| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IC50: 5 nM (SAMDC)[1]
The primary target of Sardomozide HCl is S-adenosylmethionine decarboxylase (SAMDC), a key enzyme in the polyamine biosynthesis pathway. SAMDC catalyzes the decarboxylation of S-adenosylmethionine (SAM) to form decarboxylated SAM, which is then used as an aminopropyl donor for the synthesis of spermidine and spermine from putrescine. By inhibiting SAMDC, Sardomozide HCl reduces the intracellular levels of polyamines, which are essential for cell growth, differentiation, and survival. The compound has an IC50 of 5 nM in cell-based assays. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在细胞实验中，S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶 (SAMDC) 抑制剂沙多莫齐特的 IC50 值为 5 nM。用 3 μM 沙多莫齐特处理 48 小时后，细胞内 SAMDC 活性降至对照组的 10%[1]。在含有沙多莫齐特并用 DENSPM 处理的 CHO/664 细胞中未观察到液泡生成；相反，这些细胞表现出生长抑制，且 DENSPM 水平与原始 CHO 细胞相当[2]。
体外实验表明，盐酸沙多莫齐特是一种强效的 SAMDC 抑制剂，在基于细胞的实验中 IC50 值为 5 nM。用 3 μM 沙多莫齐特处理 48 小时后，细胞内 SAMDC 活性降至对照组的 10%。该化合物对多种癌细胞系表现出广谱抗增殖活性。其作用机制涉及多胺的消耗，从而导致细胞周期停滞和肿瘤细胞增殖抑制。盐酸沙多莫齐特是一种第二代多胺合成抑制剂，旨在克服第一代抑制剂的局限性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在多种临床前模型中，盐酸沙多莫齐特已展现出体内抗肿瘤活性。作为一种SAMDC抑制剂，它能降低肿瘤内的多胺水平，从而抑制肿瘤生长。该化合物已与其他抗癌药物联合使用，并评估了其疗效。然而，所提供的检索结果并未详细列出具体的体内疗效数据，包括给药方案和肿瘤类型。因此，需要开展进一步的研究来全面阐明其体内活性和治疗潜力。
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| 酶活实验 |
采用无细胞SAMDC酶活性测定法评估盐酸沙多莫齐特的体外活性。将重组SAMDC与其底物S-腺苷甲硫氨酸（SAM）在不同浓度的盐酸沙多莫齐特存在下孵育。通常使用放射性标记底物或检测CO₂的释放来测定脱羧SAM的生成量。IC₅₀值由剂量反应曲线确定。对于细胞测定，用盐酸沙多莫齐特处理癌细胞系，并通过高效液相色谱（HPLC）或液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）测定细胞内多胺水平以确认靶点结合。
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| 细胞实验 |
亲代 CHO 细胞系在至少八代传代中长期暴露于浓度递增的 Sardomozide 中，起始浓度为 0.1 μM。细胞系依次暴露于递增浓度的 Sardomozide，直至获得一系列对 1 (CHO/1)、3 (CHO/3)、10 (CHO/10)、30 (CHO/30) 和 100 (CHO/100) μM Sardomozide 具有抗性的亚系，用于比较研究[2]。 |
| 动物实验 |
在体内，盐酸沙多莫齐通常通过腹腔注射或静脉注射的方式给予携带人源肿瘤异种移植瘤的小鼠。剂量通常为10-100 mg/kg，每日或隔日给药。通过测量肿瘤体积来监测肿瘤生长。研究结束时，切除肿瘤并分析其多胺水平、细胞增殖（Ki-67染色）和细胞凋亡（TUNEL染色）。药代动力学研究包括采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定血浆和组织中盐酸沙多莫齐的浓度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸沙多莫齐特的分子量和分子式与其化学结构相符。该化合物可溶于水和二甲基亚砜（DMSO）。应将其以粉末形式在-20℃干燥条件下保存。所提供的搜索结果未详细列出具体的药代动力学参数，例如生物利用度、半衰期和分布容积。该化合物的盐酸盐形式可提高其水溶性，使其更适用于药物应用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的搜索结果中未包含盐酸沙多莫齐特的具体毒性数据。作为一种多胺合成抑制剂，它可能影响快速分裂组织中的正常细胞增殖，从而可能导致骨髓抑制、胃肠道反应或脱发。该化合物仅供研究用途，未经批准用于人类或兽医用途。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。需要进行全面的毒理学研究以确定其完整的安全性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸沙多莫齐特是一种研究化合物，作为第二代SAMDC抑制剂开发用于癌症治疗。它尚未获准用于临床，仅供研究用途。该化合物是研究多胺代谢在癌细胞增殖中的作用以及探索靶向多胺生物合成途径的治疗潜力的重要工具。它的开发代表了对第一代多胺合成抑制剂的进步。
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| 分子式 |
C11H16CL2N6
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|---|---|
| 分子量 |
230.26906
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| 精确质量 |
302.081
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| CAS号 |
138794-73-7
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| 相关CAS号 |
Sardomozide;149400-88-4
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| PubChem CID |
10402702
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
490.6±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
250.5±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.768
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| LogP |
-0.49
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| tPSA |
127
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
368
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1C/C(=N\N=C(N)N)/C2=C1C(=CC=C2)C(=N)N.Cl.Cl
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| InChi Key |
UHEIPGJSFDAPIC-NENXIMLWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H14N6.2ClH/c12-10(13)8-3-1-2-7-6(8)4-5-9(7)16-17-11(14)15/h1-3H,4-5H2,(H3,12,13)(H4,14,15,17)2*1H/b16-9+
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| 化学名 |
(E)-2-(4-carbamimidoyl-2,3-dihydro-1H-inden-1-ylidene)hydrazinecarboximidamide dihydrochloride
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| 别名 |
CGP 48664 SAM-486ACGP-48664 SAM486A CGP48664 SAM 486A
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~10 mg/mL (~32.98 mM)
H2O : ~3.85 mg/mL (~12.70 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1 mg/mL (3.30 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3427 mL | 21.7136 mL | 43.4273 mL | |
| 5 mM | 0.8685 mL | 4.3427 mL | 8.6855 mL | |
| 10 mM | 0.4343 mL | 2.1714 mL | 4.3427 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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