| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Salsolidine targets monoamine oxidase A (MAO A), an enzyme responsible for the oxidative deamination of monoamine neurotransmitters including serotonin, norepinephrine, and dopamine. It acts as a stereoselective competitive inhibitor of MAO A. The compound also inhibits catechol-O-methyltransferase (COMT) with a Ki of 190 uM. By inhibiting these enzymes, salsolidine affects neurotransmitter metabolism.
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| 体外研究 (In Vitro) |
四氢异喹啉生物碱沙索利定是一种竞争性、立体选择性的MAO A抑制剂。与S-沙索利定相比，R-沙索利定对MAO A的活性更高（Ki值分别为186 μM和6 μM）[1]。沙索利定的Ki值大于100 μM，并且对δ受体结合有轻微的抑制作用[2]。沙索利定可能抑制乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶[3]。
体外实验表明，沙索利定是一种立体选择性竞争性单胺氧化酶A (MAO A) 抑制剂。它还能抑制儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT)，Ki值为190 uM。该化合物作为MAO A抑制剂的活性已通过测定单胺底物氧化脱氨反应的酶活性测定得到表征。其立体选择性表明，该化合物的抑制活性取决于其立体化学构型。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
沙索利定的体内活性可从其作为MAO A和COMT抑制剂的机制推断。作为一种四氢异喹啉生物碱，它可能影响神经递质水平及相关生理过程。然而，现有文献中关于沙索利定的详细体内数据有限。该化合物是一种天然存在的生物碱，主要用作研究MAO A和COMT抑制作用的实验工具。
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| 酶活实验 |
沙索利定体外酶活性测定包括测量其对单胺氧化酶A (MAO A) 的抑制作用。将MAO A酶（通常来源于人重组酶或大鼠肝线粒体）与不同浓度的沙索利定（通常为0.001-1000 uM）以及底物（如血清素、犬尿胺或酪胺）在合适的缓冲液（例如0.1 M磷酸盐缓冲液，pH 7.4）中于37℃孵育30-60分钟。加入酸或碱终止反应，并用分光光度法或荧光法测定产物。对于儿茶酚胺-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制，将化合物与COMT和底物（如儿茶酚或多巴胺）孵育，并用高效液相色谱法 (HPLC) 或放射性测定法测定甲基化产物。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验采用神经元细胞系或表达MAO A的细胞系进行。将细胞接种于多孔板中，并用不同浓度的沙索利定（通常为0.01-1000 μM）处理24-72小时。使用MAO底物，通过荧光法或比色法测定细胞裂解液中的MAO A活性。采用高效液相色谱法（HPLC）或酶联免疫吸附试验（ELISA）测定细胞培养上清液或细胞裂解液中的神经递质（血清素、去甲肾上腺素、多巴胺）水平。使用MTT或类似方法监测细胞活力，以确保观察到的效应并非由细胞毒性引起。
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| 动物实验 |
关于沙索利定（salsolidine）的体内动物研究文献并不丰富。作为一种具有MAO A和COMT抑制活性的研究化合物，典型的研究方法是给啮齿动物服用该化合物，以评估其对神经递质水平、行为和生理参数的影响。该化合物将通过腹腔注射或灌胃给药，剂量根据初步的药代动力学和耐受性研究确定。脑内神经递质水平将通过高效液相色谱法（HPLC）测定，并可能进行旷场实验或强迫游泳实验等行为学测试。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
沙索利定的药代动力学性质尚未得到充分研究。该化合物的分子量为207.27，分子式为C12H17NO2。它在DMSO中的溶解度为50 mg/mL（241.23 mM）。作为一种小分子亲脂性生物碱，预计它具有良好的口服生物利用度和穿过血脑屏障的能力。该化合物应按照供应商建议的适宜条件储存。已发表的文献中没有关于其详细的ADME参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
沙索利定的毒理学特征尚未得到充分阐明。作为一种单胺氧化酶A（MAO A）抑制剂，该化合物可能影响神经递质水平，并在高剂量下产生潜在毒性。MAO抑制剂可引起与单胺类神经递质水平升高相关的副作用，包括高血压和血清素综合征（与血清素能药物合用时）。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
6,7-二甲氧基-1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉属于异喹啉类化合物。据报道，该化合物存在于梭梭（Haloxylon salicornicum）、巨型卡内基木（Carnegiea gigantea）和刺叶木（Calobota pungens）中，并有相关数据可供参考。另见：磺胺嘧啶盐（注：已移至此处）。
沙索利定（CAS 5784-74-7）是一种四氢异喹啉生物碱，具有立体选择性竞争性单胺氧化酶A（MAO A）抑制活性。它还能抑制儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT），Ki值为190 μM。该化合物存在于关节海桐（H. articulatum）中，并被用作研究神经递质代谢的工具。仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C12H17NO2
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|---|---|
| 分子量 |
207.268883466721
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| 精确质量 |
207.126
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| CAS号 |
5784-74-7
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| 相关CAS号 |
Salsolidine hydrochloride;63283-42-1;(S)-Salsolidine;493-48-1
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| PubChem CID |
10302
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| 外观&性状 |
Light yellow to brown solid powder
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| 密度 |
1.034g/cm3
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| 沸点 |
313.4ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
127.1ºC
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| LogP |
2.239
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| tPSA |
30.49
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
210
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
HMYJLVDKPJHJCF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H17NO2/c1-8-10-7-12(15-3)11(14-2)6-9(10)4-5-13-8/h6-8,13H,4-5H2,1-3H3
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| 化学名 |
6,7-dimethoxy-1-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~241.23 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8246 mL | 24.1231 mL | 48.2462 mL | |
| 5 mM | 0.9649 mL | 4.8246 mL | 9.6492 mL | |
| 10 mM | 0.4825 mL | 2.4123 mL | 4.8246 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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