规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
SB-743921 的 Ki 为 0.1 nM,使其成为 Eg5 的强抑制剂[1]。 SB-743921 (1 nM) 可有效抑制慢性粒细胞白血病 (CML) 原代细胞的集落形成能力,但正常骨髓祖细胞仅表现出轻微的抑制作用。 SB-743921 (1, 3 nM) 虽然对正常 CD34 + 细胞影响极小,但会导致 CML 原代 CD34 + 细胞凋亡。在 KCL22 和 CML CD34 + 细胞中,SB-743921 (2 nM) 联合伊马替尼表现出附加的抗增殖作用。此外,SB-743921 可以治愈 CML 细胞的伊马替尼耐药性。在 CML 细胞中,MEK/ERK 和 AKT 信号传导被 SB-743921(0.5 nM、1 nM 和 3 nM)抑制[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
在肺癌患者异种移植裸鼠中,SB-743921导致肿瘤总体缩小,并具有良好的口服生物利用度和药代动力学[3]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Jeffrey R. Jackson, et al. A second generation KSP inhibitor, SB-743921, is a highly potent and active therapeutic in preclinical models of cancer. First AACR International Conference on Molecular Diagnostics in Cancer Therapeutic Development, Sep 12-15, 2006.
[2]. Yin Y, et al. Kinesin spindle protein inhibitor SB743921 induces mitotic arrest and apoptosis and overcomes imatinib resistance of chronic myeloid leukemia cells. Leuk Lymphoma. 2015 Jun;56(6):1813-20. [3]. Good JA, et al. Optimized S-trityl-L-cysteine-based inhibitors of kinesin spindle protein with potent in vivo antitumor activity in lung cancer xenograft models. J Med Chem. 2013 Mar 14;56(5):1878-93 |
分子式 |
C31H33N2O3.HCL
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分子量 |
553.52
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CAS号 |
940929-33-9
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SMILES |
ClC1C([H])=C([H])C2=C(C=1[H])OC(=C(C2=O)C([H])([H])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])[C@@]([H])(C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N(C(C1C([H])=C([H])C(C([H])([H])[H])=C([H])C=1[H])=O)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])[H].Cl[H]
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL); 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.8066 mL | 9.0331 mL | 18.0662 mL | |
5 mM | 0.3613 mL | 1.8066 mL | 3.6132 mL | |
10 mM | 0.1807 mL | 0.9033 mL | 1.8066 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
(A) The Eg5–4allosteric binding site, illustrating interactions with proximal (4 Å) protein residues.Hydrogen bonds are represented as dashed lines. (B) The Eg5–4inhibitor-binding pocket with a solid surface illustrating the nomenclature for subpockets P1, P2, and P3. (C) Stereoplot of (R)-46in the allosteric binding site. Hydrogen bonds between inhibitor (blue) and Eg5 residues (beige) are depicted by black broken lines. Coordinate and structure factor files for the Eg5–46complex (PDB ID: 4BBG) were deposited at the PDB.J Med Chem.2013 Mar 14;56(5):1878-93. th> |
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Antitumor efficacy ofrac-11,34,36, andrac-42compared to the clinical candidate1in a subcutaneous tumor xenograft model with LXFS 538.J Med Chem.2013 Mar 14;56(5):1878-93. td> |