| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SC-51322 targets the prostaglandin E2 (PGE2) receptor subtype EP1. It is a selective antagonist of this receptor. The EP1 receptor is involved in triggering PGE2-mediated pain as well as neuronal survival and growth. By selectively binding to and blocking the EP1 receptor, SC-51322 inhibits PGE2-mediated signaling.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
SC-51322 是一种高效的 EP1 受体拮抗剂，其 Ki 值为 13.8 nM。此外，其 pA2 值为 8.1，表明其具有高亲和力。它是一种选择性拮抗剂，其活性已通过结合和功能测定得到证实。体内实验也证实了其镇痛作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
SC-51322在体内表现出镇痛特性。这表明它在动物疼痛模型中有效，其作用机制可能与拮抗EP1受体有关。它能够阻断PGE2介导的疼痛信号传导，使其成为研究疼痛机制的宝贵工具，并有望成为疼痛管理的治疗药物。
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| 酶活实验 |
采用放射性配体结合试验评估SC-51322的体外活性。测试该化合物从EP1受体上置换标记配体的能力。通过这些试验确定其Ki值为13.8 nM。通过对其他前列腺素受体的测试，证实了其选择性。
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| 细胞实验 |
SC-51322 的拮抗活性可通过基于细胞的功能性检测进行评估。例如，可在表达 EP1 受体的细胞中检测其阻断 PGE2 诱导的钙动员或其他下游信号事件的能力。pA2 值 8.1 即来源于此类功能性检测。
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| 动物实验 |
虽然具体的体内实验方案尚未详细说明，但已有研究表明SC-51322具有体内镇痛作用。这表明它可能已在动物疼痛模型中进行过评估，例如福尔马林试验或醋酸诱导扭体试验。在这些模型中，将给予该化合物，并测量其减轻疼痛相关行为的能力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SC-51322 的分子量和分子式在所提供的摘录中未详细说明。它是一种高效且选择性的 EP1 受体拮抗剂，Ki 值为 13.8 nM。它是研究 EP1 受体信号传导的重要研究工具。通常以粉末形式储存于 -20°C。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SC-51322 是一种研究性化合物，其毒性特征在所提供的资料中并未详细说明。动物实验表明，该化合物在给药剂量下可产生镇痛效果，提示其耐受性良好。然而，若要将其开发为治疗药物，则需要进行全面的毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SC-51322（CAS#: 146032-79-3）是一种强效且选择性的前列腺素E2（PGE2）受体亚型EP1拮抗剂。其Ki值为13.8 nM，pA2值为8.1。SC-51322在体内显示出镇痛特性，是研究疼痛、关节炎和神经退行性疾病中EP1受体信号传导的宝贵研究工具。
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| 分子式 |
C22H25CLN3O4S
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|---|---|
| 分子量 |
462.97
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| 精确质量 |
457.086
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| CAS号 |
146032-79-3
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| PubChem CID |
9933831
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
5.956
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| tPSA |
109.11
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
628
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
CQBVTZDISUKDSX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H20ClN3O4S/c23-16-7-8-20-18(12-16)26(13-15-4-1-2-6-19(15)30-20)22(28)25-24-21(27)9-11-31-14-17-5-3-10-29-17/h1-8,10,12H,9,11,13-14H2,(H,24,27)(H,25,28)
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| 化学名 |
3-chloro-N'-[3-(furan-2-ylmethylsulfanyl)propanoyl]-6H-benzo[b][1,4]benzoxazepine-5-carbohydrazide
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| 别名 |
SC51322; SC 51322; SC-51322
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~218.37 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1600 mL | 10.7998 mL | 21.5997 mL | |
| 5 mM | 0.4320 mL | 2.1600 mL | 4.3199 mL | |
| 10 mM | 0.2160 mL | 1.0800 mL | 2.1600 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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