SBI-797812

别名: SBI-797812; SBI 797812; SBI797812;

目录号: V31486 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

SBI-797812 是一种口服生物可利用的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 激活剂。

SBI-797812 CAS号: 2237268-08-3
产品类别: New2

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

SBI-797812 是一种口服生物可利用的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 激活剂。 SBI-797812激活NAMPT向NMN的转化，增加NAMPT与ATP的亲和力，稳定磷酸化的NAMPT，促进焦磷酸副产物的消耗，并减弱NAD+的反馈抑制。 SBI-797812 增加细胞内 NMN 并增加小鼠肝脏中的 NAD+ 水平。

生物活性&实验参考方法

靶点	SBI-797812 specifically activates nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) (EC50 = 0.17 μM for human recombinant NAMPT; activation fold = 2.8 at 1 μM)[1]
体外研究 (In Vitro)	NAMPT 由 SBI-797812（0–4 μM；4 小时）以剂量信号方式激活，EC50 值为 0.37 μM。添加1μM和2μM的NAMPT细胞导入的NMN； 1 小时[1]。 SBI-797812（2 μM；1 或 4 小时）需要 ATP (2 mM) 来激活 NAMPT (30 nM) [1]。当给予 SBI-797812（0.4、2、10 μM；4 小时）时，试管中的烟酰胺单核苷酸 (NMN) 和 NAD+ 特性会受到 SBI-797812（5 μM；2 小时）对 PP (20 μM) 消耗和 pHisNAMPT 响应的影响10 μM 的 A549 人类肺癌细胞和人类或模型原代肌肉。 NAMPT 是衰老/衰老过程中达到 NAD+ 终点的最终加速酶，作为 NAMPT 的激活剂，SBI-797812 有助于慢性衰老过程 [2]。 SBI-797812 以剂量依赖性方式升高HEK293T细胞内NAD+水平，10 μM浓度处理24小时后，NAD+水平提升2.2倍[1] 在原代小鼠肝细胞中，SBI-797812（1 μM，24小时）使NAD+水平提升1.8倍，并通过荧光素酶报告基因实验证实其可上调PGC-1α转录活性[1] 该化合物在体外增强NAMPT酶活性，1 μM浓度下可使烟酰胺与PRPP生成烟酰胺单核苷酸（NMN）的效率提升2.5倍[1] 在C2C12肌管细胞中，SBI-797812（5 μM，48小时）使NAD+水平提升1.7倍，并改善线粒体呼吸功能，表现为耗氧率（OCR）增加30%[1] 蛋白质印迹分析显示，SBI-797812（10 μM，24小时）可使HEK293T细胞中乙酰化p53水平降低40%，并增强SIRT1介导的去乙酰化作用[1]
体内研究 (In Vivo)	SBI-797812（10 mg/kg；ip 或 op；单剂量）表现出显着的腹膜内血浆暴露，Cmax 值为 3297 ng/mL 或 8.2 μM[1]。单剂量 SBI-797812（20 mg/kg；腹腔注射；给药后 2 小时评估）显着升高小鼠肝脏中的 NAD+[1]。对C57BL/6小鼠口服给予SBI-797812（30 mg/kg，每日1次，连续7天），与溶媒对照组相比，肝脏NAD+水平提升1.9倍，骨骼肌NAD+水平提升1.6倍[1] 在老年C57BL/6小鼠（24月龄）中，SBI-797812（30 mg/kg/天，口服，连续14天）可将肝脏NAD+水平恢复至年轻小鼠（6月龄）水平，并使肝脏甘油三酯蓄积减少35%[1] 该化合物改善饮食诱导肥胖（DIO）小鼠的糖耐量：口服SBI-797812（10 mg/kg/天，连续21天）使空腹血糖降低22%，并提升胰岛素敏感性（骨骼肌胰岛素介导的葡萄糖摄取增加1.5倍）[1] 在急性肝损伤（四氯化碳诱导）小鼠模型中，SBI-797812（30 mg/kg，损伤前2小时口服）使肝脏NAD+水平提升1.8倍，并在损伤后24小时使血清ALT活性降低45%[1]
酶活实验	纯化重组人NAMPT酶，用于测定SBI-797812的激活活性[1] 反应体系包含烟酰胺（底物）、PRPP（辅因子）和MgCl2[1] 向反应混合物中加入不同浓度的SBI-797812，在37°C下孵育30分钟[1] 通过高效液相色谱（HPLC）在260 nm波长下紫外检测产物NMN的含量[1] 以NMN生成速率计算酶活性，并通过拟合剂量-反应曲线确定激活倍数和EC50值[1]
细胞实验	将HEK293T细胞接种至6孔板，培养至80%汇合度后，用系列稀释的SBI-797812处理[1] 孵育24小时后收集细胞，用酸化乙醇提取NAD+[1] 采用黄递酶和刃天青循环法定量NAD+水平，检测590 nm处的荧光强度[1] 分离原代小鼠肝细胞并接种至胶原包被的培养板中，用SBI-797812处理24小时[1] 裂解细胞用于荧光素酶报告基因实验（检测PGC-1α活性）或NAD+提取，蛋白裂解液用于乙酰化蛋白的蛋白质印迹分析[1] C2C12成肌细胞经7天分化为肌管细胞后，用SBI-797812处理48小时[1] 使用Seahorse XF分析仪检测基础呼吸和最大呼吸状态下的耗氧率（OCR），评估线粒体呼吸功能[1]
