Salicylamide

别名: 水杨酰胺;2-羟基苯甲酰胺;邻羟基苯酰胺;鄰羥苯甲醯胺;柳醯胺;2-羟基苄胺;水杨酰胺;邻羟基苯甲酰胺;2-羟基苄胺 USP标准品;Salicylamide ; 水杨酰胺;邻羟基苯甲酰胺;邻-羟基苯甲酰胺;氢氯噻嗪相关化合物;水杨酸酰胺;水杨酰胺 标准品;水杨酰胺,AR;柳酰胺
目录号: V12417 纯度: ≥98%
Salicylamide 是一种微粒体 UDP-葡萄糖醛酸转移酶抑制剂。
Salicylamide CAS号: 65-45-2
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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10g
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产品描述
Salicylamide 是一种微粒体 UDP-葡萄糖醛酸转移酶抑制剂。水杨酰胺是一种镇痛剂和解热剂。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
硫酸盐还原被抑制的程度与水杨酰胺治疗引起的细菌生长抑制相关[1]。
体内研究 (In Vivo)
施用水杨酰胺可降低胎盘和母体血清中放射性硫酸盐的含量,并阻碍放射性硫酸盐与胎儿骨骼中GAG的结合。给予水杨酰胺后,胚胎四肢骨的钙含量降低;然而,母体血清钙水平并未受到显着影响[2]。水杨酰胺给药以剂量依赖性方式降低母体血清以及肝脏、胎儿和胎盘对放射性硫酸盐的吸收。水杨酰胺引起的胎儿和胎盘放射性硫酸盐摄取随时间的变化也值得注意,并且它们与母亲血清中放射性硫酸盐的含量无关[3]。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
口服后,药物吸收和排泄速度非常快,因此无法达到较高的血浆浓度。它能迅速扩散到各种身体组织以及更大体积的体液中……动物研究表明……它能迅速扩散到大脑中。
/在兔子中/游离药物穿过基底膜的转运速率受血流量限制,而葡萄糖醛酸苷的转运则受上皮细胞转运步骤的限制,而非合成速率的限制。
……当水杨酰胺剂量超过约1克时……血浆中会出现显著水平的未转化药物。
人体生物利用度研究/S/……表明钠口服水杨酰胺溶液比口服水杨酰胺片剂吸收更快。钠盐比水杨酰胺起效更早,且两种制剂的镇静程度均随剂量增加而增强。
有关水杨酰胺(共9种)的更多吸收、分布和排泄(完整)数据,请访问HSDB记录页面。
代谢/代谢物
口服水杨酰胺后,经肠黏膜结合……
给猫服用水杨酰胺后,未在尿液中检测到葡萄糖醛酸苷结合物。与兔相比,猫产生的硫酸酯结合物含量增加,2,3-二羟基苯甲酰胺含量显著更高。
水杨酰胺在人体内产生水杨酰胺-2-β-D-葡萄糖醛酸苷和水杨酰胺-2-硫酸盐。/摘自表格/
儿童服用5 mg/kg水杨酰胺(溶于5 mg/kg泰诺混悬液中)后,78%的剂量以水杨酰胺硫酸盐的形式排出体外;成人为36%。在成人中,葡萄糖醛酸苷是主要代谢产物。儿童葡萄糖醛酸结合缺乏症伴有硫酸盐生成率升高。
有关水杨酰胺(共 10 种代谢物)的更多代谢/代谢物(完整)数据,请访问 HSDB 记录页面。
参考文献

[1]. Activity of selected salicylamides against intestinal sulfate-reducing bacteria. Neuro Endocrinol Lett. 2015;36 Suppl 1:106-13.

[2]. Effect of salicylamide on skeletal glycosaminoglycan sulfation and calcification in fetal rat limbs. Drug Nutr Interact. 1981;1(1):75-86.

[3]. Effect of salicylamide on the placental transfer and fetal tissue distribution of sodium-35S-sulfate in the rat. J Nutr. 1978 Feb;108(2):216-25.

其他信息
2-羟基苯甲酰胺呈无味白色或微粉红色晶体。味苦,入口有温热感。饱和水溶液在 82°F (28°C) 下的 pH 值约为 5。升华始于熔点。(NTP, 1992)
水杨酰胺是水杨酸衍生的水杨酰胺类化合物中最简单的成员。它是一种非麻醉性镇痛药和抗风湿药。它属于水杨酰胺类和酚类化合物。
水杨酰胺是邻羟基苯甲酰胺或水杨酰胺的通用名。水杨酰胺是一种非处方药,具有镇痛和解热作用。它的药用价值与阿司匹林相似。水杨酰胺常与阿司匹林和咖啡因一起用于非处方止痛药中。
据报道,在链霉菌属的Streptomyces spectabilis和Streptomyces rimosus中发现了水杨酰胺,并有相关数据可供参考。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C7H7NO2
分子量
137.1360
精确质量
137.047
CAS号
65-45-2
相关CAS号
36205-82-0 (mono-hydrochloride salt)
PubChem CID
5147
外观&性状
Off-white to light brown solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
279.7±42.0 °C at 760 mmHg
熔点
140-144 °C(lit.)
闪点
122.9±27.9 °C
蒸汽压
0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率
1.579
LogP
1.11
tPSA
63.32
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
10
分子复杂度/Complexity
136
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
SKZKKFZAGNVIMN-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C7H7NO2/c8-7(10)5-3-1-2-4-6(5)9/h1-4,9H,(H2,8,10)
化学名
2-hydroxybenzamide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~729.18 mM)
H2O : ~0.1 mg/mL (~0.73 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (18.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (18.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (18.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 7.2918 mL 36.4591 mL 72.9182 mL
5 mM 1.4584 mL 7.2918 mL 14.5836 mL
10 mM 0.7292 mL 3.6459 mL 7.2918 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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