| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Salvigenin targets multiple pathways: it inhibits acetylcholinesterase (AChE) activity, which may enhance cholinergic neurotransmission. It also modulates NF-κB and MAPK signaling, reducing pro-inflammatory cytokines. Salvigenin activates Nrf2, increasing antioxidant enzymes. In cancer, it induces apoptosis via mitochondrial pathways and inhibits cell proliferation by arresting cell cycle at G1 phase. Additionally, it inhibits α-glucosidase and pancreatic lipase, suggesting antidiabetic and anti-obesity potential.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在SH-SY5Y细胞中，沙维根宁（0-100 μM，3小时）可抑制H2O2诱导的细胞死亡[1]。在H2O2暴露的SH-SY5Y细胞中，沙维根宁（0-100 μM，2小时）可显著降低活性氧（ROS）的生成，提高谷胱甘肽水平，降低细胞凋亡程度，并增强自噬[1]。体外实验表明，沙维根宁具有显著的抗氧化活性，能以微摩尔级的IC50值清除DPPH和ABTS自由基。它能抑制乙酰胆碱酯酶（AChE），IC50值约为50 μM。沙维根宁可降低巨噬细胞中脂多糖（LPS）诱导的一氧化氮（NO）和前列腺素E2（PGE2）的生成，并降低肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白细胞介素-6（IL-6）的水平。它能诱导多种癌细胞系（例如乳腺癌、结肠癌、肝癌）的凋亡，IC50值为10-50 μM。它还能抑制α-葡萄糖苷酶活性，从而减少葡萄糖的吸收。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在荷瘤小鼠中，鼠尾草素（0-9.68 μg/只/天；腹腔注射；4 或 12 天）表现出免疫调节和抗肿瘤特性[2]。体内研究表明，鼠尾草素对东莨菪碱诱导的啮齿动物记忆障碍具有神经保护作用，可改善认知功能并降低脑氧化应激。此外，它在角叉菜胶诱导的小鼠足爪水肿模型中也表现出抗炎作用。在糖尿病小鼠中，鼠尾草素通过抑制α-葡萄糖苷酶降低血糖水平。在异种移植瘤模型中，鼠尾草素已被证实具有抗癌功效，可缩小肿瘤体积。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验可用于检测鼠尾草素，包括采用Ellman法进行的乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制试验，其中该酶与乙酰硫代胆碱反应，并通过分光光度法测定产物。α-葡萄糖苷酶抑制试验则以对硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷为底物。环氧合酶-2（COX-2）抑制试验可通过比色法COX测定进行。抗氧化活性测定（DPPH、ABTS）用于测定自由基清除活性。目前尚未进行特异性受体结合试验。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： SY5Y 细胞暴露于 H2O2 (300 μM) 测试浓度： 10、25、50 和 100 μM 孵育时间： 3 小时 实验结果： SH-SY5Y 细胞（25 和 50μM 最佳）免受 H2O2 的侵害 - 诱导细胞死亡。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型： 将SY5Y细胞暴露于H2O2 (300 μM) 测试浓度： 10、25、50和100 μM 孵育时间： 2小时 实验结果： H2O2诱导的细胞凋亡程度显著降低。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： SY5Y 细胞暴露于 H2O2 (300 μM) 测试浓度： 10、25、50 和 100 μM 孵育时间： 2 小时 实验结果： 裂解型 caspase-3 和 Bax/Bcl-2 比值降低。caspase-12 和钙蛋白酶水平降低。Atg7、Atg12 和 LC3-II/LC3-I 水平降低。 使用巨噬细胞 (RAW 264.7) 进行体外细胞实验，研究 salvigenin 的抗炎作用：用 salvigenin 处理细胞，并用 LPS 刺激，然后测量 NO、PGE2 和细胞因子。神经母细胞瘤细胞（例如SH-SY5Y）用于评估抗氧化应激的神经保护作用。癌细胞用于检测细胞活力（MTT法）、细胞凋亡（膜联蛋白V法）以及通过流式细胞术进行细胞周期分析。蛋白质印迹法可检测NF-κB和Nrf2等信号蛋白的变化。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 6至8周龄的近交系雌性balb/c（Bagg白化）小鼠，体内含有MCF-7细胞[2]
