规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
当 NK-92 细胞用 IL-12 刺激时,SAR-20347 有效抑制由 IL-12 介导的 TYK2 依赖性 STAT4 磷酸化事件,IC50 为 126 nM。 SAR-20347的选择性为TYK2>JAK1>JAK2>JAK3。当将 SAR-20347 和 IL-12 添加到培养基中时,在未产生可检测量的蛋白质的细胞中,IFN-γ 的合成受到剂量依赖性抑制。 SAR-20347 会剂量依赖性地抑制分泌性胚胎碱性磷酸酶 (SEAP) 的产生,在这些试验中观察到 5 μM 时抑制效果最高 [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
SAR-20347 可抑制体内 TYK2 信号传导,与给予赋形剂的小鼠相比,60 mg/kg 剂量时,SAR-20347 可抑制血清中 91% 的 IFN-γ 产生。根据平均信号强度确定,与基因表达数据一致,SAR-20347 疗法显着降低了 IL-17 的产生 [1]。
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参考文献 |
[1]. Works MG, et al. Inhibition of TYK2 and JAK1 ameliorates imiquimod-induced psoriasis-like dermatitis by inhibiting IL-22 and the IL-23/IL-17 axis. J Immunol. 2014 Oct 1;193(7):3278-87
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分子式 |
C21H18CLFN4O4
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分子量 |
444.8434
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CAS号 |
1450881-55-6
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相关CAS号 |
1450881-55-6; 1450881-50-6
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SMILES |
O=C(C1=C(NC2=CC=C(C(N3CCOCC3)=O)C=C2)OC(C4=C(F)C=CC=C4Cl)=N1)N
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InChi Key |
HEDPDFHTQKEORT-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C21H18ClFN4O4/c22-14-2-1-3-15(23)16(14)19-26-17(18(24)28)20(31-19)25-13-6-4-12(5-7-13)21(29)27-8-10-30-11-9-27/h1-7,25H,8-11H2,(H2,24,28)
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化学名 |
2-(2-Chloro-6-fluorophenyl)-5-[[4-(4-morpholinylcarbonyl)phenyl]amino]-4-oxazolecarboxamide
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别名 |
SAR-20347; SAR 20347; SAR20347
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~100 mg/mL (~224.80 mM)
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2480 mL | 11.2400 mL | 22.4800 mL | |
5 mM | 0.4496 mL | 2.2480 mL | 4.4960 mL | |
10 mM | 0.2248 mL | 1.1240 mL | 2.2480 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
SAR20347 altersin vitrodevelopment of mouse T helper subsets.J Immunol.2014 Oct1;193(7):3278-87. th> |
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SAR-20347 inhibits TYK2- and JAK1-mediated IL-12 and IFN-α signaling.J Immunol.2014 Oct1;193(7):3278-87. td> |
SAR-20347 reduces imiquimod-induced inflammation and keratinocyte cell numbers.J Immunol.2014 Oct1;193(7):3278-87. td> |
SAR-20347 reduces imiquimod-induced inflammation and antimicrobial peptide production.J Immunol.2014 Oct1;193(7):3278-87. th> |
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SAR-20347 treatment and TYK2 mutant mice show reduced IL-17 and Vγ3.J Immunol.2014 Oct1;193(7):3278-87. td> |
Proposed mechanism of action of SAR-20347 in ameliorating psoriasis-like symptoms.J Immunol.2014 Oct1;193(7):3278-87. td> |