规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
NK3
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体外研究 (In Vitro) |
SB-222200 抑制 125I-[MePhe7]神经激肽 B (NKB) 与稳定表达 hNK-3 受体 (CHO-hNK-3R) 的 CHO 细胞膜结合,Ki 为 4.4 nM[1]。 SB-222200 拮抗稳定表达 hNK-3 受体 (HEK 293-hNK-3R) 的 HEK 293 细胞中 NKB 诱导的 Ca2+ 动员,IC50 为 18.4 nM[1]。与 hNK-1 (Ki>100,000 nM) 和 hNK-2 受体 (Ki=250 nM) 相比,SB-222200 对 hNK-3 受体具有选择性[1]。 SB-222200 (10 nM-1 μM) 对 HEK 293-hNK-3R 细胞中 NKB 诱导的 Ca2+ 动员产生浓度依赖性、可克服的抑制作用[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
SB-222200(5 mg/kg;30 分钟预处理)可抑制小鼠 NK-3 受体选择性激动剂 Senktide 诱导的行为反应[1]。 SB-2222006 口服给药(大鼠 10 mg/kg)后表现出中等的口服生物利用度(大鼠 46%)和 Cmax(大鼠 427 ng/mL)[1]。由于静脉内给药(大鼠 2.5 mg/kg)后血浆清除率较高(56 mL/min/kg),SB-2222006 表现出最终消除半衰期(大鼠 1.9 小时)[1]。动物模型:雄性BALB/c小鼠(19-21 g)[1] 剂量:5 mg/kg 给药方式:口服 结果:对senktide诱导的小鼠行为反应产生57%的抑制。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠(300-400 g)[1] 剂量:2.5 mg/kg,静脉注射;口服 10 mg/kg(药代动力学分析) 给药方式:静脉注射和口服灌胃 结果:口服生物利用度 (46%)、T1/2 (1.9 h)、Cmax (427 ng/mL)。
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动物实验 |
Male BALB/c mice (19-21 g)
5 mg/kg Oral administration |
参考文献 |
分子式 |
C26H24N2O
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分子量 |
380.4816
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精确质量 |
380.19
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元素分析 |
C, 82.07; H, 6.36; N, 7.36; O, 4.20
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CAS号 |
174635-69-9
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
3-methyl-2-phenyl-N-[(1S)-1-phenylpropyl]quinoline-4-carboxamide
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InChi Key |
MQNYRKWJSMQECI-QFIPXVFZSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C26H24N2O/c1-3-22(19-12-6-4-7-13-19)28-26(29)24-18(2)25(20-14-8-5-9-15-20)27-23-17-11-10-16-21(23)24/h4-17,22H,3H2,1-2H3,(H,28,29)/t22-/m0/s1
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化学名 |
3-methyl-2-phenyl-N-[(1S)-1-phenylpropyl]quinoline-4-carboxamide
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别名 |
SB222200; SB-222200; SB 222200
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ≥ 100 mg/mL (~262.8 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.6283 mL | 13.1413 mL | 26.2826 mL | |
5 mM | 0.5257 mL | 2.6283 mL | 5.2565 mL | |
10 mM | 0.2628 mL | 1.3141 mL | 2.6283 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。