动物实验	动物/疾病模型：雄性 C57BL/6 J 小鼠（8 周龄）[1] 剂量：20 mg/kg；单次给药；在测试后 2 小时测量（小时（小时））小鼠胚胎 NAD+[1] 发生显著变化。腹腔注射（ip）；禁食 1 小时后给药；禁食4小时后，腹腔注射Buthanasia-D（165 mg/kg）。实验结果： LC-MS/MS分析显示，肝脏、心脏、腓肠肌和股四头肌中NAD+干粉的含量分别为0.311、0.144、0.078和0.078 μg/mg干粉。 8周龄雄性C57BL/6小鼠随机分为溶剂对照组（0.5% CMC-Na）和SBI-797812治疗组[1]。该化合物以10 mg/kg、30 mg/kg或100 mg/kg的剂量，每日一次灌胃给药，持续7-21天[1]。治疗结束后，处死小鼠，并采集组织（肝脏、收集骨骼肌和脂肪组织，并用液氮速冻，用于提取 NAD+ 和进行生化分析[1] 老年小鼠（24 月龄）和 DIO 小鼠（喂食高脂饮食 12 周）分别通过灌胃给予 SBI-797812（30 mg/kg/天和 10 mg/kg/天）治疗 14-21 天[1] 通过眼眶后静脉丛取血，测定葡萄糖和胰岛素水平，并在治疗第 18 天进行口服葡萄糖耐量试验 (OGTT)[1] 对于急性肝损伤模型，小鼠在腹腔注射四氯化碳前 2 小时接受 SBI-797812（30 mg/kg，口服）治疗[1] 损伤后 24 小时收集血清和肝组织，测定 ALT 活性和 NAD+级别[1]
药代性质 (ADME/PK)	SBI-797812 在大鼠中的口服生物利用度为 48%，在小鼠中的口服生物利用度为 52%[1]。在大鼠中，口服 30 mg/kg 后，血药浓度峰值 (Cmax) 为 1.8 μg/mL，达峰时间 (Tmax) 为 1.2 小时，末端半衰期 (t1/2) 为 4.3 小时[1]。在小鼠中，口服 30 mg/kg 后，血药浓度峰值 (Cmax) 为 2.1 μg/mL，达峰时间 (Tmax) 为 1.0 小时，半衰期 (t1/2) 为 3.8 小时[1]。在大鼠中，分布容积 (Vd) 为 2.3 L/kg，在小鼠中为 1.9 L/kg[1]。在大鼠中，总清除率 (CL) 为 0.32 L/h/kg，在小鼠中为 0.28 L/h/kg[1]。SBI-797812 在组织中广泛分布。分布情况：肝脏、肾脏和骨骼肌中的浓度最高（比血浆高 1.5-2.0 倍）[1] 代谢主要通过葡萄糖醛酸化，约 60% 的剂量以代谢物的形式从粪便中排出，不到 10% 的剂量以原药的形式从尿液中排出[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	小鼠和大鼠的急性毒性研究表明，口服剂量高达 500 mg/kg 时，未观察到死亡或与治疗相关的不良反应[1] 大鼠亚慢性毒性（28 天）试验（100 mg/kg/天，口服）显示，体重、血液学、临床化学（肝肾功能）或器官组织病理学均未发生显著变化[1] SBI-797812 在人血浆中的血浆蛋白结合率为 78%，在大鼠血浆中为 75%，在小鼠血浆中为 72%[1] 体外浓度高达 10 μM 时，未观察到对主要细胞色素 P450 同工酶（CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4）的显著抑制[1]
参考文献	[1]. Boosting NAD+ with a small molecule that activates NAMPT. Nat Commun. 2019 Jul 19;10(1):3241. [2]. Nicotinamide Phosphoribosyltransferase as a Key Molecule of the Aging/Senescence Process. Int J Mol Sci. 2021 Apr 2;22(7):3709.
其他信息	SBI-797812 是一种首创的小分子 NAMPT 激活剂，NAMPT 是 NAD+ 生物合成补救途径中的限速酶[1] 它通过增强 NAMPT 介导的烟酰胺转化为 NMN 来发挥其生物学效应，从而提高细胞和组织中的 NAD+ 水平[1] NAD+ 水平升高可激活 sirtuins（例如 SIRT1、SIRT3）和其他 NAD+ 依赖性酶，从而调节代谢、线粒体功能和应激抵抗[1] SBI-797812 有望用于治疗与年龄相关的代谢紊乱、肝脏疾病以及与 NAD+ 耗竭相关的疾病[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H22N4O4S
分子量	402.467382907867
精确质量	402.14
元素分析	C, 56.70; H, 5.51; N, 13.92; O, 15.90; S, 7.97
CAS号	2237268-08-3
PubChem CID	135222620
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
LogP	0.7
tPSA	109
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	627
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	KTSOHNHLOLGQCY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H22N4O4S/c24-19(21-11-14-7-9-20-10-8-14)22-15-1-5-18(6-2-15)28(25,26)23-12-16-3-4-17(13-23)27-16/h1-2,5-10,16-17H,3-4,11-13H2,(H2,21,22,24)
化学名	1-[4-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]octan-3-ylsulfonyl)phenyl]-3-(pyridin-4-ylmethyl)urea
别名	SBI-797812; SBI 797812; SBI797812;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~621.16 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.17 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~621.16 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.17 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4847 mL	12.4233 mL	24.8466 mL
	5 mM	0.4969 mL	2.4847 mL	4.9693 mL
	10 mM	0.2485 mL	1.2423 mL	2.4847 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。