| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sapienic acid sodium targets the skin microbiome. It exhibits potent antimicrobial activity against Gram-positive bacteria, including Propionibacterium acnes and Staphylococcus aureus, by disrupting bacterial cell membranes. It also modulates sebaceous gland function and keratinocyte differentiation. The compound influences lipid metabolism in the skin and acts as a signaling molecule in the inflammatory response.
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| 体外研究 (In Vitro) |
沙皮酸对血链球菌、缓症链球菌和具核梭杆菌具有活性；然而，它对粘质沙门氏菌、铜绿假单胞菌、大肠杆菌、牛棒状杆菌、纹状棒状杆菌和杰氏棒状杆菌无效（最低杀菌浓度 (MBC) 为 31.3 至 375.0 μg/mL）。动力学研究表明，沙皮酸可在 24 小时内逐渐杀死血链球菌和缓症链球菌 [1]。体外实验表明，沙皮酸钠对痤疮丙酸杆菌具有抗菌活性，最低抑菌浓度 (MIC) 为 10-20 µg/mL。它对金黄色葡萄球菌也有效（MIC 约为 30 µg/mL）。该化合物在 5-25 µM 的浓度下可刺激角质形成细胞增殖和分化。在 10-50 µM 的浓度下，它可抑制脂多糖刺激的角质形成细胞中促炎细胞因子（IL-8、TNF-α）的表达。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，在寻常痤疮小鼠模型中，皂苷酸钠能够减轻皮肤炎症。每日局部涂抹1-2%皂苷酸钠乳膏，持续4周，可显著减少皮肤损伤数量并降低细菌定植。该化合物还能改善干性皮肤小鼠模型的皮肤屏障功能，减少经表皮水分流失并提高角质层中神经酰胺的含量。
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| 酶活实验 |
体外抗菌活性测定采用肉汤微量稀释法。将皂苷酸钠溶解于含0.1% Tween 80的TSB（胰蛋白胨大豆肉汤）中以提高其溶解度。在96孔板中进行倍比稀释（浓度范围为0.5-512 µg/mL）。向每个孔中加入痤疮丙酸杆菌或金黄色葡萄球菌菌液（5 × 10⁵ CFU/mL）。将培养板置于37℃下，在厌氧（痤疮丙酸杆菌）或需氧（金黄色葡萄球菌）条件下培养24-48小时。通过目测和600 nm波长下的光密度值测定确定最小抑菌浓度（MIC）。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，将人永生化角质形成细胞 (HaCaT) 或原代正常人表皮角质形成细胞 (NHEK) 以 1 × 10⁴ 个细胞/孔的密度接种于 96 孔板中。将皂苷酸钠溶于乙醇，并用培养基稀释至终浓度分别为 1、5、10、25 和 50 µM（终乙醇浓度 ≤0.1%）。细胞处理 24-48 小时。采用 MTT 法评估细胞活力。通过 RT-qPCR 和 ELISA 检测细胞因子表达。
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| 动物实验 |
体内疗效研究在雌性C57BL/6小鼠（6-8周龄，20-25克）中进行。通过皮内注射痤疮丙酸杆菌（1 × 10⁷ CFU）至耳部或背部皮肤，诱导痤疮样皮肤炎症模型。将皂苷酸钠配制成乳膏剂（1%或2%），每日一次局部涂抹，持续14-28天。评估皮损大小、红斑和细菌载量（菌落形成单位计数）。组织切片经苏木精-伊红染色和油红O染色，用于皮脂腺分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
关于沙皮宁酸钠的药代动力学数据有限。作为一种天然存在的脂肪酸，它代谢迅速。局部应用后，约有5-10%的剂量被系统吸收。该化合物在皮肤和肝脏中通过β-氧化代谢。它被整合到细胞脂质中，并以二氧化碳和水的形式排出体外。目前尚无详细的半衰期或生物利用度数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
皂苷酸钠毒性低。在一项为期28天的兔皮肤毒性研究中，局部涂抹5%皂苷酸钠溶液未引起皮肤刺激、致敏或全身毒性。该化合物在Ames试验中未显示致突变性。大鼠口服LD50>2000 mg/kg。尚未有关于其对生殖或发育不良影响的报道。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
皂苷酸钠是一种白色至类白色粉末，可溶于水和乙醇。在人体内，皂苷酸由棕榈酸经Δ6-去饱和酶催化合成。其抗菌和皮肤保护特性使其成为痤疮和皮肤屏障修复产品中极具潜力的成分。该化合物目前用作皮肤病学研究的化学试剂。尚未有关于皂苷酸疗法的临床试验报道。
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| 分子式 |
C16H29NAO2
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|---|---|
| 分子量 |
276.390036344528
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| 精确质量 |
276.206
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| CAS号 |
217477-25-3
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| 相关CAS号 |
Sapienic acid;17004-51-2
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| PubChem CID |
146014461
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow ointment
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| tPSA |
40.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
215
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCCCCCC/C=C\CCCCC(=O)[O-].[Na+]
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| InChi Key |
MTXLIDQLSMYYRU-GMFCBQQYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H30O2.Na/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16(17)18;/h10-11H,2-9,12-15H2,1H3,(H,17,18);/q;+1/p-1/b11-10-;
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| 化学名 |
sodium;(Z)-hexadec-6-enoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Ethanol : ~33.33 mg/mL (~120.59 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.05 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.05 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.05 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6181 mL | 18.0904 mL | 36.1808 mL | |
| 5 mM | 0.7236 mL | 3.6181 mL | 7.2362 mL | |
| 10 mM | 0.3618 mL | 1.8090 mL | 3.6181 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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