| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
皂苷（60 和 120 mg/kg，皮下注射）的抗炎特性可用于治疗角叉菜胶引起的爪水肿[2]。
抗炎活性（角叉菜胶诱导的大鼠爪水肿）：口服给予 30、60 和 120 mg/kg 的山道年可显著且呈剂量依赖性地减轻爪水肿。在 120 mg/kg 剂量下，2 小时后观察到最大抑制率 (73%)（爪体积增加：0.19±0.02 mL vs 对照组 0.70±0.04 mL）。3 小时后，抑制率为 61%（0.38±0.03 mL vs 0.99±0.05 mL）。4 小时后，抑制率为 57%（0.46±0.03 mL vs 1.07±0.04 mL）。较低剂量（15 mg/kg）未显示出显著效果。双氯芬酸钠（75 mg/kg）在 2 小时内抑制率达 85%。[2] - 抗肉芽肿活性（大鼠棉球肉芽肿）：山道年 以 60 mg/kg/天的剂量连续给药 5 天，可抑制 42% 的肉芽肿形成（棉球重量增加：28.46±3.27 mg，对照组为 49.72±4.75 mg）。以 120 mg/kg/天的剂量给药，抑制率为 55%（22.37±4.45 mg）。15 和 30 mg/kg 的剂量未显示出显著效果。双氯芬酸钠（30 mg/kg）可抑制 59%（20.35±1.83 mg）。 [2] - 在正常小鼠中具有解热作用：口服山道年（15-120 mg/kg）可引起直肠温度呈剂量依赖性降低。30 mg/kg 剂量组：给药前直肠温度为 36.51±0.38°C，给药后 60 分钟降至 33.21±0.20°C。60 mg/kg 剂量组：给药后 60 分钟直肠温度为 33.18±0.17°C，给药前 36.58±0.29°C。120 mg/kg 剂量组：给药后 60 分钟直肠温度为 32.45±0.21°C，给药前 36.45±0.34°C。解热作用可持续长达 90 分钟。 [2] - 在酵母诱导的高热小鼠模型中， 山道年具有解热活性：皮下注射20%啤酒酵母（2 mL/100 g）可使直肠温度升高至约38°C。口服山道年（15-120 mg/kg）可显著降低体温。120 mg/kg剂量下，体温从给药前的38.04±0.09°C降至给药后60分钟的32.88±0.40°C。水杨酸钠（300 mg/kg）的降温效果较小（降至36.30±0.17°C）。解热作用与给药途径无关。 [2] - 镇痛活性（小鼠热板试验）：山道年 60 mg/kg 剂量使小鼠反应时间从给药前的 11.69±0.64 秒延长至 60 分钟时的 15.32±1.34 秒 (P<0.05)。120 mg/kg 剂量下，反应时间从 12.06±0.95 秒延长至 30 分钟时的 23.92±2.83 秒 (P<0.01) 和 60 分钟时的 16.65±1.13 秒 (P<0.05)。90 分钟后，镇痛效果减弱。吗啡（10 mg/kg 腹腔注射）也产生了类似的延长效果（60 分钟时延长至 18.81±1.20 秒）。[2] |
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 角叉菜胶诱导的大鼠足爪水肿模型[2]
剂量： 15、30、60 和 120 mg/kg 给药途径： 皮下注射，单次给药 实验结果： 抑制棉球肉芽肿形成，120 mg/kg 剂量组的抑制率为 55%。 角叉菜胶诱导的大鼠足爪水肿：雄性 Wistar 大鼠（180-200 g）在足底注射角叉菜胶前 1 小时，口服溶于蒸馏水的 山道年（15、30、60、120 mg/kg）。分别于注射角叉菜胶后 1、2、3 和 4 小时测量足爪体积。双氯芬酸钠（75 mg/kg）用作对照。[2] - 棉球肉芽肿（大鼠）：将灭菌棉球（30 mg）植入大鼠腹股沟。连续5天口服山道年（15、30、60、120 mg/kg/天）或蒸馏水（对照）。双氯芬酸钠（30 mg/kg）作为对照。第6天取出棉球，在60℃下干燥过夜，并称重。[2] - 解热试验（小鼠）：瑞士白化小鼠（25-30 g）皮下注射20%啤酒酵母悬液（2 mL/100 g）以诱导高热。24小时后，测量直肠温度。将山道年（15-120 mg/kg，溶于水中）口服，并在给药后 30、60 和 90 分钟记录体温。以水杨酸钠（300 mg/kg）作为对照。对于正常小鼠，采用相同方法，但不添加酵母。[2] - 镇痛试验（热板试验）：将小鼠置于 55±0.5°C 的热板上。分别在口服山道年（15-120 mg/kg）或吗啡（10 mg/kg，腹腔注射）前以及给药后 30、60、90 和 120 分钟测量反应时间（舔爪或跳跃）。[2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
已知中毒剂量：儿童 60 毫克，成人 200 毫克。[1]
- 过量摄入的副作用：黄视症（视觉发黄），深色表面呈现紫色；严重时可导致失明。[1] - 不仅过量服用会导致中毒，长期服用也会导致中毒，因为药物清除缓慢（累积性中毒）。[1] - 哺乳动物的 LD50 约为 900 毫克/千克。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
α-山道年是一种山道年化合物，其结构为3a,5,5a,9b-四氢萘并[1,2-b]呋喃-2,8(3H,4H)-二酮，在3、5a和9位被甲基取代。它是一种具有抗真菌活性的植物代谢产物，也属于山道年化合物。据报道，山道年存在于散蒿（Artemisia diffusa）、白蒿（Artemisia herba-alba）和其他具有相关数据的生物体中。从主要分布于俄罗斯、土耳其斯坦和中国乌拉尔南部地区的滨蒿（Artemisia maritima）和其他蒿属植物的干燥未开放的花序中分离出一种杀虫剂。（引自默克公司第11版）另见：……查看更多……