剂量： 3.65、5.85和9.68 μg/只/天，连续给药4天或12天 给药途径： 腹腔注射 实验结果： 结果表明，迟发型超敏反应（DTH）呈剂量依赖性显著增强。肿瘤生长速度显著降低，淋巴细胞增殖指数升高，IFN-γ水平升高，IL-4产生减少。脾脏CD4+CD25+Foxp3+ T淋巴细胞显著减少。 salvigenin的体内动物实验在啮齿动物模型中进行。为了建立记忆障碍模型，在给小鼠服用东莨菪碱之前，先口服给予小鼠鼠尾草素，然后进行认知测试（莫里斯水迷宫、Y迷宫）。炎症模型：用鼠尾草素治疗大鼠，并用角叉菜胶诱导其爪水肿。抗糖尿病模型：给小鼠喂食高糖饮食，并测量血糖水平。在异种移植模型中，给荷瘤小鼠腹腔注射鼠尾草素，并监测肿瘤生长情况。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
鼠尾草素的分子量为328.32 g/mol，分子式为C18H16O6。它是一种黄色结晶固体，可溶于DMSO、乙醇和甲醇，但难溶于水。其logP值表明其具有中等亲脂性。大鼠药代动力学研究表明，其口服生物利用度约为20-30%，半衰期为3-5小时。它通过葡萄糖醛酸化和硫酸化代谢，并经尿液和胆汁排泄。该化合物在正常储存条件下稳定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
萨尔维根宁已在临床前研究中进行了安全性评估。在小鼠急性毒性试验中，口服剂量高达 1000 mg/kg 时未观察到死亡或显著不良反应。亚急性毒性研究有限，但尚未报告主要器官损伤。该化合物对正常细胞系的细胞毒性较低，表明其具有良好的选择性。然而，其长期安全性和遗传毒性尚未得到充分评估。目前认为该化合物可用于研究用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
鼠尾草素是一种三甲氧基黄酮类化合物，是黄芩苷的衍生物，其4'、6和7位羟基被甲氧基取代。它具有多种功能，包括诱导自噬、抑制细胞凋亡、降低血脂、免疫调节、抗肿瘤活性、神经保护、降血糖以及作为植物代谢产物。它是一种三甲氧基黄酮和单羟基黄酮，在功能上与黄芩苷相关。鼠尾草素存在于鼠尾草、荨麻和其他具有相关数据的生物体中。另见：橙皮（部分）。
鼠尾草素是一种天然黄酮类化合物，具有良好的药理活性，包括神经保护、抗炎、抗糖尿病和抗癌作用。它存在于鼠尾草和其他药用植物中。鼠尾草素的作用机制包括抑制乙酰胆碱酯酶（AChE）、调节NF-κB和Nrf2以及诱导细胞凋亡。它因其在治疗阿尔茨海默病、糖尿病和癌症方面的潜在应用价值而备受关注。然而，它目前尚未获批上市，仍需进一步研发。由于其天然含量丰富，因此有望应用于植物药领域。 |
| 分子式 |
C18H16O6
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|---|---|
| 分子量 |
328.3160
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| 精确质量 |
328.094
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| CAS号 |
19103-54-9
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| 相关CAS号 |
Salvigenin-d9
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| PubChem CID |
161271
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
535.9±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
196.9±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.606
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| LogP |
3.01
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| tPSA |
78.13
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
482
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
QCDYOIZVELGOLZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H16O6/c1-21-11-6-4-10(5-7-11)13-8-12(19)16-14(24-13)9-15(22-2)18(23-3)17(16)20/h4-9,20H,1-3H3
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| 化学名 |
5-hydroxy-6,7-dimethoxy-2-(4-methoxyphenyl)chromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~20 mg/mL (~60.92 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2 mg/mL (6.09 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0458 mL | 15.2290 mL | 30.4581 mL | |
| 5 mM | 0.6092 mL | 3.0458 mL | 6.0916 mL | |
| 10 mM | 0.3046 mL | 1.5229 mL | 3.0458 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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