mL | 2.1572 mL | |
| 10 mM | 0.1079 mL | 0.5393 mL | 1.0786 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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