| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sanggenon D targets multiple biological pathways and enzymes. It is a potent inhibitor of pancreatic lipase (PL) with an IC50 of 0.77 μM. It also inhibits cyclooxygenase-2 (COX-2) activity. In inflammatory cells, Sanggenon D inhibits nitric oxide (NO) production from LPS-induced RAW 264.7 cells at concentrations >10 μM. This effect is mediated by the suppression of inducible nitric oxide synthase (iNOS) enzyme induction rather than direct inhibition of iNOS enzyme activity. Sanggenon D also acts as a GABA(A) receptor modulator and has been shown to inhibit the growth of Staphylococcus aureus by modulating the fatty acid biosynthesis system.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，桑根酮D具有显著的抗氧化活性。它能抑制胰脂肪酶（PL），IC50值为0.77 μM，提示其在肥胖和脂质代谢研究中具有潜在的应用价值。此外，它还能抑制COX-2的活性。浓度高于10 μM时，桑根酮D可抑制LPS诱导的RAW 264.7细胞中NO的产生。这种抗炎活性是通过抑制iNOS酶的诱导实现的。此外，桑根酮D已被证实可通过调节NF-κB和MAPK等关键信号通路来抑制乳腺癌细胞的增殖和转移。其对金黄色葡萄球菌的抗菌活性归因于其对脂肪酸生物合成系统的调节作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
公开文献中关于桑根酮D的体内活性数据有限。作为一种体外具有强效抗炎和抗氧化特性的化合物，推测其在炎症和氧化应激动物模型中也具有类似的作用。其对胰脂肪酶的抑制作用提示其在肥胖和脂肪吸收方面的体内研究具有潜在价值。然而，现有文献中尚未详细描述具体的体内疗效研究，包括药代动力学和药效学参数。需要开展进一步研究以全面阐明其体内活性和治疗潜力。
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| 酶活实验 |
对于无细胞酶活性测定，桑根农D对胰脂肪酶（PL）的抑制活性可使用标准脂肪酶测定法进行测定。该测定通常包括将不同浓度的桑根农D与固定浓度的胰脂肪酶以及荧光或显色底物（例如4-甲基伞形酮油酸酯）一起孵育。通过荧光监测与酶活性成正比的底物水解速率。IC50值代表抑制50%酶活性所需的浓度，可通过剂量反应曲线计算得出。类似地，其对COX-2的抑制作用可使用市售的COX-2抑制剂筛选试剂盒进行评估。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，桑根酮D的抗炎活性通常在LPS刺激的RAW 264.7巨噬细胞中进行评估。将细胞接种于多孔板中，并在LPS刺激前用不同浓度的桑根酮D进行预孵育。孵育特定时间（例如18-24小时）后，收集培养上清液，使用Griess试剂测定一氧化氮（NO）的生成量。为了确定该效应是由于直接抑制iNOS还是抑制其诱导，可以使用Western blot或qPCR检测细胞裂解液中iNOS蛋白和mRNA的表达水平。同时使用MTT或类似方法评估细胞活力，以确保NO的减少并非由细胞毒性引起。
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| 动物实验 |
在体内研究中，桑根酮D可通过口服或腹腔注射给药于炎症或代谢紊乱的啮齿动物模型。在急性炎症模型（例如角叉菜胶诱导的爪水肿模型）中，可通过测量给药后不同时间点的爪体积来评估该化合物的抗炎作用。为研究其潜在的抗肥胖作用，可将其用于高脂饮食喂养的小鼠，终点指标包括体重、脂肪组织质量、血脂水平和粪便脂肪含量，以评估胰脂肪酶抑制情况。在癌症模型中，可在异种移植模型中评估其抗增殖作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
桑根酮D (C40H36O11) 的分子量约为692.7 g/mol。它是一种狄尔斯-阿尔德反应型加合物，通常以粉末形式供应。其在水中的溶解度有限，但可溶于DMSO和乙醇等有机溶剂。体外研究中，储备液通常用DMSO配制。体内给药时，该化合物可配制成合适的载体，例如DMSO、PEG和生理盐水的混合物。建议在-20°C下避光防潮保存。关于其稳定性，尤其是在溶液中的稳定性，鲜有报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的、来自全面安全药理学或毒理学研究的详细毒性数据。作为一种源自具有应用历史的植物的天然黄酮类化合物，它通常被认为毒性较低，但药物开发仍需进行标准的毒理学研究。通常会在进行疗效研究的同时，对多种细胞系进行体外细胞毒性试验，以确认观察到的效应并非由于细胞活力普遍降低所致。此外，还需要进行进一步的体内毒理学分析，包括在啮齿动物中进行急性毒性和重复给药毒性研究，以建立完整的安全性特征。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道，蒙古桑（Morus mongolica）和白桑（Morus alba）中均发现了桑黄素C，且已有相关数据。
另见：桑黄素D（注：已移至此处）。 桑黄素D是一种研究级化合物，尚未获准用于任何治疗用途。它主要用作重要的药理学工具和参考标准，用于研究炎症、氧化应激和代谢途径。其作用机制包括抑制胰脂肪酶和COX-2、调节GABA(A)受体以及抑制iNOS诱导。这些多样化的活性使其成为进一步研发针对肥胖、炎症和癌症等疾病药物的潜在先导化合物。目前尚未有临床试验报道。 |
| 分子式 |
C40H36O12
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|---|---|
| 分子量 |
708.70664
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| 精确质量 |
708.22
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| CAS号 |
81422-93-7
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| PubChem CID |
13824422
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| 外观&性状 |
Light yellow to brown solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
999.3±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
175-185℃
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| 闪点 |
312.7±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.727
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| LogP |
7.94
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| tPSA |
214.44
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
52
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| 分子复杂度/Complexity |
1430
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=C[C@@H]([C@H]([C@@H](C1)C2=C(C=C(C=C2)O)O)C(=O)C3=C(C=C(C=C3)O)O)C4=C(C5=C(C=C4O)OC6(C7=C(C=C(C=C7)O)OC6(C5=O)CC=C(C)C)O)O
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| InChi Key |
SUOXGDJCEWTZIZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C40H36O12/c1-18(2)10-11-39-38(49)35-32(52-40(39,50)27-9-6-22(43)16-31(27)51-39)17-30(46)34(37(35)48)26-13-19(3)12-25(23-7-4-20(41)14-28(23)44)33(26)36(47)24-8-5-21(42)15-29(24)45/h4-10,13-17,25-26,33,41-46,48,50H,11-12H2,1-3H3
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| 化学名 |
2-[6-(2,4-dihydroxybenzoyl)-5-(2,4-dihydroxyphenyl)-3-methylcyclohex-2-en-1-yl]-1,3,5a,8-tetrahydroxy-10a-(3-methylbut-2-enyl)-[1]benzofuro[3,2-b]chromen-11-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~141.10 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4110 mL | 7.0551 mL | 14.1101 mL | |
| 5 mM | 0.2822 mL | 1.4110 mL | 2.8220 mL | |
| 10 mM | 0.1411 mL | 0.7055 mL | 1.4110 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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