| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SAMS targets AMP-activated protein kinase (AMPK), a key energy-sensing enzyme that plays a central role in cellular energy homeostasis. AMPK is activated in response to increases in cellular AMP/ATP ratio and phosphorylates downstream targets to regulate metabolism. The SAMS peptide is a specific substrate for AMPK based on the sequence around Ser79 on acetyl-CoA carboxylase, which is phosphorylated exclusively by AMPK. The peptide is not phosphorylated by any of five other protein kinases tested, demonstrating its specificity for AMPK. By serving as a substrate for AMPK, SAMS enables the measurement of AMPK activity in vitro.
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| 体外研究 (In Vitro) |
SAMS 肽是 AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 的特定底物。SAMS 肽不能被所检测的其他五种纯蛋白激酶中的任何一种磷酸化 [1]。
SAMS肽段作为AMPK的特异性底物，在体外表现出强效活性。该肽段基于乙酰辅酶A羧化酶Ser79周围的序列，该位点仅被AMPK磷酸化。SAMS肽段不会被其他五种受试蛋白激酶磷酸化，表明其对AMPK具有特异性。该肽段对AMPK的选择性高于乙酰辅酶A羧化酶本身，并提供了一种便捷灵敏的AMPK活性检测方法。该肽段包含ChREBP的假定AMPK磷酸化位点（Ser568）和PKA磷酸化位点（Thr666）。其活性特征在于其在激酶活性检测中能够被AMPK磷酸化。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
由于SAMS肽段并非治疗药物，而是用作体外激酶活性测定的底物，因此其体内活性并不适用。该肽段不用于动物疗效研究。其主要用途是生化测定，用于检测细胞裂解液或纯化酶制剂中的AMPK活性。该肽段对AMPK的特异性使其成为研究AMPK在各种生物学背景下功能的宝贵工具。
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| 酶活实验 |
SAMS的体外激酶活性测定包括测量AMPK对该肽的磷酸化作用。该测定通常使用重组AMPK或从细胞裂解液中免疫沉淀的AMPK，与SAMS肽、ATP（通常与[γ-32P]-ATP一起用于放射性检测）以及合适的缓冲液条件孵育。磷酸化肽通过点样到P81磷酸纤维素滤纸上或使用滤膜结合法与未反应的ATP分离，并通过液体闪烁计数法测量放射性。或者，也可以使用非放射性方法，例如使用磷酸化特异性抗体或质谱法。通过与其他激酶的相互作用来验证该肽对AMPK的特异性。该测定方法为测量AMPK活性提供了一种便捷灵敏的方法。
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| 细胞实验 |
通常使用SAMS进行体外细胞分析来测定细胞裂解液中的AMPK活性。用激活或抑制AMPK的化合物处理细胞，然后制备裂解液。将SAMS肽与ATP一起加入裂解液中，通过定量肽的磷酸化水平来测定AMPK活性。这使得可以在各种实验条件下评估AMPK活性。该肽对AMPK的特异性确保了所测得的活性反映的是AMPK活性，而不是其他激酶的活性。该底物肽不具有细胞毒性。结果以AMPK活性（每分钟每毫克蛋白掺入的磷酸盐皮摩尔数）或相对于对照样品的倍数变化表示。
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| 动物实验 |
由于该肽段并非治疗药物，而是用作体外激酶活性测定的底物，因此不适用于体内动物实验。该肽段不用于动物疗效研究。其主要用途是生化测定，以测量动物模型组织裂解液中的AMPK活性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于SAMS肽段仅用作体外激酶活性测定的底物，而非治疗剂，因此其毒理学研究不适用。该肽段不适用于体内给药。操作肽段时应遵循实验室标准安全操作规程。由于该化合物不用于人体，因此尚未有全面的毒理学表征报告。SAMS严格用作生化工具，仅供研究用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SAMS（SAMS肽）是一种合成的AMP激活蛋白激酶（AMPK）底物肽，其序列基于乙酰辅酶A羧化酶Ser79周围的氨基酸序列。与乙酰辅酶A羧化酶本身相比，SAMS对AMPK具有更高的选择性，并提供了一种便捷灵敏的AMPK活性检测方法。该肽的分子式为C74H131N29O18S2，分子量为1779.15 g/mol。SAMS不会被其他五种已测试的蛋白激酶磷酸化。该肽尚未进入临床试验阶段，仅供研究使用。SAMS是研究AMPK活性和调控的重要工具。
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| 分子式 |
C74H131N29O18S2
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|---|---|
| 分子量 |
1779.14544
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| 精确质量 |
1777.97
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| CAS号 |
125911-68-4
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| PubChem CID |
71773161
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.372
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| tPSA |
830.86
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| 氢键供体(HBD)数目 |
27
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| 氢键受体(HBA)数目 |
27
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| 可旋转键数目(RBC) |
62
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| 重原子数目 |
123
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| 分子复杂度/Complexity |
3490
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| 定义原子立体中心数目 |
14
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| SMILES |
C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC1=CN=CN1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)[C@H](CC2=CN=CN2)N
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| InChi Key |
YJAHUEAICBOBTC-CSVPVIMBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C74H131N29O18S2/c1-38(2)27-51(66(115)100-53(30-43-32-84-37-90-43)67(116)99-52(28-39(3)4)68(117)103-57(40(5)6)70(119)97-45(15-10-11-21-75)61(110)95-46(16-12-22-85-72(77)78)62(111)98-50(71(120)121)18-14-24-87-74(81)82)92-56(106)33-88-60(109)54(34-104)101-65(114)48(19-25-122-8)93-58(107)41(7)91-69(118)55(35-105)102-63(112)47(17-13-23-86-73(79)80)96-64(113)49(20-26-123-9)94-59(108)44(76)29-42-31-83-36-89-42/h31-32,36-41,44-55,57,104-105H,10-30,33-35,75-76H2,1-9H3,(H,83,89)(H,84,90)(H,88,109)(H,91,118)(H,92,106)(H,93,107)(H,94,108)(H,95,110)(H,96,113)(H,97,119)(H,98,111)(H,99,116)(H,100,115)(H,101,114)(H,102,112)(H,103,117)(H,120,121)(H4,77,78,85)(H4,79,80,86)(H4,81,82,87)/t41-,44-,45-,46-,47-,48-,49-,50-,51-,52-,53-,54-,55-,57-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]acetyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]hexanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~56.21 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (56.21 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.5621 mL | 2.8103 mL | 5.6207 mL | |
| 5 mM | 0.1124 mL | 0.5621 mL | 1.1241 mL | |
| 10 mM | 0.0562 mL | 0.2810 mL | 0.5621 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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