| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SC-236 targets cyclooxygenase-2 (COX-2), an enzyme that catalyzes the conversion of arachidonic acid to prostaglandins, which are key mediators of inflammation, pain, and fever. By selectively inhibiting COX-2 with an IC50 of 10 nM, SC-236 reduces the production of pro-inflammatory prostaglandins while sparing COX-1, which is responsible for maintaining gastric mucosal integrity and platelet function. SC-236 is also a PPARγ agonist, and it inhibits AP-1 activity through JNK inhibition and exerts anti-inflammatory effects by inhibiting ERK phosphorylation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在ALSS模型中，SC-236（15 μM，30分钟）可抑制NSAID反应并阻止vEC因子的表达[1]。在HSC中，SC-236可显著上调PPARγ的表达并调节荧光素酶报告基因。SC-236以时间和浓度均受影响的方式有效抑制巨噬细胞活性[2]。激活实验表明，SC-236单独或与15d-PGJ2联合使用时，均可作为培养的HSC中强效的PPARγ激动剂[2]。SC-236通过调控AP-1信号通路影响肿瘤转导[3]。体外实验表明，SC-236是一种强效且选择性的COX-2抑制剂，其对COX-2的IC50值为10 nM，且对COX-1具有选择性。它同时也是一种PPARγ激动剂。该化合物通过抑制JNK来抑制AP-1活性。 SC-236已被证实能够抑制NF-κB的核转位。其抗炎活性已在多种体外模型中得到验证。该化合物对COX-2而非COX-1的选择性对于最大程度地减少非选择性COX抑制剂相关的胃肠道副作用至关重要。
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| 体内研究 (In Vivo) |
SC-236（6 mg/kg，灌胃）在四氯化碳（CCl4）处理的动物模型中表现出抗纤维化特性[2]。
体内研究表明，SC-236通过抑制ERK磷酸化在小鼠模型中发挥抗炎作用。它具有口服活性，并已被研究用于治疗炎症性疾病。该化合物对COX-2的选择性和PPARγ激动剂活性表明其在炎症、疼痛和代谢紊乱方面具有潜在的治疗应用价值。然而，现有文献中关于其在动物模型中的具体体内疗效数据尚不详尽。 |
| 酶活实验 |
SC-236 的体外酶/受体结合试验是使用纯化的绵羊或重组 COX-1 和 COX-2 酶进行的 COX-1 和 COX-2 抑制试验。将酶与花生四烯酸底物和不同浓度的 SC-236 一起孵育，并通过 ELISA 或放射性测定法测定前列腺素的生成。通过剂量反应曲线确定抑制 COX-1 和 COX-2 活性的 IC50 值，以确认选择性。PPARγ 激动剂活性可通过 PPARγ 转录激活试验进行评估。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[1]
细胞类型： vECs。诱导显著的促炎作用[2]。 测试浓度： 15 μM 孵育时间： 30 分钟。 实验结果： COX-2 水平显著降低，IκBα 水平升高，从而抑制了 ALSS 诱导的 vECs 中 NFκB 激活和炎症。 Western Blot 分析[2] 细胞类型： COS 7 细胞。 测试浓度： 3 和 10 μM。 孵育时间： 18 小时（与 15d-PGJ2 联合使用）。 实验结果： SC-236 以浓度依赖的方式发挥 PPARγ 激动剂的作用。 我们使用多种细胞类型（包括巨噬细胞和其他炎症细胞）进行了 SC-236 的体外细胞实验。细胞经 SC-236 处理后，再用脂多糖 (LPS) 等炎症因子刺激。通过 ELISA 检测前列腺素 E2 (PGE2) 的生成，以评估 COX-2 的抑制情况。通过检测 NF-κB 的核转位来评估其激活情况。通过蛋白质印迹法或报告基因检测来评估 AP-1 活性和 ERK 磷酸化水平。使用 MTT 法评估细胞活力，以确保观察到的效应并非由细胞毒性引起。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 76只雄性成年Wistar大鼠，体重200-220 g（CCl4处理）[2]。
剂量： 6 mg/kg。 给药途径： 口服，每周3次。 实验结果： 免疫组化检测显示，CCl4处理组大鼠肝脏中COX-2蛋白表达显著上调。肝纤维化程度显著降低。CCl4处理组大鼠肝脏中α-SMA表达显著抑制。 SC-236的体内动物实验在小鼠炎症模型中进行。小鼠经口服途径给予SC-236，并使用角叉菜胶或弗氏完全佐剂等诱导剂诱导炎症。评估水肿、炎症细胞因子水平和白细胞浸润情况。本研究评估了该化合物对组织中ERK磷酸化和AP-1活性的影响。这些研究证实了该化合物在体内的抗炎功效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
生物半衰期
