| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5-HT4 receptor (selective antagonist; no IC50/Ki/EC50 reported in this study). [2]
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| 体外研究 (In Vitro) |
用 SB-203186 (10 μM) 预处理可增强 5-HT 引起的窦区收缩 [2]。在离体大鼠胃环形肌条中，用 10^-6 M 的 SB 203186 HCl 预处理 10 分钟可显著增强 5-HT 诱导的胃窦和胃底收缩，表明存在舒张性 5-HT4 受体。在胃体中，SB 203186 HCl 对 5-HT 诱导的收缩没有影响。[2]
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| 体内研究 (In Vivo) |
新生堪培拉猪接受十二指肠内 SB-203186 (0.3–3 mg/kg) 治疗可防止 5-HT 诱发的心动过速；最大阻断发生在 20 分钟后，0.3 mg/kg 的剂量可维持近 3 小时 [1]。在麻醉的尤卡坦小型猪或具有相似效力的新生堪培拉仔猪中，SB-203186（0.1-3 mg/kg，静脉注射）可显著拮抗5-HT诱导的心动过速[1]。
在麻醉的成年尤卡坦小型猪（11-13 kg，迷走神经切断术，预先静脉注射普萘洛尔1 mg/kg）中，SB 203186以0.1、0.3、1和3 mg/kg的累积剂量静脉注射，可产生剂量依赖性的、可逆的5-HT诱导心动过速拮抗作用（0.3-1000 μg/kg，静脉注射）。表观pA2为70 μg/kg（DR10 = 457 μg/kg）。托吡司琼（1.7 mg/kg 静脉注射）产生的拮抗作用与 SB 203186（0.1 mg/kg）相似。[1] 在麻醉的新生坎伯勒猪（2-5 日龄，迷走神经切断，静脉注射普萘洛尔 1 mg/kg）中，SB 203186（0.1、0.3、1 mg/kg 静脉注射）对 5-HT 受体介导的心动过速（1-30 μg/kg 静脉注射）产生相似的拮抗作用，表观 pA2 = 53 μg/kg，DR10 = 457 μg/kg。十二指肠内给药（0.3、1、3 mg/kg）也产生剂量依赖性阻滞作用，但效力约为静脉给药的三分之一。 [1] 时间进程：静脉推注SB 203186（0.1 mg/kg）后，5分钟内即可达到对5-HT（10 μg/kg）诱发的心动过速的最大拮抗作用，约30分钟时恢复50%，2小时时完全恢复。十二指肠内给药（0.3 mg/kg）后，20分钟达到最大阻断作用，超过3小时后恢复一半，3小时时仅部分恢复。[1] |
| 细胞实验 |
人右心耳：取自接受心脏手术的患者。将组织条带置于含有改良克氏液（mmol/L：Na+ 125，K+ 5，Ca2+ 2.25，Mg2+ 0.5，Cl- 98.5，SO42- 0.5，HCO3- 29，HPO42- 1，EDTA 0.04）的50 ml器官浴槽中，并补充富马酸5、丙酮酸5、L-谷氨酸5和葡萄糖10，在37°C下用95% O2/5% CO2混合气体平衡。以2秒为间隔（持续时间5毫秒，阈值电压）对组织进行起搏。浴槽中含有可卡因（6 μmol/L）、(±)-普萘洛尔（400 nmol/L）和抗坏血酸（200 μmol/L）。在有或无SB 203186（预孵育≥60分钟）的情况下，测定5-HT的单次累积浓度-效应曲线。反应以(-)-异丙肾上腺素（200 μmol/L）所达到的增加百分比表示。采用Schild回归（Arunlakshana和Schild）计算pKB。[1]
仔猪左心房：取自2-5日龄的坎伯罗仔猪，在氟烷麻醉下进行。将左心房解剖成条状，并按照人组织的方法进行处理，但额外加入罗利普兰（20 μmol/L）。采用相同的实验方案和分析方法。[1] |
| 动物实验 |
为了测量机械活动，将大鼠胃底、胃体和胃窦的环形肌条置于盛有氧合克氏-林格氏液的器官浴槽中，温度保持在37°C，静息张力为1 g。平衡60分钟后，在累积加入5-羟色胺（5-HT）（浓度根据区域不同，从3×10⁻⁹ M到3×10⁻⁴ M）前10分钟以及加入过程中，施加SB 203186 HCl（10⁻⁶ M）。等长记录收缩情况，并以卡巴胆碱（10⁻⁵ M）诱导的收缩为参照进行标准化。[2]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体外实验中，浓度高达 0.3 μmol/L 的 SB 203186 对心房收缩力没有抑制或兴奋作用。体内实验中，SB 203186（静脉注射剂量高达 3 mg/kg）对尤卡坦小型猪或坎伯勒仔猪的基础平均血压或心率均无显著影响（见表 1）。[1]
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| 参考文献 |
[1]. S G Parker, et al. Blockade of human and porcine myocardial 5-HT4 receptors by SB 203186. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1995 Dec;353(1):28-35.
[2]. Tohru Komada, et al. Pharmacological characterization of 5-Hydroxytryptamine-receptor subtypes in circular muscle from the rat stomach. Biol Pharm Bull. 2007 Mar;30(3):508-13. [3]. P G McLean, et al. 5-HT4 receptor antagonist affinities of SB207710, SB205008, and SB203186 in the human colon, rat oesophagus, and guinea-pig ileum peristaltic reflex. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1995 Aug;352(2):132-40. |
| 其他信息 |
SB 203186 HCl是一种选择性5-HT4受体拮抗剂。在本研究中，它是我们自行合成的。它能增强5-HT诱导的大鼠胃窦和胃底环形肌的收缩，表明这些组织中存在功能性舒张性5-HT4受体。[2]
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| 分子式 |
C16H20CLN2O2-
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|---|---|
| 分子量 |
307.8
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| 精确质量 |
308.129
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| 元素分析 |
C, 62.23; H, 6.85; Cl, 11.48; N, 9.07; O, 10.36
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| CAS号 |
207572-69-8
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| 相关CAS号 |
207572-69-8 (HCl);398454-65-4;
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| PubChem CID |
9926639
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| tPSA |
45.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
328
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl.O=C(C1=CNC2=CC=CC=C12)OCCN1CCCCC1
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| InChi Key |
LYMBEMCUJNDSBZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H20N2O2.ClH/c19-16(20-11-10-18-8-4-1-5-9-18)14-12-17-15-7-3-2-6-13(14)15;/h2-3,6-7,12,17H,1,4-5,8-11H2;1H
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| 化学名 |
2-piperidin-1-ylethyl 1H-indole-3-carboxylate;hydrochloride
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| 别名 |
SB203186 SB-203186SB 203186 HCl SB203186 hydrochlorideSB 203186 HCl
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~323.83 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2489 mL | 16.2443 mL | 32.4886 mL | |
| 5 mM | 0.6498 mL | 3.2489 mL | 6.4977 mL | |
| 10 mM | 0.3249 mL | 1.6244 mL | 3.2489 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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