SB-399885 HCl

别名: SB399885 HCl; SB399885; SB399885 hydrochloride; SB 399885; SB-399885

目录号: V4617 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

SB 399885 盐酸盐是一种新型、强效、脑渗透性、口服生物活性 5-HT6 受体拮抗剂。

SB-399885 HCl CAS号: 402713-81-9
产品类别: 5-HT Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述
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产品描述

SB 399885 盐酸盐是一种新型、强效、脑渗透性、口服生物活性 5-HT6 受体拮抗剂。与其他血清素受体相比，它对 SR-6 的选择性高出 200 倍以上（人重组 SR-6 受体、天然大鼠 SR-6 受体和天然人 SR-6 受体的 pKi 值分别为 9.11、8.81 和 9.02）。通过全身给药 SB-399885 和 RO-4368554 阻断突触后 5-HT₆ 受体，可增加睡眠-觉醒周期浅期的 W 并减少 SWS 和 REMS。 SB-399885 还会在黑暗期诱导 REMS 抑制。此外，还证实给予 5-HT(2A) 受体拮抗剂 EMD 281014 可增强大鼠明暗周期两个阶段的 SWS。

生物活性&实验参考方法

靶点	5-HT₆ Receptor SB-399885 is a selective antagonist of the serotonin 5-HT6 receptor. [1]
体内研究 (In Vivo)	与对照载体相比，SB-399885盐酸盐10 mg/kg显着增加清醒度（W）（F（3,15）=3.32，P<0.05），同时慢波睡眠（SWS）、快动眼睡眠（REMS） REM 期次数减少（分别为 F(3,15)=4.0，P<0.01；F(3,15)=3.14，P<0.05 和 F(3,15)=2.62，P<0.05）。对 2 小时区块中睡眠变量的分析表明，SB-399885 盐酸盐 10 mg/kg 会增加 W（F(3,15)=5.48，P<0.01）并减少 SWS（F(3,15)=5.42，P< 0.01) 和 REMS (F(3,15)= 4.05, P<0.01) 在第一个 2 小时期间。 SB-399885 盐酸盐 5 和 10 mg/kg 比第一次（分别为 F(3,15)=3.46，P<0.01 和 F(3,15)= 3.65，P<0.01）和第二次（F (3,15)=3.23，P<0.05 和 F(3,15)=3.08，P<0.05，分别）2 小时记录周期。 SB-399885 盐酸盐 10 mg/kg 显着增加 REMS 潜伏期（F(3,15)=3.60，P<0.01），并减少记录前 2 小时内的 REM 周期数量（F(3,15)=3.88 ，P<0.01）[1]。在大鼠光照期开始后2小时全身性（腹腔）给予 SB-399885 (10 mg/kg)，在6小时记录期间显著增加觉醒时间，并减少慢波睡眠、快速眼动睡眠以及快速眼动睡眠周期数。浅睡眠在所有剂量（2.5, 5, 10 mg/kg）下均增加。W的增加以及SWS和REMS的减少主要发生在给药后的前2小时内，而浅睡眠在第一个和第二个2小时记录期内增加。[1] 在暗期开始后2小时给予 SB-399885 (10 mg/kg)，在记录的前2小时内引起REMS的显著减少，在6小时会话中其他睡眠变量无显著变化。[1] 该研究表明，SB-399885 对睡眠-觉醒周期的影响是受体依赖性的，因为在光照期，另一种5-HT6受体拮抗剂RO-4368554也观察到了类似的促觉醒和减少睡眠的效果。[1]
动物实验	手术时，使用12只体重在350至400克之间的雄性Wistar大鼠。从黑暗期开始两小时后，对适应12小时光照/12小时黑暗循环的动物进行为期四周的腹腔注射SB-399885盐酸盐（2.5、5和10 mg/kg）或赋形剂（1% Tween 80水溶液）（n = 6）。每只动物均接受全部12种处理。15分钟后开始记录，持续6小时。给予对照溶液和SB-399885盐酸盐的间隔不得少于三天[1]。成年雄性Wistar大鼠（350-400克）在无菌条件下接受手术植入电极，用于慢性多导睡眠图脑电图（EEG）和肌电图（EMG）记录。动物被单独饲养在温度控制的房间内，光照周期为12小时光照/12小时黑暗。在光照期实验中，于开灯后2小时腹腔注射SB-399885（2.5、5、10 mg/kg）或溶剂（1% Tween 80水溶液）。在黑暗期实验中，于关灯后2小时腹腔注射药物，受试者需已适应反转光暗周期4周。多导睡眠图记录于注射后15分钟开始，持续6小时。睡眠阶段（清醒、浅睡眠、慢波睡眠、快速眼动睡眠）以10秒为单位进行视觉评分。统计分析采用重复测量方差分析（ANOVA）和Dunnett事后检验。每只动物均按平衡顺序接受所有处理，且各处理之间至少间隔3天的洗脱期。[1]
