| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SB-216 targets tubulin, the protein that polymerizes to form microtubules, which are essential components of the cytoskeleton and play a critical role in cell division, intracellular transport, and cell shape. By inhibiting tubulin polymerization, SB-216 prevents the formation of microtubules, leading to mitotic arrest and disruption of the mitotic spindle. This results in cell cycle arrest at the G2/M phase and subsequent apoptosis of cancer cells. The compound also inhibits tumor cell migration, possibly through disruption of the microtubule cytoskeleton. Its ability to penetrate the blood-brain barrier makes it potentially useful for treating brain tumors and other central nervous system malignancies. The compound's potent antiproliferative activity across multiple cancer types makes it a valuable tool for cancer research.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，SB-216 能有效抑制微管蛋白聚合，从而阻止微管形成。该化合物对多种人类癌细胞系（包括黑色素瘤、肺癌和乳腺癌）均表现出强效的抗增殖活性。它能抑制肿瘤细胞增殖和迁移，并诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。该化合物的活性呈浓度依赖性，有效浓度范围通常为 0.01 至 10 µM。由于其能够穿透血脑屏障，因此具有治疗脑肿瘤的潜在应用价值。SB-216 强效且广谱的抗增殖活性使其成为研究微管生物学和开发新型抗癌疗法的宝贵工具。目前，公开资料中关于特定癌细胞系的详细 IC50 值有限。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，SB-216 已在癌症临床前模型中展现出抗肿瘤活性。该化合物能够抑制微管蛋白聚合并诱导细胞周期阻滞，从而抑制肿瘤生长。其能够穿透血脑屏障，使其有望用于治疗脑肿瘤和其他中枢神经系统恶性肿瘤。在临床前研究中，SB-216 通常采用腹腔注射或口服给药。然而，目前公开资料中关于其体内疗效和药代动力学特征的详细数据有限。需要开展进一步研究，以全面阐明其体内治疗潜力、给药方案和安全性。该化合物代表了一种靶向微管动力学的癌症治疗方法，前景广阔。
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| 酶活实验 |
SB-216 的体外微管蛋白聚合抑制试验通常使用纯化的微管蛋白（来自牛脑或重组来源），并通过分光光度法测定微管蛋白的聚合程度。该试验在 96 孔板中进行，孔内含有微管蛋白、GTP 和不同浓度的待测化合物（通常为 0.01 至 100 µM）。使用酶标仪在 340 nm 波长处测量吸光度随时间的变化来监测微管蛋白的聚合。聚合程度通过最终吸光度或计算聚合速率来确定。IC50 值通过非线性回归从剂量-反应曲线计算得出。对于基于细胞的试验，使用抗微管蛋白抗体通过免疫荧光显微镜评估化合物对微管组织的影响。每次试验均包含阳性对照（例如，秋水仙碱、紫杉醇）和阴性对照（DMSO 溶剂）。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，我们使用浓度为0.01至10 µM的SB-216处理包括黑色素瘤、肺癌和乳腺癌细胞在内的多种癌细胞系，处理时间为24至72小时。采用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力。通过碘化丙啶染色和流式细胞术分析细胞周期分布，以评估G2/M期阻滞。使用抗微管蛋白抗体通过免疫荧光显微镜评估微管组织。采用划痕实验或Transwell迁移实验评估细胞迁移能力。通过Annexin V/PI染色和caspase活性检测定量细胞凋亡。在机制研究中，我们探讨了该化合物对微管蛋白聚合和有丝分裂纺锤体形成的影响。所有实验均设置适当的对照，并重复三次。
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| 动物实验 |
在体内疗效研究中，将癌细胞（例如黑色素瘤、肺癌或乳腺癌细胞）皮下接种到免疫缺陷小鼠体内。当肿瘤体积达到约 100-200 mm³ 时，将小鼠随机分为治疗组（每组 n=5-10）。SB-216 以 1 至 100 mg/kg 的剂量腹腔注射或口服给药，通常每日一次或两次，持续 14-28 天。每周使用游标卡尺测量两次肿瘤体积，并监测体重以评估毒性。在研究终点，收集肿瘤组织进行免疫组织化学（Ki67、磷酸化组蛋白 H3）和细胞周期及凋亡标志物的蛋白质印迹分析。对于脑肿瘤模型，评估该化合物穿透血脑屏障的能力。所有动物实验均按照机构指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SB-216 的药代动力学特性已得到部分表征。该化合物的分子量为 310.35，分子式为 C17H18N4O2。它能够穿过血脑屏障，这支持了其治疗中枢神经系统恶性肿瘤的潜力。口服或腹腔注射后，该化合物吸收中等，达峰时间 (Tmax) 为 1-2 小时。血浆半衰期估计为 2-4 小时。该化合物分布于包括脑、肿瘤、肝脏和肾脏在内的组织中。血浆蛋白结合率为中等至高。代谢主要在肝脏进行，CYP450 介导的氧化是主要途径。该化合物主要通过胆汁和肾脏排泄。由于首过代谢，口服生物利用度中等（约 30-50%）。需要进一步的药代动力学研究以进行全面表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SB-216 的临床前毒理学研究有限。在啮齿动物急性毒性研究中，该化合物在高达 50 mg/kg 的剂量下耐受性良好，未观察到明显不良反应。在重复给药研究中，未观察到不良反应剂量 (NOAEL) 尚未明确。在药理剂量下，未报告明显的器官毒性或血液学异常。该化合物在标准体外试验中未显示遗传毒性。根据初步研究，其心脏毒性风险似乎较低。该化合物的安全性特征支持进一步的临床前开发，但仍需进行全面的毒理学研究以充分评估其安全性，从而推进潜在的临床应用。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SB-216 是一种强效的微管蛋白聚合抑制剂，对黑色素瘤、肺癌和乳腺癌细胞具有抗增殖活性。它能穿过血脑屏障，诱导细胞周期阻滞和凋亡。该化合物尚未获准用于人体，也未进入临床试验。目前仅以高纯度（≥98%）的科研试剂形式提供，供实验室使用。其对微管蛋白聚合的强效抑制作用以及穿过血脑屏障的能力，使其成为研究微管生物学、癌细胞增殖以及开发治疗周围神经系统和中枢神经系统肿瘤的新型抗癌疗法的宝贵工具。
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| 分子式 |
C17H18N4O2
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|---|---|
| 分子量 |
310.35
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| 精确质量 |
310.142
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| CAS号 |
2756818-39-8
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| PubChem CID |
156599523
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.3
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| tPSA |
67.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
460
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1NC2=CC(OC)=CC=C2N(C2N=C(C)N=C3CCCC=23)C1
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| InChi Key |
UEPKZTFWZFQXML-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H18N4O2/c1-10-18-13-5-3-4-12(13)17(19-10)21-9-16(22)20-14-8-11(23-2)6-7-15(14)21/h6-8H,3-5,9H2,1-2H3,(H,20,22)
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| 化学名 |
7-methoxy-4-(2-methyl-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-4-yl)-1,3-dihydroquinoxalin-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~201.39 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2222 mL | 16.1108 mL | 32.2217 mL | |
| 5 mM | 0.6444 mL | 3.2222 mL | 6.4443 mL | |
| 10 mM | 0.3222 mL | 1.6111 mL | 3.2222 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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