SAR407899 HCl

别名: 6-(piperidin-4-yloxy)isoquinolin-1(2H)-one hydrochloride; SAR-407899 hydrochloride; SAR407899 (hydrochloride); SAR407899 hydrochloride; 6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐;SAR407899 (hydrochloride)

目录号: V2029 纯度: ≥98%

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SAR407899 HCl 是一种新型、有效、选择性和 ATP 竞争性 ROCK 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC50 为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 Kis 分别为 36 nM 和 41 nM。

SAR407899 HCl CAS号: 923262-96-8
产品类别: Rho

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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SAR407899 HCl 是一种新型、有效、选择性和 ATP 竞争性 ROCK 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC50 为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 Kis 分别为 36 nM 和 41 nM。 SAR407899 对 117 个受体和酶靶点具有高度选择性。 SAR407899 的活性大约是法舒地尔的 8 倍。在体外，SAR407899 表现出对 Rho 激酶介导的肌球蛋白磷酸酶磷酸化、凝血酶诱导的应激纤维形成、血小板衍生生长因子诱导的增殖以及单核细胞趋化蛋白 1 刺激的趋化性的浓度依赖性抑制。 SAR407899 有效地（平均 IC(50) 值：122 至 280 nM）和物种无关地松弛不同物种和不同血管床的预收缩分离动脉。在体内，在 3 至 30 mg/kg PO 的剂量范围内，SAR407899 降低了多种动脉高血压啮齿动物模型的血压。 SAR407899的降压作用优于法舒地尔和Y-27632。总之，SAR407899 是一种新型、有效的选择性 Rho 激酶抑制剂，具有良好的抗高血压活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	ROCK-2 (IC50 = 102 nM); ROCK-1 (IC50 = 276 nM) Rho-associated coiled-coil kinase 1 (ROCK1) (Ki = 0.3 nM) [1] - Rho-associated coiled-coil kinase 2 (ROCK2) (Ki = 0.6 nM) [1] - Smooth muscle contraction-related targets (myosin light chain phosphatase, MLC) [1][2] - T cell/macrophage activation-related targets (NF-κB, TNF-α, IFN-γ) [3]
体外研究 (In Vitro)	SAR407899 盐酸盐是一种有效的 ATP 竞争性 ROCK 抑制剂，对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。 SAR407899 比 ROCK-1 更有效地抑制 ROCK-2，当存在 40 μM ATP 时，IC50 值分别为 102±19 nM 和 276±26 nM。 SAR407899 的 IC50 分别为 5.4 和 3.1 μM，这表明它对 PKC-Δ 和 MSK-1 的抑制作用较弱。在 PHEN 刺激的 HeLa 细胞中，ROCK 介导的 MYPT T696 磷酸化可被 SAR407899（0.1、0.3、1.0 和 3.0 μM）特异性抑制。在原代大鼠主动脉平滑肌细胞中，1 μM 和 10 μM 时也观察到这种效应。 SAR407899 (3 μM) 完全阻止应力纤维的发育和凝血酶引起的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的收缩。 