参考文献	[1]. Effects of the 5-HT6 receptor antagonists SB-399885 and RO-4368554 and of the 5-HT(2A) receptor antagonist EMD 281014 on sleep and wakefulness in the rat during both phases of the light-dark cycle. Behav Brain Res. 2011 Jan 1;216(1):381-8
其他信息	5-羟色胺6 (5-HT6) 受体是一种G蛋白偶联受体，与腺苷酸环化酶正向偶联，位于参与睡眠-觉醒调节的大脑区域（例如大脑皮层、海马、纹状体、下丘脑）的突触后。[1] 5-HT6受体拮抗剂，包括SB-399885，已被认为可以增强认知功能。其他神经化学研究表明，5-HT6受体阻断引起的睡眠-觉醒改变可能与关键脑区（例如额叶皮层和海马）中乙酰胆碱、谷氨酸、去甲肾上腺素和多巴胺水平升高有关，尽管本研究并未直接证实这一具体机制。 [1] 该研究得出结论，SB-399885阻断中枢5-HT6受体可促进觉醒并抑制睡眠，这与5-HT2A受体拮抗剂促进睡眠（增强慢波睡眠）的作用相反。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C18H22CL3N3O4S
分子量	482.8090
精确质量	481.039
元素分析	C, 44.78; H, 4.59; Cl, 22.03; N, 8.70; O, 13.26; S, 6.64
CAS号	402713-81-9
相关CAS号	SB399885; 402713-80-8
PubChem CID	10277652
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	88.3
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	600
定义原子立体中心数目	0
SMILES	ClC1=C([H])C(=C([H])C(=C1OC([H])([H])[H])N([H])S(C1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])N1C([H])([H])C([H])([H])N([H])C([H])([H])C1([H])[H])OC([H])([H])[H])(=O)=O)Cl.Cl[H]
InChi Key	RNKCEBCFUSXSQE-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C18H21Cl2N3O4S.ClH/c1-26-17-4-3-13(11-16(17)23-7-5-21-6-8-23)28(24,25)22-15-10-12(19)9-14(20)18(15)27-2;/h3-4,9-11,21-22H,5-8H2,1-2H3;1H
化学名	N-(3,5-dichloro-2-methoxyphenyl)-4-methoxy-3-piperazin-1-ylbenzenesulfonamide;hydrochloride
别名	SB399885 HCl; SB399885; SB399885 hydrochloride; SB 399885; SB-399885
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~100 mg/mL (~207.1 mM) H2O: ~6.7 mg/mL (~13.8 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.18 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (5.18 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~100 mg/mL (~207.1 mM)
H2O: ~6.7 mg/mL (~13.8 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.18 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.18 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0712 mL	10.3560 mL	20.7121 mL
	5 mM	0.4142 mL	2.0712 mL	4.1424 mL
	10 mM	0.2071 mL	1.0356 mL	2.0712 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。