| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SARS-CoV-IN-2 targets SARS-CoV, the virus responsible for severe acute respiratory syndrome, through inhibition of viral replication. As a hydroxyferroquine derivative, it also targets Plasmodium falciparum by interfering with heme detoxification. The compound may also have activity against HIV-1, as it reduces HIV-1-induced cytopathic effects. The mechanism involves inhibition of SARS-CoV protease and disruption of parasitic heme metabolism.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
SARS-CoV-IN-2（化合物 3）在阻止恶性疟原虫体外生长方面比氯喹（CQ）更有效[1]。
体外实验表明，SARS-CoV-IN-2 对 SARS-CoV 具有抗病毒活性，在 Vero 细胞中的 EC50 值为 1.9 uM。它对恶性疟原虫 3D7 和 W2 株的抑制作用分别为 IC50 值 21.5 nM 和 30 nM，IC90 值 51.0 nM 和 99.9 nM。在 MT-4 细胞中，SARS-CoV-IN-2 能减轻 HIV-1 诱导的细胞病变效应，EC50 值为 2.9 uM。它在体外抑制恶性疟原虫生长方面显著优于氯喹，并具有抗疟疾和抗病毒作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无针对 SARS-CoV-IN-2 的具体体内活性数据。该化合物主要在基于细胞的体外系统中进行抗病毒、抗 HIV 和抗疟原虫活性研究。
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| 酶活实验 |
体外抗病毒活性检测：以适当的感染复数（MOI）用SARS-CoV感染Vero细胞。用浓度为0.1-100 uM的SARS-CoV-IN-2处理细胞。孵育48-72小时。通过噬斑试验或病毒RNA的qRT-PCR检测病毒复制情况。计算EC50值。抗HIV活性检测：用HIV-1感染MT-4细胞。用不同浓度的SARS-CoV-IN-2处理细胞。5-7天后，通过MTT或XTT试验评估对HIV-1诱导的细胞病变效应的抑制情况。计算EC50值。抗疟原虫活性检测：在人红细胞中培养恶性疟原虫3D7和W2株。用浓度为1-1000 nM的SARS-CoV-IN-2处理细胞48-72小时。采用HRP2 ELISA或3H-次黄嘌呤掺入法测定寄生虫生长抑制率。计算IC50和IC90值。
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| 动物实验 |
目前尚无具体的体内实验方案。该化合物可用于小鼠疟疾模型（例如，伯氏疟原虫）的腹腔注射给药研究，或用于SARS-CoV动物模型的鼻内或腹腔注射给药研究。这些方案均需进一步验证。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
该化合物在DMSO中的溶解度为19.23 mg/mL (42.20 mM)。用于体内制剂时，可将其配制成浓度≥1.92 mg/mL的溶液，溶剂为10% DMSO + 90%（20% SBE-β-CD 生理盐水）。粉末状的该化合物可在-20℃下保存长达3年，溶剂保存则可在-80℃下保存6个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无具体的毒性数据。应遵循标准的实验室安全预防措施。预计其耐药机制与其他蛋白酶抑制剂类似，可能涉及病毒蛋白酶基因的突变。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SARS-CoV-IN-2 是一种仅供实验室使用的研究级化合物，不可用于人体治疗。它被用作研究 SARS-CoV 复制的工具，并作为抗病毒药物研发的潜在先导化合物。它还可作为研究具有抗疟疾和抗病毒双重活性的羟基铁喹衍生物的参考。该化合物应储存在 -20℃，避光防潮。它可溶于 DMSO。目前尚无临床试验或上市许可。
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| 分子式 |
C24H18CLFEN3O
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|---|---|
| 分子量 |
455.72
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| CAS号 |
888958-26-7
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| SMILES |
C(N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@H](C(=O)O)CC(C)C)(=O)[C@]([H])([C@H](O)C)NC(=O)[C@H](C)NC([C@@H]1CCCN1C(=O)CNC(=O)CNC(=O)CN)=O
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| 别名 |
SARSCoVIN2; SARS CoV IN 2
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~19.23 mg/mL (~42.20 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.92 mg/mL (4.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 19.2mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1943 mL | 10.9716 mL | 21.9433 mL | |
| 5 mM | 0.4389 mL | 2.1943 mL | 4.3887 mL | |
| 10 mM | 0.2194 mL | 1.0972 mL | 2.1943 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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