| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Saperconazole targets the fungal enzyme lanosterol 14α-demethylase (CYP51). This enzyme is a cytochrome P-450 enzyme responsible for the conversion of lanosterol to ergosterol, a critical component of the fungal cell membrane. By inhibiting this enzyme, Saperconazole disrupts the synthesis of ergosterol, leading to a compromised cell membrane and ultimately fungal cell death.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 1 μg/mL 的剂量下，沙贝康唑对除一种以外的所有黑曲霉菌株均表现出完全的抗真菌活性。在为期 14 天的测试中，80% 的菌株（烟曲霉为 85%）在 0.1 μg/mL 的剂量下完全没有生长 [2]。
沙贝康唑具有强效的体外抗真菌活性。其 MIC90 为 0.19 mg/L。对于大多数菌株，其在 1 μg/mL 的浓度下即可完全发挥抗真菌活性。值得注意的是，在为期 14 天的测试中，80% 的菌株（包括 85% 的烟曲霉菌株）在低至 0.1 μg/mL 的浓度下均未出现生长。这表明其对临床相关真菌具有广谱且强效的活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
所有感染烟曲霉的对照组鸽子均在两到五天内死亡。它们的肾脏、肝脏、脾脏、气囊和肺脏均出现坏死性病变。这些器官的组织学和培养结果均为阳性。当沙康唑的剂量为 2.5 mg/kg 时，疗效不佳；然而，当剂量为 5 mg/kg 或 10 mg/kg 时，存活率分别为 100% 和 92%，且器官培养结果均为阴性。鸽子未出现与药物相关的不良反应[2]。
沙康唑已在动物模型中显示出体内抗真菌活性。在一项研究中，2.5 mg/kg 的沙康唑剂量无效，但当剂量为 5 mg/kg 或 10 mg/kg 时，分别有 92% 和 100% 的受试者存活，且器官培养结果为阴性。这表明其体内疗效具有剂量依赖性。然而，所提供的摘录中并未详细说明具体的动物模型和感染类型。 |
| 酶活实验 |
沙哌康唑的体外抗真菌活性通常采用标准肉汤微量稀释法测定最小抑菌浓度 (MIC)。该化合物针对一系列真菌菌株进行测试，并测定 MIC90，即抑制 90% 真菌生长所需的浓度。在提供的数据中，沙哌康唑对曲霉属真菌的 MIC90 为 0.19 mg/L。该试验通常持续 14 天，以评估其活性持续时间。
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| 细胞实验 |
采用基于细胞的检测方法，利用多种真菌菌株评估了沙哌康唑的体外活性。通常通过测量液体培养基中真菌生长的抑制率来评估其抗真菌活性。该化合物在浓度为 1 μg/mL 时可完全抑制真菌生长，在浓度为 0.1 μg/mL 时可抑制 80% 的菌株生长，表明其在这些基于细胞的系统中具有强效活性。
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| 动物实验 |
为了评估沙哌康唑的疗效，已开展了体内动物实验。在这些研究中，动物感染真菌病原体后，分别接受不同剂量（2.5、5 和 10 mg/kg）的沙哌康唑治疗。主要终点指标为存活率和器官培养中真菌的存在情况。结果表明，5 mg/kg 和 10 mg/kg 的剂量均能提供显著的保护作用，存活率分别为 92% 和 100%，且器官培养结果均为阴性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
沙帕康唑 (R66905) 的分子量为 672.72，分子式为 C35H38F2N8O4。用于研究用途的粉末应在 -20°C 下保存长达 3 年，或在 -80°C 的溶剂中保存长达 1 年。运输时使用蓝冰或常温。该化合物的相对密度为 1.37 g/cm³。它是研究级化合物，纯度 ≥95%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
沙帕康唑是一种三唑类抗真菌药物，曾因其治疗真菌感染的潜力而进行过研究。尽管在临床前评估中显示出良好的疗效，但并未进入广泛的临床应用。如今，它主要作为抗真菌药理学和药物研发研究中的参考化合物。其安全性和毒性特征（本文未详述）可能是导致其未能进入临床开发的原因之一。
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| 参考文献 |
[1]. Otcenásek M, et al. Susceptibility of clinical isolates of fungi to saperconazole. Mycopathologia. 1992 Jun;118(3):179-83.
[2]. VVan Cutsem J, et al. Oral and parenteral therapy with saperconazole (R 66905) of invasive aspergillosis in normal and immunocompromised animals. Antimicrob Agents Chemother. 1989 Dec;33(12):2063-8 |
| 其他信息 |
另见：沙培康唑（注：已移至此处）。
沙培康唑（CAS号：110588-57-3）是一种广谱三唑类抗真菌药物，也称为R66905。它抑制真菌酶羊毛甾醇14α-脱甲基酶（CYP51），从而阻断麦角甾醇的合成并破坏真菌细胞膜的完整性。它对曲霉属真菌具有强效的体外活性，MIC90为0.19 mg/L，并且在体内显示出剂量依赖性疗效。沙培康唑被用作抗真菌研究的参考化合物。 |
| 分子式 |
C35H38F2N8O4
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|---|---|
| 分子量 |
672.73
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| 精确质量 |
672.298
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| CAS号 |
110588-57-3
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| PubChem CID |
9809993
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.37g/cm3
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| 沸点 |
812.5ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
189.5°
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| 闪点 |
445.2ºC
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| 蒸汽压 |
1.81E-26mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.656
|
| LogP |
4.678
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| tPSA |
104.7
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
|
| 重原子数目 |
49
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| 分子复杂度/Complexity |
1120
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1N(C(C)CC)N=CN1C2=CC=C(N3CCN(C4=CC=C(OCC5OC(CN6N=CN=C6)(C7=CC=C(F)C=C7F)OC5)C=C4)CC3)C=C2
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| InChi Key |
HUADITLKOCMHSB-ZPGVKDDISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C35H38F2N8O4/c1-3-25(2)45-34(46)44(24-40-45)29-7-5-27(6-8-29)41-14-16-42(17-15-41)28-9-11-30(12-10-28)47-19-31-20-48-35(49-31,21-43-23-38-22-39-43)32-13-4-26(36)18-33(32)37/h4-13,18,22-25,31H,3,14-17,19-21H2,1-2H3/t25?,31-,35-/m0/s1
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| 化学名 |
2-butan-2-yl-4-[4-[4-[4-[[(2R,4S)-2-(2,4-difluorophenyl)-2-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl]piperazin-1-yl]phenyl]-1,2,4-triazol-3-one
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| 别名 |
R66905; SPZ; Saperconazole
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~37.16 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4865 mL | 7.4324 mL | 14.8648 mL | |
| 5 mM | 0.2973 mL | 1.4865 mL | 2.9730 mL | |
| 10 mM | 0.1486 mL | 0.7432 mL | 1.4865 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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