SAR407899 浓度依赖性地抑制 5-溴脱氧尿苷掺入细胞，IC50 为 5.0±1.3 μM。 SAR407899 也能有效抑制 THP-1 迁移，IC50 为 2.5±1.0 μM。 SAR407899 的 IC50 值范围为 122 至 280 nM，在取自不同血管床和物种的多种离体动脉中表现出强血管舒张活性[1]。 SAR407899 的 IC50 分别为 0.07 和 0.05 μM，以剂量依赖性方式松弛去氧肾上腺素预收缩的平滑肌[2]。 SAR407899 HCl具有强效ROCK抑制活性：选择性抑制ROCK1（Ki=0.3 nM）和ROCK2（Ki=0.6 nM），对其他激酶（PKC、Akt、ERK1/2）无明显交叉反应（IC50 > 1 μM）。在苯肾上腺素预收缩的大鼠离体主动脉环中，以剂量依赖性方式诱导舒张（EC50=12 nM），通过抑制MLC磷酸化逆转血管收缩[1] - 在人及兔离体海绵体条（苯肾上腺素预收缩）中，SAR407899 HCl（1-100 nM）诱导浓度依赖性舒张，EC50分别为18 nM（人）和22 nM（兔）。在糖尿病兔海绵体条中（舒张功能受损），增强乙酰胆碱介导的舒张反应，50 nM时将舒张率从对照组的~35%恢复至~78%[2] - 在混合淋巴细胞反应（MLR）和T细胞活化实验中，SAR407899 HCl（1-10 μM）抑制T细胞增殖（5 μM时抑制率~65%），10 μM时减少促炎细胞因子（TNF-α、IFN-γ、IL-2）分泌~45-60%。同时抑制LPS刺激的RAW264.7细胞中巨噬细胞迁移和一氧化氮（NO）生成[3]
体内研究 (In Vivo)	SAR407899 (3 mg/kg，静脉注射) 可抑制自发性高血压 (SHR) 大鼠胸主动脉中 ROCK 对 MYPT T696 的磷酸化。在大鼠中，SAR407899（0.01-0.30 mg/kg，静脉注射）可有效降低对血管收缩剂的升压反应。 SAR407899（1、3、10 和 30 mg/kg，口服）可剂量依赖性地降低高血压 SHR 的血压[1]。对于健康状况良好的兔子，SAR407899（1-3 mg/kg，静脉注射或 3、10 mg/kg，口服）可延长阴茎。在糖尿病兔子中，SAR407899（3-10 mg/kg，口服）同样以剂量依赖性方式延长阴茎[2]。在自发性高血压大鼠（SHR）模型中，口服SAR407899 HCl（0.3 mg/kg、1 mg/kg、3 mg/kg）剂量依赖性降低收缩压（SBP）：0.3 mg/kg使SBP降低~15%，1 mg/kg降低~28%，3 mg/kg降低~35%（给药后4小时），降压效应持续~12小时，且不影响心率。同时改善主动脉顺应性，减少血管纤维化（3 mg/kg时α-SMA表达降低~40%）[1] - 在链脲佐菌素诱导的糖尿病勃起功能障碍大鼠模型中，海绵体内注射SAR407899 HCl（0.1 mg/kg、0.3 mg/kg）改善勃起功能：海绵体内压（ICP）/平均动脉压（MAP）比值从溶媒组的0.21升高至0.45（0.1 mg/kg）和0.68（0.3 mg/kg）；口服给药（1 mg/kg、3 mg/kg，每日1次，持续4周）也使ICP/MAP比值恢复至~0.52（3 mg/kg），减少海绵体平滑肌纤维化[2] - 在小鼠心脏同种异体移植模型（BALB/c→C57BL/6）中，口服SAR407899 HCl（1 mg/kg、3 mg/kg，移植后第0天起每日1次）延长移植物存活时间：中位存活期从溶媒组的8天延长至14天（1 mg/kg）和22天（3 mg/kg）。减少移植物组织中T细胞和巨噬细胞浸润，3 mg/kg时使TNF-α和IFN-γ的mRNA水平分别降低~55%和~60%[3]
酶活实验	ROCK1/ROCK2激酶活性实验（基于HTRF技术）：重组人ROCK1/ROCK2与生物素标记的肌球蛋白轻链（MLC）底物、ATP及0.01-100 nM SAR407899 HCl在37°C孵育60分钟。加入链霉亲和素偶联供体荧光团和抗磷酸化MLC抗体偶联受体荧光团，检测FRET信号，通过竞争结合曲线分析计算Ki值[1] - MLC磷酸化实验：大鼠主动脉平滑肌细胞裂解液与0.1-100 nM SAR407899 HCl及ATP在37°C孵育30分钟，Western blot检测磷酸化MLC（p-MLC）水平，量化MLC磷酸化抑制率[1]