血浆半衰期较长。 SC-236 的分子量为 401.79 g/mol，分子式为 C16H11ClF3N3O2S。该化合物可口服，并可溶于 DMSO 和其他有机溶剂。其详细的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax 和生物利用度，尚未得到广泛报道。作为一种 COX-2 抑制剂，SC-236 预计具有良好的口服药代动力学特性。该化合物为结晶固体。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SC-236 已在临床前研究中进行评估，据报道在有效剂量下耐受性良好。作为一种选择性 COX-2 抑制剂，与非选择性 COX 抑制剂相比，SC-236 可能具有更低的胃肠道副作用风险。然而，COX-2 抑制剂与心血管风险相关，需要对其进行仔细评估。全面的毒理学研究对于充分评估该化合物在临床开发中的安全性至关重要。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
SC-236 是一种强效、选择性的口服环氧合酶-2 (COX-2) 抑制剂，已在癌症治疗、背痛和炎症等领域进行了研究。作用机制：该药物是 COX-2 酶的选择性抑制剂。COX-2 在大脑、肾脏、骨骼以及可能的女性生殖系统中表达。实验表明，在炎症期间，由于有丝分裂刺激，COX-2 在其他部位的表达也会增加。生长因子、佛波酯和白细胞介素 (IL)-1 可刺激成纤维细胞中 COX-2 的表达，而内毒素在单核细胞/巨噬细胞中也发挥着相同的作用。SC-236 还通过抑制转录因子 RelA/p65 的核转位而直接发挥作用。 SC-236 直接靶向促进 NF-κB 炎症信号通路核转位的蛋白质。
SC-236 是一种强效、口服有效的选择性 COX-2 抑制剂，对 COX-2 的 IC50 为 10 nM，且对 COX-1 具有选择性。它同时也是一种 PPARγ 激动剂。SC-236 通过抑制 JNK 来抑制 AP-1 活性，并通过抑制 ERK 磷酸化发挥抗炎作用。它还能抑制 NF-κB 的核转位。SC-236 是一种具有潜在应用价值的研究化合物，可用于治疗炎症、疼痛和代谢紊乱。 |
| 分子式 |
C16H11CLF3N3O2S
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|---|---|
| 分子量 |
401.78
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| 精确质量 |
401.021
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| CAS号 |
170569-86-5
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| PubChem CID |
9865808
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
543.4±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
282.4±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.625
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| LogP |
4.32
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| tPSA |
86.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
583
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
NSQNZEUFHPTJME-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H11ClF3N3O2S/c17-11-3-1-10(2-4-11)14-9-15(16(18,19)20)22-23(14)12-5-7-13(8-6-12)26(21,24)25/h1-9H,(H2,21,24,25)
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| 化学名 |
4-[5-(4-chlorophenyl)-3-(trifluoromethyl)pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide
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| 别名 |
SC236 SC 236 SC-236
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~248.89 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4889 mL | 12.4446 mL | 24.8892 mL | |
| 5 mM | 0.4978 mL | 2.4889 mL | 4.9778 mL | |
| 10 mM | 0.2489 mL | 1.2445 mL | 2.4889 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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