SCH772984

别名: SCH-772984; SCH 772984; SCH772984 (R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺; (R)-1-(2-氧代-2-(4-(4-(2-嘧啶L)苯基)-L-哌嗪)乙基)-3-[N-(3-(4-吡啶)吲唑-5-氨基]甲酰基-吡咯烷; SCH772984 ;(3R)-1-[2-氧代-2-[4-[4-(2-嘧啶基)苯基]-1-哌嗪基]乙基]-N-[3-(4-吡啶基)-1H-吲唑-5-基]-3-吡咯烷甲酰胺

目录号: V0463 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

SCH772984 (SCH-772984) 是一种新型、有效的 ATP 竞争性 ERK1/2 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

SCH772984 CAS号: 942183-80-4
产品类别: ERK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
2mg
5mg
10mg
25mg
50mg
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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

NMR

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

SCH772984 (SCH-772984) 是一种新型、有效的 ATP 竞争性 ERK1/2 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。在无细胞测定中，它抑制 ERK1/2，IC50 值分别为 4 nM 和 1 nM。发现了具有潜在抗癌活性的基于亲和力的质谱高通量平台 SCH772984。在测试的 300 种激酶中，SCH772984 对它们具有高度选择性，在 1 μmol/L 浓度下对 CLK2、FLT4、GSG2、MAP4K4、MAPK1、MINK1、PRKD1 和 TTK 等激酶产生超过 50% 的抑制。

生物活性&实验参考方法

靶点	ERK2 (IC50 = 1 nM); ERK1 (IC50 = 4 nM)
体外研究 (In Vitro)	SCH772984 是一种新型、选择性、ATP 竞争性 ERK1/2 抑制剂。 SCH772984 以剂量依赖性方式抑制 p90 核糖体 S6 激酶（一种 ERK 底物）的磷酸化（T359/S363 磷酸-RSK）。此外，SCH772984 还可抑制 ERK 自身激活环残基的磷酸化。 SCH772984 在大约 88% 和 49% 的 BRAF 突变或 RAS 突变肿瘤系中分别表现出 <500 nM 的 EC50 值。重要的是，SCH772984 成功抑制了对 BRAF 和 MEK 抑制剂同时治疗有抗性的肿瘤细胞中的 MAPK 信号传导和细胞增殖。 [1]
体内研究 (In Vivo)	SCH772984 在耐受剂量下可诱导异种移植模型中的肿瘤消退。在对 BRAF 或 MEK 抑制剂耐药的模型中，SCH772984 成功抑制 MAPK 信号传导和细胞增殖。 [1]
酶活实验	SCH772984 针对纯化的 ERK2 或 ERK1 在 8 点稀释曲线中进行重复测试。反应板充满酶。然后在化合物温育后添加底物肽和ATP溶液。 384 孔板的每个孔接受 14 μl 稀释酶（每个反应 0.3 ng 活性 ERK2）。将试剂在板中仔细混合，然后在室温下孵育 45 分钟。使用 60 μl IMAP 结合溶液（IMAP 珠在 1X 结合缓冲液中按 1:2200 稀释）停止反应。为了确保磷酸肽与 IMAP 珠子完全结合，将板在室温下再孵育 0.5 小时。在 LJL Analyst 上读取车牌。
细胞实验	细胞以每孔 4,000 个的密度铺板，进行 96 孔细胞增殖实验（六次重复）。细胞接种后 24 小时，用 DMSO 或最终浓度为 1% DMSO 的 9 点 IC50 稀释液 (0.001-10 μM) 处理所有浓度的细胞。给药五天后，按照制造商的说明，使用 ViaLight 发光试剂盒评估活力。 CellTiterGlo 发光细胞活力测定用于测量细胞系经 SCH772984 处理 4 天后的活力。
动物实验	Nude mice 12.5 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg i.p.
参考文献	[1]. Cancer Discov . 2013 Jul;3(7):742-50.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C33H33N9O2

分子量

587.67

精确质量

587.28

元素分析

C, 67.44; H, 5.66; N, 21.45; O, 5.44

CAS号

942183-80-4

相关CAS号

942183-80-4

外观&性状

Yellow Solid powder

SMILES

C1CN(C[C@@H]1C(=O)NC2=CC3=C(C=C2)NN=C3C4=CC=NC=C4)CC(=O)N5CCN(CC5)C6=CC=C(C=C6)C7=NC=CC=N7

InChi Key

HDAJDNHIBCDLQF-RUZDIDTESA-N

InChi Code

InChI=1S/C33H33N9O2/c43-30(42-18-16-41(17-19-42)27-5-2-24(3-6-27)32-35-11-1-12-36-32)22-40-15-10-25(21-40)33(44)37-26-4-7-29-28(20-26)31(39-38-29)23-8-13-34-14-9-23/h1-9,11-14,20,25H,10,15-19,21-22H2,(H,37,44)(H,38,39)/t25-/m1/s1

化学名

(3R)-1-[2-oxo-2-[4-(4-pyrimidin-2-ylphenyl)piperazin-1-yl]ethyl]-N-(3-pyridin-4-yl-1H-indazol-5-yl)pyrrolidine-3-carboxamide

别名

SCH-772984; SCH 772984; SCH772984

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: ~0.1 mg/mL (~0.17 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内)

5% DMSO+30% PEG 300+ddH2O: 0.6mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7016 mL	8.5082 mL	17.0164 mL
	5 mM	0.3403 mL	1.7016 mL	3.4033 mL
	10 mM	0.1702 mL	0.8508 mL	1.7016 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

SCH772984

Biochemical and cell-based activity of SCH772984.A, chemical structure of SCH772984.B, effects of SCH772984 on kinase activity of ERK1, ERK2, and MEK1.C, SCH772984 inhibits ERK and RSK phosphorylation.D, TdF binding activity of SCH772984, VTX-11e, or GSK1120212 to recombinant ERK2 and MEK1 enzymes.Cancer Discov.2013 Jul;3(7):742-50.

SCH772984 is efficacious inBRAF- orRAS-mutant tumor cells.

SCH772984 is efficacious in BRAF and MEK combination resistance inBRAF-mutant A101D melanoma cells.Cancer Discov.2013 Jul;3(7):742-50.
SCH772984 is efficacious in tumor cell lines refractory to either BRAF or MEK inhibitors.Cancer Discov.2013 Jul;3(7):742-50.