| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
SB-431542 可抑制 ALK4、ALK5 和 ALK7 活性，IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM [1]。 ALK5、淋巴结 I 型受体 ALK7 和激活素 I 型受体 ALK4（所有这些受体都与激酶结构域中的 ALK5 密切相关）均被 SB-431542 抑制（0–10 μM；24 小时）[1] 。 SB-431542（0.1、0.5、1、5 或 10 μM；30 分钟）可有效抑制 TGF-β 和激活素诱导的 Smad 磷酸化，但不能抑制 BMP4 [1]。 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制均被 SB-431542 (0–10 μM) 抑制 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在新西兰兔中，SB-431542（结膜下；0.5 和 2 mM；第 1、2、3 和 7 天）可预防青光眼滤过手术后留下疤痕 [3]。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型： NIH 3T3 细胞； HaCaT、NIH 3T3、C2C12 细胞和 T47D 细胞 测试浓度： 10 μM； 0.1、0.5、1、5 或 10 μM 孵育时间： 24 小时； 30分钟 实验结果：有效抑制磷酸化Smad2。抑制 TGF-β 和激活素诱导的 Smad2 磷酸化，但不抑制 BMP 诱导的 Smad1 磷酸化。 细胞凋亡分析[2] 细胞类型： A549 和 HT29 细胞 测试浓度： 10 μM 孵育持续时间：24小时 实验结果：抑制TGF诱导的生长抑制和细胞凋亡。细胞侵袭分析[2] 细胞类型： A549 细胞 测试浓度： 2, 10 μM 孵育时间： 21 小时 实验结果： 阻断 TGF 诱导的肿瘤细胞侵袭。 细胞迁移测定 [2] 细胞类型： A549 细胞 测试浓度： 2, 10 μM 孵育时间：5小时、30小时 实验结果：阻断TGF诱导的肿瘤细胞迁移。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Rabbits (3 to 5 months, 1.8 - 2.5 kg)[3]
Doses: 0.5 and 2 mM Route of Administration: Subconjunctival injection, on days 1, 2, 3, and 7 Experimental Results: demonstrated wound healing and less severe scar formation. |
| 参考文献 |
[1]. Gareth J Inman, et al. SB-431542 is a potent and specific inhibitor of transforming growth factor-beta superfamily type I activin receptor-like kinase (ALK) receptors ALK4, ALK5, and ALK7. Mol Pharmacol. 2002 Jul;62(1):65-74.
[2]. Sunil K Halder, et al. A specific inhibitor of TGF-beta receptor kinase, SB-431542, as a potent antitumor agent for human cancers. Neoplasia. 2005 May;7(5):509-21. [3]. Yi-qin Xiao, et al. SB-431542 inhibition of scar formation after filtration surgery and its potential mechanism. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2009 Apr;50(4):1698-706. |
| 分子式 |
C22H16N4O3
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| 分子量 |
384.39
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| CAS号 |
301836-41-9
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| 相关CAS号 |
SB-431542 (GMP);301836-41-9
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| SMILES |
O1C([H])([H])OC2C([H])=C([H])C(=C([H])C1=2)C1=C(C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=N2)N([H])C(C2C([H])=C([H])C(C(N([H])[H])=O)=C([H])C=2[H])=N1
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6015 mL | 13.0076 mL | 26.0152 mL | |
| 5 mM | 0.5203 mL | 2.6015 mL | 5.2030 mL | |
| 10 mM | 0.2602 mL | 1.3008 mL | 2.6015 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Cancer Res.2003 Nov 15;63(22):7791-8. |
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Effects of SB-431542 and Gleevec on TGF-β-induced proliferation of NIH3T3 cells.Cancer Res.2003 Nov 15;63(22):7791-8. |
Effect of SB-431542 on TGF-β-stimulated responses in MG63 cells. Cancer Res.2003 Nov 15;63(22 |
SD-208
K02288
Galunisertib (LY2157299)
LDN-193189 4HCl
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