SB 258719

别名: SB-258719 HCl; SB258719; SB258719; SB 258719; SB-258719; GF43CP5LXQ; SB258719; N,3-dimethyl-N-[(2R)-4-(4-methylpiperidin-1-yl)butan-2-yl]benzenesulfonamide; UNII-GF43CP5LXQ; CHEMBL12264; SB 258719 HCl.

目录号: V4606 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

SB 258719 (SB-258719) 是一种新型、有效、选择性的 5-HT7 受体拮抗剂，pKi 为 7.5。

SB 258719 CAS号: 195199-95-2
产品类别: New7

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SB-258719 盐酸盐

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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SB 258719 (SB-258719) 是一种新型、有效、选择性的 5-HT7 受体拮抗剂，pKi 为 7.5。与其他测试的拮抗剂相比，SB-258719 和美舒麦角均显示出明显的部分反向激动剂特征。拮抗剂的这些抑制作用似乎是 5-HT7 受体介导的，反映了反向激动作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	5-HT7 Receptor (pKi = 7.5)
体外研究 (In Vitro)	在不显着改变 5-CT 峰值响应的情况下，SB 258719（1、3 和 10 μM；HEK 293 细胞）会导致 5-CT 浓度响应曲线出现与浓度相关的右移 [1]。
体内研究 (In Vivo)	SB 258719（5-20 mg/kg；腹膜内注射）可大大减弱 5-CT 引起的体温过低 [2]。
酶活实验	使用Thomas等人（1995a）的方法测量[35S]-GTPgS结合[35S]-GTPgS与5-HT7（a）/HEK293膜的结合。Brie’y，在3 mM MgCl2、100 mM NaCl、10 mM GDP、0.2 mM抗坏血酸存在或不存在测试药物的情况下，将膜（20±30 mg蛋白质）在20 mM HEPES缓冲液（pH 7.4）中预孵育（308℃下30分钟）。通过加入[35S]-GTPgS（0.1±3 nM）开始孵育（30分钟，308℃），然后剧烈混合，并通过Whatman GF/B®过滤器快速®过滤停止孵育，然后用含有20 mM HEPES和3 mM MgCl2的冰冷溶液洗涤1 ml。实验中的所有测定都进行了两次。使用液体闪烁光谱法测定®过滤器上的放射性。[1]
细胞实验	稳定表达人5-HT7（a）受体的HEK293细胞在含有10%透析胎牛血清、G418硫酸盐（1 mM）、谷氨酰胺（2 mM）和非必需氨基酸（1%）的最低必需培养基（MEM）中生长。将细胞生长至所需状态，用磷酸盐缓冲盐水（PBS）洗涤，并在含有EDTA（0.1 mM）和二硫苏糖醇（1 mM）的PBS中离心（1000 g）制成颗粒。在制备膜之前，将颗粒储存在7808℃下。为了制备膜，在20倍体积的含有EDTA（0.1 mM）的Tris-HCl（25 mM pH 7.4）中，通过匀浆（Polytron，15秒，设置5）和离心（50000 g，15分钟，48℃）洗涤细胞颗粒两次。然后将膜重新悬浮在容器中并孵育（378C，20分钟）。离心并在48℃下进一步洗涤后，膜最终以相当于2.56107个细胞ml71的膜浓度重新悬浮，并在使用前储存在7808℃下[1]。
动物实验	动物/疾病模型：雄性瑞士韦伯斯特小鼠（20-25 g）[2]。剂量：5-20 mg/kg 给药途径：腹腔注射（ip）实验结果：显著减轻了5-CT诱导的体温过低。
参考文献	[1]. Functional characterisation of the human cloned 5-HT7 receptor (long form); antagonist profile of SB-258719. Br J Pharmacol. 1998;124(6):1300-1306. [2]. The hypothermic effect of 5-CT in mice is mediated through the 5-HT7 receptor. Neuropharmacology. 2003;44(8):1031-1037. [3]. 5-Hydroxytryptamine promotes hepatocellular carcinoma proliferation by influencing β-catenin. Mol Oncol. 2016;10(2):195-212.
其他信息	1. 本研究利用多种5-HT受体激动剂和拮抗剂，研究了人克隆5-HT7受体长型（命名为h5-HT7(a)）的功能特性，并与其结合特性进行了比较。受体功能通过测定稳定表达重组h5-HT7(a)受体的HEK293细胞洗涤膜中的腺苷酸环化酶活性来评估。2. 通过与[3H]-5-CT竞争测定的受体结合特性与先前报道的h5-HT7(a)受体的特性一致。选择性5-HT7受体拮抗剂SB-258719（(R)-3,N-二甲基-N-[1-甲基-3-(4-甲基哌啶-1-基)丙基]苯磺酰胺）对该受体表现出高亲和力（pKi 7.5）。 3. 在腺苷酸环化酶功能测定中，与5-HT相比，5-CT和8-OH-DPAT均为完全激动剂，且激动剂的效力顺序（5-CT > 5-HT > 8-OH-DPAT）在功能和结合研究中一致。4. 利培酮、美噻平、美舒麦角林、氯氮平、奥氮平、酮色林和SB-258719均能拮抗5-CT刺激的腺苷酸环化酶活性。SB-258719拮抗作用的Schild分析结果显示pA2值为7.2±0.2，斜率与1无显著差异，符合竞争性拮抗作用。5. 这些拮抗剂也能抑制基础腺苷酸环化酶活性，其效力顺序与拮抗剂效力和结合亲和力的顺序一致。与其他受试拮抗剂相比，SB-258719 和美舒麦角林均表现出明显的部分反向激动剂特性。这些拮抗剂的抑制作用似乎是由 5-HT7 受体介导的，并反映了反向激动作用。6. 结论是，在该表达系统中，h5-HT7(a) 受体表现出预期的结合和功能特性，并具有组成型活性，揭示了一系列拮抗剂的反向激动剂活性。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C18H30N2O2S
分子量	338.5080037117
精确质量	338.202799
CAS号	195199-95-2
相关CAS号	SB 258719 hydrochloride;1217674-10-6
PubChem CID	5312148
外观&性状	Light yellow to yellow liquid
LogP	4.946
tPSA	49
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	23
分子复杂度/Complexity	452
定义原子立体中心数目	1
SMILES	S(C1=CC=CC(C)=C1)(N(C)[C@H](C)CCN1CCC(C)CC1)(=O)=O
InChi Key	UIZKHTBWJSUGOV-UNTBIKODSA-N
InChi Code	InChI=1S/C18H30N2O2S.ClH/c1-15-8-11-20(12-9-15)13-10-17(3)19(4)23(21,22)18-7-5-6-16(2)14-18;/h5-7,14-15,17H,8-13H2,1-4H3;1H/t17-;/m1./s1
化学名	N,3-dimethyl-N-[(2R)-4-(4-methylpiperidin-1-yl)butan-2-yl]benzenesulfonamide Hydrochloride
别名	SB-258719 HCl; SB258719; SB258719; SB 258719; SB-258719; GF43CP5LXQ; SB258719; N,3-dimethyl-N-[(2R)-4-(4-methylpiperidin-1-yl)butan-2-yl]benzenesulfonamide; UNII-GF43CP5LXQ; CHEMBL12264; SB 258719 HCl.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~738.53 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (18.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 6.25 mg/mL (18.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 62.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (18.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~738.53 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (18.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (18.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 62.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (18.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.9541 mL	14.7706 mL	29.5412 mL
	5 mM	0.5908 mL	2.9541 mL	5.9082 mL
	10 mM	0.2954 mL	1.4771 mL	2.9541 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。