SB-265610

别名: SB-265610 SB 265610 SB265610. SB265610

目录号: V7894 纯度: ≥98%

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SB-265610 是一种新型、有效、选择性、非肽、竞争性和变构 CXCR2 拮抗剂，可抑制 CINC-1 介导但不抑制 C5a 介导的 Ca2+ 动员（IC50 分别为 3.4 和 6800 nM）。

SB-265610 CAS号: 211096-49-0
产品类别: New1

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

SB-265610 是一种新型、有效、选择性、非肽、竞争性和变构 CXCR2 拮抗剂，可抑制 CINC-1 介导但不抑制 C5a 介导的 Ca2+ 动员（IC50 分别为 3.4 和 6800 nM）。它抑制 CINC 诱导的趋化性并减弱体内炎症性肺损伤中中性粒细胞的积累。 SB-265610 阻断大鼠细胞因子诱导的中性粒细胞趋化剂 1 (CINC-1) 诱导的钙动员和中性粒细胞趋化作用，IC50 分别为 3.7 nM 和 70 nM。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	SB-265610 对于细胞因子诱导的中性粒细胞趋化剂-1 (CINC-1) 激活的 IC50 为 3.7 nM，对于浓度依赖性中性粒细胞趋化作用的 IC50 为 70 nM。当 CINC-1 以之前未达到的水平给药时，SB-265610 会减弱 CINC-1 的抗细胞作用 [1]。
体内研究 (In Vivo)	SB-265610 疗法（2 mg/kg/天；腹腔注射；每天；下午继续）显着减少 Gr-1+CD11b+ 细胞向 Tgfbr2 乳腺癌的募集，但不影响空白肿瘤 [3]。
动物实验	动物/疾病模型：供体小鼠的 MMTV-PyVmT/Tgfbr2MGKO 和 MMTV-PyVmT/Tgfbr2flox/flox 肿瘤 [3] 剂量： 2 mg/kg/天给药途径：腹腔注射；每日；两周实验结果：显著抑制 Gr-1+CD11b+ 细胞向乳腺癌的募集。动物：** 本研究使用野生型C57黑鼠。[2] * 给药：小鼠饲喂含SB-265610的饲料，剂量为100 mg/kg/天。药物通过饲料补充口服给药。[2] * 创伤模型：预处理5天后，用氯胺酮（20 mg/kg）和赛拉嗪（0.32 mg/kg）麻醉小鼠。去除背部毛发，并在直径约0.8 cm的区域局部涂抹氮芥（10 μg，2.0% PBS溶液）。[2] * 组织采集：分别于伤后第1、2、3、4、7和10天采集伤口组织。将组织快速冷冻于液氮中，用于髓过氧化物酶（MPO）活性测定。 [2] * 髓过氧化物酶活性测定：将损伤组织在含有 0.5% 十六烷基三甲基溴化铵 (HTAB) 的 50 mM 磷酸盐缓冲液（pH 6.0）中匀浆。组织在冰上超声处理，经冻融循环后，于 4°C 下以 15,000 × g 离心 20 分钟。使用 Bio-Rad 蛋白测定试剂盒测定蛋白浓度。取 40 μg 蛋白样品，与 0.5 mL 含有 0.167 mg O-二羟甲基氨基葡萄糖二盐酸盐和 0.0005% H₂O₂ 的 50 mM 磷酸钾缓冲液（pH 6.0）混合，测定 MPO 活性。在 490 nm 波长处，用分光光度计测量 2 分钟内的吸光度变化。[2] * 血清水平测定：在实施安乐死前立即采集血样。检测发现血清中SB-265610的浓度约为700 ng/mL，证实拮抗剂已充分递送。[2]
参考文献	[1]. Nonpeptide CXCR2 antagonist prevents neutrophil accumulation in hyperoxia-exposed newborn rats. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Oct;299(1):90-5. [2]. Impaired healing of nitrogen mustard wounds in CXCR2 null mice. Wound Repair Regen. 2003 May-Jun;11(3):213-9. [3]. Abrogation of TGF beta signaling in mammary carcinomas recruits Gr-1+CD11b+ myeloid cells that promote metastasis. Cancer Cell. 2008 Jan;13(1):23-35.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C14H9BRN6O
分子量	357.164860486984
精确质量	356.002
元素分析	C, 47.08; H, 2.54; Br, 22.37; N, 23.53; O, 4.48
CAS号	211096-49-0
PubChem CID	9841667
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.779 g/cm3
沸点	527ºC at 760 mmHg
闪点	272.5ºC
LogP	3.382
tPSA	106.49
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	466
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	SEDUMQWZEOMXSO-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C14H9BrN6O/c15-9-3-1-2-4-10(9)17-14(22)18-11-6-5-8(7-16)12-13(11)20-21-19-12/h1-6H,(H2,17,18,22)(H,19,20,21)
化学名	N-(2-Bromophenyl)-N'-(7-cyano-1H-benzotriazol-4-yl)urea
别名	SB-265610 SB 265610 SB265610.
HS Tariff Code	2934.99.03.00
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~139.99 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~139.99 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7999 mL	13.9993 mL	27.9987 mL
	5 mM	0.5600 mL	2.7999 mL	5.5997 mL
	10 mM	0.2800 mL	1.3999 mL	2.7999 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Mechanisms of recruitment of Gr-1+CD11b+ cells to the tumor microenvironment A: Elevated production of CXCL5 in cell culture supernatant of PyVmT/Tgfbr2MGKO mammary carcinomas. B: In vitro migration of Gr-1+CD11b+ cells in response to CXCL5. Gr-1+CD11b+ cells migration after 6–8 hr incubation were counted and plotted. Shown is one of the representative experiments of three performed. C: Inhibition of Gr-1+CD11b+ cell recruitment to PyVmT/Tgfbr2MGKO tumors with CXCR2 antagonism. Percentage of Gr-1+CD11b+ cells in all cells from PyVmT/Tgfbr2MGKO and control tumors were plotted. Mice bearing PyVmT/Tgfbr2MGKO and control tumors were treated with a CXCR2 specific antagonist SB-265610 at 2 mg/kg/day for two weeks through I.P. D: Flow cytometry analysis of CXCR4 expression in infiltrating Gr-1+CD11b+ cells from 4T1 tumors as well as PyVmT/Tgfbr2MGKO tumors, compared with those from spleens of the same tumor-bearing mice (as labeled). Histogram of CXCR4 expression was gated on Gr-1+CD11b+ double positive cells. Shown is one of the representative mice analyzed, n=3–5 mice per group. E: In vitro migration of Gr-1+CD11b+ cells in response to SDF-1. Gr-1+CD11b+ cells migration after 6–8 hr incubation were counted and plotted. Shown is one representative experiment of three performed. F: PyVmT/Tgfbr2MGKO tumor metastasis with blockade of CXCR2 or CXCR4 alone or both. Tumor nodules in lung were counted after mice bearing 14-Day tumors were treated with CXCR2 or CXCR4 antagonists or both for 3 weeks. All results are presented as the mean ± SE.[3]. Li Yang, et al. Abrogation of TGF beta signaling in mammary carcinomas recruits Gr-1+CD11b+ myeloid cells that promote metastasis. Cancer Cell. 2008 Jan;13(1):23-35.