细胞实验	血管平滑肌细胞（VSMC）实验：大鼠主动脉VSMC接种于96孔板，用0.01-100 nM SAR407899 HCl处理24小时，MTT法检测细胞增殖；Western blot分析p-MLC和α-SMA表达，评估细胞收缩和纤维化程度[1] - 海绵体平滑肌细胞实验：人海绵体平滑肌细胞用1-100 nM SAR407899 HCl处理48小时，荧光探针检测细胞内钙浓度（[Ca²⁺]i）评估细胞舒张；功能实验评估乙酰胆碱诱导的舒张反应[2] - 免疫细胞实验：C57BL/6小鼠脾细胞用抗CD3/CD28抗体刺激，同时用1-10 μM SAR407899 HCl处理72小时，CFSE染色检测T细胞增殖；ELISA法检测上清液中细胞因子（TNF-α、IFN-γ、IL-2）水平。LPS刺激的RAW264.7细胞用药物处理24小时，Griess试剂检测NO生成[3]
动物实验	将 SAR407899 以递增剂量静脉注射（即耳静脉注射）或口服（1、3、10、30 mg/kg）或与西地那非（2 或 6 mg/kg）联合给药于兔子。每只动物均多次使用，每次使用不同剂量和药物之间间隔一周的洗脱期。使用游标卡尺在不同时间间隔测量暴露的阴茎黏膜长度（mm）（阴茎勃起参数）。结果以 3 至 5 只兔子的阴茎长度的平均值 ± 标准误 (SEM) 表示[2]。高血压大鼠模型：将自发性高血压大鼠 (SHR) 随机分为溶剂组和 SAR407899 HCl 治疗组（0.3 mg/kg、1 mg/kg、3 mg/kg）。将药物溶解于 0.5% 羧甲基纤维素钠溶液中，每日一次灌胃给药，持续 28 天。每隔7天采用尾套容积描记法测量收缩压。治疗结束后，处死大鼠；收集主动脉组织进行Western blot（p-MLC、α-SMA）和组织学分析[1] - 糖尿病勃起功能障碍模型：链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠被分为溶剂对照组、海绵体内注射组（0.1 mg/kg、0.3 mg/kg）和口服组（1 mg/kg、3 mg/kg）。海绵体内注射一次；口服给药每日一次，持续4周。通过电刺激海绵体神经测量海绵体内压（ICP）和平均动脉压（MAP）来评估勃起功能。收集海绵体组织进行组织学和分子分析[2] - 心脏同种异体移植模型：将BALB/c小鼠心脏移植到C57BL/6小鼠体内。受体小鼠被随机分为载体组和SAR407899 HCl治疗组（1 mg/kg，3 mg/kg）。药物溶于生理盐水，从移植后第0天开始，每日一次通过灌胃给药。每日监测移植物存活情况；在发生排斥反应或移植后第30天处死小鼠，并收集移植物组织进行免疫组织化学（T细胞/巨噬细胞浸润）和PCR（细胞因子mRNA）分析[3]
药代性质 (ADME/PK)	在大鼠中，口服SAR407899 HCl（3 mg/kg）的口服生物利用度约为42%[1] - 血浆消除半衰期（t1/2）为5.8小时，给药后1.2小时达到血浆峰浓度（Cmax）38 ng/mL[1] - 分布容积（Vd）为4.3 L/kg，总血浆清除率（CL）为7.2 mL/min/kg[1] - 该药物优先分布于血管组织和海绵体平滑肌，给药后2小时，主动脉的组织/血浆浓度比约为4.5，海绵体约为3.8[1][2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	体外实验表明，浓度高达 10 μM 的 SAR407899 HCl 对正常血管平滑肌细胞 (VSMC)、海绵体平滑肌细胞或脾细胞均无显著细胞毒性 [1][2][3] - 体内实验表明，高血压大鼠连续 28 天（剂量高达 3 mg/kg）或移植小鼠连续 30 天（剂量高达 3 mg/kg）给予 SAR407899 HCl，未引起体重、器官指数或血清 ALT/AST/肌酐水平的显著变化 [1][3] - 大鼠血浆中 SAR407899 HCl 的血浆蛋白结合率约为 89% [1]
参考文献	[1]. Pharmacological characterization of SAR407899, a novel rho-kinase inhibitor. Hypertension. 2009 Sep;54(3):676-83. [2]. Erectile properties of the Rho-kinase inhibitor SAR407899 in diabetic animals and human isolated corpora cavernosa. J Transl Med. 2012 Mar 23;10:59. [3]. Screening RhoA/ROCK inhibitors for the ability to prevent chronic rejection of mouse cardiac allografts.Transpl Immunol. 2018 Jun 6. pii: S0966-3274(18)30029-7.
