| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Enkephalinase (neutral endopeptidase 24.11, NEP) [1][2][3]
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| 体外研究 (In Vitro) |
- SCH 32615(1-10 μM)在大鼠大脑皮层匀浆中有效抑制脑啡肽酶活性,IC50为0.3 μM,通过测量底物[3H]脑啡肽的裂解来量化[3]
- 该化合物在浓度高达100 μM时对血管紧张素转换酶(ACE)或其他肽酶无显著活性[3] SCH 32615 抑制分离的脑啡肽酶(Ki 为 19.5 nM)降解 Met5-脑啡肽[3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
- 在接受手术切口的小鼠中,SCH 32615(1-10 mg/kg,腹腔注射)显著延长热板试验(55°C)中的爪退缩潜伏期,表明镇痛作用增强。该效应可被阿片受体拮抗剂纳洛酮预处理逆转,提示依赖内源性脑啡肽活性[1]
- 在妊娠小鼠中,SCH 32615(5 mg/kg,腹腔注射)增强妊娠诱导的镇痛作用,表现为对后爪机械刺激的反应降低。δ-阿片受体拮抗剂可消除该效应[2] SCH 32615(150 mg/kg;皮下注射)可增强小鼠手术诱导的内源性镇痛作用 [1]。 |
| 酶活实验 |
- 脑啡肽酶抑制实验:将大鼠大脑皮层匀浆与SCH 32615(0.1-100 μM)和[3H]脑啡肽孵育。反应通过三氯乙酸终止,测量上清液中的放射性以量化底物裂解。IC50通过非线性回归计算[3]
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| 动物实验 |
- 手术镇痛模型:雄性小鼠在爪切开前30分钟腹腔注射SCH 32615(1-10 mg/kg)。术后30、60和90分钟,使用热板(55°C)评估缩爪潜伏期[1]
- 妊娠诱导镇痛模型:妊娠15-18天的小鼠接受SCH 32615(5 mg/kg,腹腔注射)治疗。使用von Frey纤维丝刺激后爪评估机械性痛觉过敏,阈值定义为引起缩爪所需的最小力[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
- 大鼠口服 SCH 32615 后,药物迅速吸收,0.5 小时血浆峰浓度 (Cmax) 达到 250 ng/mL。该化合物的血浆半衰期为 1.2 小时,主要经肾脏排泄清除 [3]
- 大鼠血浆中血浆蛋白结合率约为 85% [3] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在急性毒性研究中,腹腔注射SCH 32615给小鼠后,其LD50为120 mg/kg。常见不良反应包括镇静、呼吸抑制和高剂量下的震颤[3]
- 大鼠连续14天接受SCH 32615(10 mg/kg/天)治疗,未观察到明显的肝肾毒性[3] |
| 参考文献 |
[1]. An enkephalinase inhibitor, SCH 32615, augments analgesia induced by surgery in mice. Anesthesiology. 1995 May;82(5):1283-7.
[2]. SCH 32615, an enkephalinase inhibitor, enhances pregnancy-induced analgesia in mice. Anesth Analg. 1995 May;80(5):944-8. [3]. Pharmacology of SCH 34826, an orally active enkephalinase inhibitor analgesic. J Pharmacol Exp Ther. 1988 Jun;245(3):829-38. |
| 其他信息 |
SCH 32615 是一种选择性脑啡肽酶抑制剂,旨在增强内源性阿片类物质介导的镇痛作用。其作用机制是阻止脑啡肽降解,从而增强阿片受体的激活[1][2][3]。该化合物在手术和妊娠相关疼痛的临床前模型中显示出疗效,凸显了其作为辅助镇痛药的潜力[1][2]。
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| 分子式 |
C21H24N2O5
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|---|---|
| 分子量 |
384.43
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| 精确质量 |
384.169
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| 元素分析 |
C, 65.61; H, 6.29; N, 7.29; O, 20.81
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| CAS号 |
83861-02-3
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| 相关CAS号 |
83861-02-3
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| PubChem CID |
5486715
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| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
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| 密度 |
1.267g/cm3
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| 沸点 |
683ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
366.9ºC
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| 折射率 |
1.594
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| LogP |
2.705
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| tPSA |
119.22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
513
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
[C@@H](C(=O)NCCC(=O)O)(CC1C=CC=CC=1)N[C@H](C(=O)O)CC1C=CC=CC=1
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| InChi Key |
WOVRTBFSWOVRST-ROUUACIJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H24N2O5/c24-19(25)11-12-22-20(26)17(13-15-7-3-1-4-8-15)23-18(21(27)28)14-16-9-5-2-6-10-16/h1-10,17-18,23H,11-14H2,(H,22,26)(H,24,25)(H,27,28)/t17-,18-/m0/s1
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| 化学名 |
((S)-1-((2-carboxyethyl)amino)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)-L-phenylalanine
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| 别名 |
Sch 32615; Sch32615; SCH 32,615; 83861-02-3; Sch-32,615; LT9YZC71VZ; beta-Alanine, N-(N-(1-carboxy-2-phenylethyl)-L-phenylalanyl)-, (S)-; DTXSID90232752; DTXCID20155243; (N-(1-Carboxy-2-phenyl)ethyl)phenylalanyl-B-alanine; Sch-32615.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~325.16 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6013 mL | 13.0063 mL | 26.0125 mL | |
| 5 mM | 0.5203 mL | 2.6013 mL | 5.2025 mL | |
| 10 mM | 0.2601 mL | 1.3006 mL | 2.6013 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。