| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SC 57461 targets leukotriene A4 (LTA4) hydrolase, a bifunctional zinc metalloenzyme that catalyzes the conversion of LTA4 to leukotriene B4 (LTB4), a potent pro-inflammatory lipid mediator involved in chemotaxis, leukocyte activation, and inflammatory responses. By inhibiting LTA4 hydrolase with low-nanomolar IC50 values (2.5-3 nM), SC 57461 blocks LTB4 production. This inhibition reduces inflammation by decreasing the recruitment and activation of neutrophils and other immune cells. The compound shows selectivity for LTA4 hydrolase over other enzymes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在全血中，SC-57461A 可抑制离子载体诱导的 LTB4 合成，对人、小鼠和拓扑病毒的 IC50 值分别为 49、166 和 466 nM [1]。SC-57461A 可有效抑制 LTA4 精细调控酶（IC50=2.5 nM）和整个细胞（IC50=49 nM）[2]。
体外实验表明，SC-57461 是一种强效且选择性的 LTA4 水解酶抑制剂，对重组人、小鼠和小鼠 LTA4 水解酶的 IC50 值分别为 2.5 nM、3 nM 和 3 nM。它可抑制人全血中钙离子载体诱导的 LTB4 生成，IC50 值为 49 nM。该化合物抑制LTA4水解酶并降低LTB4生成的能力已在酶学和细胞学实验中得到证实。SC 57461是一种非肽类抑制剂，因此适合口服给药。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
SC-57461A 在体外小鼠实验中也表现出优异的效果，能以 ED50=0.2 mg/kg 和 ED90=1 mg/kg 的剂量抑制 LTB4 的生成。SC-57461A 在腹膜模型中也能以 ED50=1 mg/kg 的剂量抑制 LTB4 的生成[2]。SC-57461A 是一种高效、选择性、竞争性的 LTA4 消毒酶抑制剂，在整体动物中具有优异的活性。SC-57461A 在小鼠体内和体内均有应用。
在体内，SC 57461 是一种口服生物活性 LTA4 水解酶抑制剂。它已被用于研究 LTB4 在炎症性疾病中的作用。然而，现有文献中关于其在动物模型中的具体体内疗效数据尚不详尽。该化合物对 LTA4 水解酶的强效抑制作用和 LTB4 生成量的减少表明其在哮喘、类风湿性关节炎和炎症性肠病等炎症性疾病中具有潜在的治疗应用价值。 |
| 酶活实验 |
SC 57461 的体外酶/受体结合试验是 LTA4 水解酶抑制试验，使用纯化的重组人、小鼠或大鼠 LTA4 水解酶。将该酶与 LTA4 底物和不同浓度的 SC 57461 一起孵育，并通过 ELISA 或 HPLC 测定 LTB4 的生成量。根据剂量反应曲线确定 LTA4 水解酶活性抑制的 IC50 值。这些试验证实了该化合物对 LTA4 水解酶的直接抑制作用。
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| 细胞实验 |
使用人全血或分离的白细胞进行SC 57461的体外细胞活性测定。将细胞用SC 57461处理，并用钙离子载体（例如A23187）刺激以诱导LTB4的产生。采用ELISA法测定上清液中LTB4的水平。根据剂量反应曲线确定抑制LTB4产生的IC50值。使用适当的检测方法评估细胞活力，以确保观察到的效应并非由细胞毒性引起。这些测定证实了该化合物在细胞环境中抑制LTB4产生的能力。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：禁食CD大鼠[3]
剂量：0.01、0.1、1和10 mg/kg 给药途径：口服 实验结果：1.0小时的ED50值为0.2 mg/kg·h，3.0小时的ED50值为0.8 mg/kg。单次10 mg/kg剂量分别在6小时、18小时和24小时抑制了79%、67%和44%的LTB4生成。 SC 57461的体内动物实验在炎症性疾病动物模型中进行。将SC 57461经口服途径给予大鼠或小鼠，并使用适当的刺激物（例如，角叉菜胶诱导的足爪水肿、酵母聚糖诱导的腹膜炎）诱导炎症。采用ELISA法检测炎症渗出液或组织中的LTB4水平。评估炎症参数，例如水肿、白细胞浸润和细胞因子水平。这些研究旨在评价该化合物在减轻炎症方面的疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
SC 57461 的分子量为 363.88 g/mol，分子式为 C20H26ClNO3。该化合物具有口服活性，以纯化固体形式提供，用于实验室研究。其详细的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax 和生物利用度，尚未得到充分报道。作为一种非肽类 LTA4 水解酶抑制剂，SC 57461 预计具有良好的口服药代动力学特性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SC 57461 已在临床前研究中进行评估，据报道在有效剂量下耐受性良好。现有文献中未报道其具有显著毒性。作为一种选择性 LTA4 水解酶抑制剂，SC 57461 可能具有良好的安全性，并降低脱靶效应的风险。然而，仍需开展全面的毒理学研究，以充分评估该化合物在临床开发中的安全性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
SC 57461 是一种强效、口服有效的非肽类选择性白三烯A4 (LTA4) 水解酶抑制剂。它对重组人、小鼠和小鼠LTA4水解酶的IC50值分别为2.5 nM、3 nM和3 nM。SC 57461 可抑制人全血中钙离子载体诱导的LTB4生成，IC50值为49 nM。该化合物是研究LTB4在炎症性疾病中作用的研究工具。
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| 分子式 |
C20H25NO3
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|---|---|
| 分子量 |
327.42
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| 精确质量 |
363.16
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| CAS号 |
423169-68-0
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| PubChem CID |
9820433
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.115g/cm3
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| 沸点 |
499.7ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
256.01ºC
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| 折射率 |
1.562
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| LogP |
4.254
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| tPSA |
49.77
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
347
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| 别名 |
SC57461; SC-57461; SC 57461
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~687.04 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0542 mL | 15.2709 mL | 30.5418 mL | |
| 5 mM | 0.6108 mL | 3.0542 mL | 6.1084 mL | |
| 10 mM | 0.3054 mL | 1.5271 mL | 3.0542 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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