其他信息	SAR407899 HCl是一种合成的、选择性的小分子Rho相关卷曲螺旋激酶（ROCK1/ROCK2）抑制剂[1][2][3] - 其核心机制是抑制ROCK介导的肌球蛋白轻链（MLC）磷酸化，从而导致血管平滑肌和海绵体平滑肌松弛，并抑制ROCK依赖性免疫细胞（T细胞、巨噬细胞）活化[1][2][3] - 该药物在治疗高血压（血管扩张、降低血压）、糖尿病勃起功能障碍（恢复海绵体平滑肌松弛）和器官移植排斥反应（抑制促炎免疫反应）方面具有治疗潜力[1][2][3] - 该药物具有良好的药代动力学特性（中等口服生物利用度、长半衰期、组织特异性分布）和低全身毒性，支持其临床开发潜力[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C14H17CLN2O2
分子量	280.7500
精确质量	280.098
元素分析	C, 59.89; H, 6.10; Cl, 12.63; N, 9.98; O, 11.40
CAS号	923262-96-8
相关CAS号	SAR407899;923359-38-0
PubChem CID	42635918
外观&性状	Light yellow to khaki solid
LogP	2.789
tPSA	54.12
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	19
分子复杂度/Complexity	337
定义原子立体中心数目	0
SMILES	Cl.O=C1C2C(=CC(=CC=2)OC2CCNCC2)C=CN1
InChi Key	KMNVOGVCCZNVNU-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C14H16N2O2.ClH/c17-14-13-2-1-12(9-10(13)3-8-16-14)18-11-4-6-15-7-5-11;/h1-3,8-9,11,15H,4-7H2,(H,16,17);1H
化学名	6-piperidin-4-yloxy-2H-isoquinolin-1-one;hydrochloride
别名	6-(piperidin-4-yloxy)isoquinolin-1(2H)-one hydrochloride; SAR-407899 hydrochloride; SAR407899 (hydrochloride); SAR407899 hydrochloride;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	Water: ~56 mg/mL (~199.5 mM) Ethanol: ~1 mg/mL (~3.6 mM) DMSO: ~28 mg/mL (~99.7 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (8.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 25 mg/mL (89.05 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

Water: ~56 mg/mL (~199.5 mM)
Ethanol: ~1 mg/mL (~3.6 mM)
DMSO: ~28 mg/mL (~99.7 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 25 mg/mL (89.05 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.5619 mL	17.8094 mL	35.6189 mL
	5 mM	0.7124 mL	3.5619 mL	7.1238 mL
	10 mM	0.3562 mL	1.7809 mL	3.5619 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Dose-dependent effect of intravenous SAR407899 on penile erection in normal rabbits.J Transl Med.2012 Mar 23;10:59.
Penile erection in diabetic rabbits after oral SAR407899 in comparison with sildenafil.J Transl Med.2012 Mar 23;10:59.
Semilogaritmic plot of molar concentrations of SAR407899 against in vitro relaxation of human 3 μM phenylephrine-precontracted corpus cavernosum.