山道年是一种倍半萜内酯，是中华蒿（Artemisia cina）的主要成分，曾被用作强效驱虫药。由于其毒性，α-山道年已不再用于人类。哈萨克斯坦正在考虑将其用于兽医用途。[1] - α-山道年的结构已通过核磁共振波谱（¹H、¹³C、DEPT、COSY、HMBC、HSQC）和X射线晶体衍射（正交晶系，空间群P2₁2₁2，晶胞参数a=6.9072(2) Å，b=10.5202(3) Å，c=34.5294(10) Å）得到确认。[1] - 采用高效液相色谱-紫外检测法进行定量：在C18色谱柱上，以水/乙腈梯度洗脱，保留时间约为5.7分钟，检测波长为236 nm。山道年青叶片中山道年含量为1.96 g/100 g干叶。其他物种：冷蒿（A. frigida）0.22 g/100 g，亚莱辛蒿（A. sublesingiana）0.16 g/100 g，帚状蒿（A. scoparia）0.04 g/100 g；格氏蒿（A. gmelinii）、施氏蒿（A. schrenkiana）、土白蒿（A. terrae-albae）、苦艾蒿（A. absinthium）未检测到山道年。[1] - 本研究证实了山道年具有抗炎、解热和镇痛作用（详见上文）。其机制可能涉及抑制激肽和前列腺素的合成以及中枢抑制作用。[2] |
| 分子式 |
C15H18O3
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|---|---|
| 分子量 |
246.3
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| 精确质量 |
246.126
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| CAS号 |
481-06-1
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| PubChem CID |
221071
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.18g/cm3
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| 沸点 |
423.4ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
172-173 °C(lit.)
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| 闪点 |
189.7ºC
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| 蒸汽压 |
2.24E-07mmHg at 25°C
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| 折射率 |
-172.5 ° (C=2, CHCl3)
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| LogP |
2.419
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| tPSA |
43.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
500
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C[C@H]1[C@@H]2CC[C@]3(C=CC(=O)C(=C3[C@H]2OC1=O)C)C
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| InChi Key |
XJHDMGJURBVLLE-BOCCBSBMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H18O3/c1-8-10-4-6-15(3)7-5-11(16)9(2)12(15)13(10)18-14(8)17/h5,7-8,10,13H,4,6H2,1-3H3/t8-,10-,13-,15-/m0/s1
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| 化学名 |
(3S,3aS,5aS,9bS)-3,5a,9-trimethyl-3a,5,5a,9b-tetrahydronaphtho[1,2-b]furan-2,8(3H,4H)-dione
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| 别名 |
Santonin NSC-4900 NSC4900NSC 4900alpha-Santonin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~253.76 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0601 mL | 20.3004 mL | 40.6009 mL | |
| 5 mM | 0.8120 mL | 4.0601 mL | 8.1202 mL | |
| 10 mM | 0.4060 mL | 2.0300 mL | 4.0601 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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