Sch 32615

别名: Sch 32615; Sch32615; SCH 32,615; 83861-02-3; Sch-32,615; LT9YZC71VZ; beta-Alanine, N-(N-(1-carboxy-2-phenylethyl)-L-phenylalanyl)-, (S)-; DTXSID90232752; DTXCID20155243; (N-(1-Carboxy-2-phenyl)ethyl)phenylalanyl-B-alanine; Sch-32615.
目录号: V14488 纯度: ≥98%
Sch-32615(S,S-非对映异构体)是一种新型、有效的脑啡肽酶抑制剂,脑啡肽酶是一种负责降解内源性脑啡肽的酶。
Sch 32615 CAS号: 83861-02-3
产品类别: New12
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Sch-32615(S,S-非对映体)是一种新型、有效的脑啡肽酶抑制剂,脑啡肽酶是一种负责降解内源性脑啡肽的酶。给予 SCH 32615 (3 mg/kg) 可减少 D-1 和 D-2 拮抗剂诱发的僵直症。相比之下,SCH 32615 (0.3 mg/kg) 增加了 D-1 激动剂诱导的非刻板梳理行为和 D-2 激动剂诱导的刻板行为。 SCH 32615 在体外竞争性拮抗脑啡肽酶并在体内产生镇痛作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
Enkephalinase (neutral endopeptidase 24.11, NEP) [1][2][3]
体外研究 (In Vitro)
- SCH 32615(1-10 μM)在大鼠大脑皮层匀浆中有效抑制脑啡肽酶活性,IC50为0.3 μM,通过测量底物[3H]脑啡肽的裂解来量化[3]
- 该化合物在浓度高达100 μM时对血管紧张素转换酶(ACE)或其他肽酶无显著活性[3]
SCH 32615 抑制分离的脑啡肽酶(Ki 为 19.5 nM)降解 Met5-脑啡肽[3]。
体内研究 (In Vivo)
- 在接受手术切口的小鼠中,SCH 32615(1-10 mg/kg,腹腔注射)显著延长热板试验(55°C)中的爪退缩潜伏期,表明镇痛作用增强。该效应可被阿片受体拮抗剂纳洛酮预处理逆转,提示依赖内源性脑啡肽活性[1]
- 在妊娠小鼠中,SCH 32615(5 mg/kg,腹腔注射)增强妊娠诱导的镇痛作用,表现为对后爪机械刺激的反应降低。δ-阿片受体拮抗剂可消除该效应[2]
SCH 32615(150 mg/kg;皮下注射)可增强小鼠手术诱导的内源性镇痛作用 [1]。
酶活实验
- 脑啡肽酶抑制实验:将大鼠大脑皮层匀浆与SCH 32615(0.1-100 μM)和[3H]脑啡肽孵育。反应通过三氯乙酸终止,测量上清液中的放射性以量化底物裂解。IC50通过非线性回归计算[3]
动物实验
- 手术镇痛模型:雄性小鼠在爪切开前30分钟腹腔注射SCH 32615(1-10 mg/kg)。术后30、60和90分钟,使用热板(55°C)评估缩爪潜伏期[1]
- 妊娠诱导镇痛模型:妊娠15-18天的小鼠接受SCH 32615(5 mg/kg,腹腔注射)治疗。使用von Frey纤维丝刺激后爪评估机械性痛觉过敏,阈值定义为引起缩爪所需的最小力[2]
药代性质 (ADME/PK)
- 大鼠口服 SCH 32615 后,药物迅速吸收,0.5 小时血浆峰浓度 (Cmax) 达到 250 ng/mL。该化合物的血浆半衰期为 1.2 小时,主要经肾脏排泄清除 [3]
- 大鼠血浆中血浆蛋白结合率约为 85% [3]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
在急性毒性研究中,腹腔注射SCH 32615给小鼠后,其LD50为120 mg/kg。常见不良反应包括镇静、呼吸抑制和高剂量下的震颤[3]
- 大鼠连续14天接受SCH 32615(10 mg/kg/天)治疗,未观察到明显的肝肾毒性[3]
参考文献
[1]. An enkephalinase inhibitor, SCH 32615, augments analgesia induced by surgery in mice. Anesthesiology. 1995 May;82(5):1283-7.
[2]. SCH 32615, an enkephalinase inhibitor, enhances pregnancy-induced analgesia in mice. Anesth Analg. 1995 May;80(5):944-8.
[3]. Pharmacology of SCH 34826, an orally active enkephalinase inhibitor analgesic. J Pharmacol Exp Ther. 1988 Jun;245(3):829-38.
其他信息
SCH 32615 是一种选择性脑啡肽酶抑制剂,旨在增强内源性阿片类物质介导的镇痛作用。其作用机制是阻止脑啡肽降解,从而增强阿片受体的激活[1][2][3]。该化合物在手术和妊娠相关疼痛的临床前模型中显示出疗效,凸显了其作为辅助镇痛药的潜力[1][2]。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H24N2O5
分子量
384.43
精确质量
384.169
元素分析
C, 65.61; H, 6.29; N, 7.29; O, 20.81
CAS号
83861-02-3
相关CAS号
83861-02-3
PubChem CID
5486715
外观&性状
Off-white to yellow solid powder
密度
1.267g/cm3
沸点
683ºC at 760 mmHg
闪点
366.9ºC
折射率
1.594
LogP
2.705
tPSA
119.22
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
11
重原子数目
28
分子复杂度/Complexity
513
定义原子立体中心数目
2
SMILES
[C@@H](C(=O)NCCC(=O)O)(CC1C=CC=CC=1)N[C@H](C(=O)O)CC1C=CC=CC=1
InChi Key
WOVRTBFSWOVRST-ROUUACIJSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H24N2O5/c24-19(25)11-12-22-20(26)17(13-15-7-3-1-4-8-15)23-18(21(27)28)14-16-9-5-2-6-10-16/h1-10,17-18,23H,11-14H2,(H,22,26)(H,24,25)(H,27,28)/t17-,18-/m0/s1
化学名
((S)-1-((2-carboxyethyl)amino)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)-L-phenylalanine
别名
Sch 32615; Sch32615; SCH 32,615; 83861-02-3; Sch-32,615; LT9YZC71VZ; beta-Alanine, N-(N-(1-carboxy-2-phenylethyl)-L-phenylalanyl)-, (S)-; DTXSID90232752; DTXCID20155243; (N-(1-Carboxy-2-phenyl)ethyl)phenylalanyl-B-alanine; Sch-32615.
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~125 mg/mL (~325.16 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6013 mL 13.0063 mL 26.0125 mL
5 mM 0.5203 mL 2.6013 mL 5.2025 mL
10 mM 0.2601 mL 1.3006 mL 2.6013 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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