SBC-110736

别名: SBC110736; SBC 110736; SBC-110736

目录号: V2106 纯度: ≥98%

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SBC-110736 (SBC110736) 是一种新型有效的前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶 9 型 (PCSK9) 小分子抑制剂，具有抗高血脂作用。

SBC-110736 CAS号: 1629166-02-4
产品类别: PCSK9

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

SBC-110736 (SBC110736) 是一种新型、有效的前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶 9 型 (PCSK9) 小分子抑制剂，具有抗高血脂作用。据报道它能够降低小鼠的胆固醇水平。 PCSK9 在胆固醇稳态中发挥着重要的调节作用，主要是通过降低质膜上的 LDLR 水平。多项研究已确定 PCSK9 抑制剂在治疗高脂蛋白血症（通常称为高胆固醇血症）中的潜在用途。此外，PCSK9 基因的功能丧失突变会导致 LDL 水平降低并预防心血管疾病。

生物活性&实验参考方法

靶点	Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9 (PCSK9) [1]
体外研究 (In Vitro)	阻断人PCSK9蛋白与低密度脂蛋白受体（LDLR）的相互作用：SBC-110736竞争性结合PCSK9，浓度依赖性抑制PCSK9-LDLR复合物的形成[1] - 增强肝细胞低密度脂蛋白（LDL）摄取：SBC-110736处理可增加人肝癌细胞对荧光标记LDL的摄取，这与LDLR表面表达升高相关[1] - 抑制PCSK9介导的LDLR降解：SBC-110736可减少重组PCSK9诱导的LDLR内化和溶酶体降解，细胞裂解物的免疫印迹分析证实了这一结果[1]
体内研究 (In Vivo)	雄性 C57BL/6 小鼠（SBC-110736）可降低高脂肪饮食小鼠的胆固醇。两周后，平均总胆固醇水平比喂食高脂肪饮食的动物低38%，也低于喂食高脂肪饮食的动物。膳食胆固醇平均降低 50%，恢复正常水平 [1]。降低高胆固醇血症动物模型的血浆LDL-胆固醇（LDL-C）水平：给予SBC-110736后，血清LDL-C浓度呈剂量依赖性下降，与溶媒处理对照组相比有显著降低[1] - 上调肝脏LDLR表达：给药后动物肝脏组织分析显示，SBC-110736处理组的LDLR蛋白水平升高，与体外作用机制一致[1] - 改善脂质谱：SBC-110736还可适度降低处理动物血浆中的总胆固醇（TC）和载脂蛋白B（ApoB）水平[1]
酶活实验	PCSK9-LDLR结合抑制实验（基于HTRF技术）：将重组人PCSK9与LDLR胞外域在实验缓冲液中与系列稀释的SBC-110736混合，37°C孵育1小时后，通过荧光共振能量转移检测PCSK9-LDLR复合物的形成。根据相对于溶媒对照组的荧光信号强度计算抑制活性[1] - 表面等离子体共振（SPR）结合实验：将SBC-110736固定在传感器芯片上，注入不同浓度的重组PCSK9蛋白。通过测量共振信号变化确定结合亲和力，并计算结合和解离速率以评估结合动力学[1]
细胞实验	肝细胞LDL摄取实验：人肝癌细胞接种于96孔板，过夜孵育。血清饥饿后，用SBC-110736预处理细胞2小时，随后加入荧光标记的LDL。37°C孵育4小时后，洗涤细胞去除未结合的LDL，通过测量荧光强度定量LDL摄取量[1] - LDLR降解抑制实验：肝细胞用SBC-110736处理1小时，再与重组PCSK9共孵育24小时。裂解细胞后，对蛋白提取物进行免疫印迹以检测LDLR蛋白水平，通过光密度分析比较相对于内参的LDLR表达量[1] - 细胞活力实验：人肝癌细胞接种于96孔板，用不同浓度的SBC-110736处理72小时。加入细胞活力检测试剂后，测量吸光度以评估化合物的细胞毒性[1]
动物实验	高胆固醇血症小鼠模型：雄性C57BL/6小鼠喂食高胆固醇饮食2周以诱导高胆固醇血症。小鼠随机分为溶剂对照组和治疗组。将SBC-110736溶于含增溶剂的水溶液中，并以10、30和100 mg/kg的剂量腹腔注射，每日一次，连续14天。分别于基线和治疗结束时采集血样以检测血脂参数，并取肝组织进行LDLR表达分析[1]。 - 大鼠药代动力学研究：雄性Sprague-Dawley大鼠经静脉和口服途径单次给予SBC-110736。在预定时间点采集血样，并使用经验证的分析方法定量血浆中SBC-110736的浓度。计算了包括半衰期、清除率和分布容积在内的药代动力学参数[1]
参考文献	[1]. Anti-pcsk9 compounds and methods for the treatment and/or prevention of cardiovascular diseases. WO2014150395A1.
其他信息	SBC-110736 是一种小分子 PCSK9 抑制剂，用于治疗和/或预防心血管疾病[1]。其核心作用机制是：SBC-110736 通过与 PCSK9 结合，阻断 PCSK9 与 LDLR 的相互作用，从而防止 LDLR 降解，增加肝脏对 LDL 的摄取，并降低血浆 LDL-C 水平[1]。该化合物适用于治疗高胆固醇血症（包括家族性高胆固醇血症）以及预防动脉粥样硬化性心血管疾病[1]。该化合物旨在克服现有降脂疗法的局限性，例如他汀类药物抵抗或不耐受[1]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C26H27N3O2
分子量	413.5115
精确质量	413.21
CAS号	1629166-02-4
PubChem CID	78425817
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	681.1±55.0 °C at 760 mmHg
闪点	365.7±31.5 °C
蒸汽压	0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率	1.637
LogP	3.09
tPSA	52.6
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	31
分子复杂度/Complexity	602
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	PILMFSWQYWYOJC-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C26H27N3O2/c1-19-8-14-24(15-9-19)28-16-17-29(25(18-28)21-6-4-3-5-7-21)26(31)22-10-12-23(13-11-22)27-20(2)30/h3-15,25H,16-18H2,1-2H3,(H,27,30)
化学名	N-[4-(2-Phenyl-4-p-tolyl-piperazine-1-carbonyl)-phenyl]-acetamide
别名	SBC110736; SBC 110736; SBC-110736
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 100 mg/mL (~241.83 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 100 mg/mL (~241.83 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4183 mL	12.0916 mL	24.1832 mL
	5 mM	0.4837 mL	2.4183 mL	4.8366 mL
	10 mM	0.2418 mL	1.2092 mL	2.4183 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。