| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Toll-like receptor 4 (TLR4) / Myeloid differentiation primary response 88 (MyD88) signaling pathway, and Dynamin-related protein 1 (Drp1)-mediated mitochondrial fission. [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
Schaftoside 可调节脂氧合酶 (LOX)、环氧合酶 2 (COX-2) 和凋亡磷脂酶 A2 (sPLA2) 的活性。Schaftoside 还能在 mRNA 和蛋白水平上控制促炎因子(IL-1β、TNF-α 和 IL-6)的表达 [1]。
在经受氧糖剥夺 (OGD) 的 BV2 小胶质细胞中,用 Schaftoside (0.01、0.1、1 µM) 处理 4 小时后,通过 qRT-PCR、ELISA 和蛋白质印迹分析,发现其呈剂量依赖性地抑制了促炎细胞因子(包括白细胞介素-1β (IL-1β)、白细胞介素-6 (IL-6) 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α))的 mRNA 和蛋白表达。 Schaftoside (1 µM) 的作用与 TLR4 抑制剂 TAK-242 (1 µM) 相当。[1] 通过蛋白质印迹、qRT-PCR 和免疫荧光检测,Schaftoside (0.01、1 µM) 处理也显著降低了 OGD 诱导的 BV2 细胞中 TLR4 及其下游衔接蛋白 MyD88 的蛋白和 mRNA 表达水平的升高。[1] 此外,Schaftoside (0.01、0.1、1 µM) 降低了 OGD 刺激的 BV2 细胞中 Drp1 的总蛋白表达水平、Ser616 位点的磷酸化水平 (p-Drp1) 以及 Drp1 从胞质向线粒体的转位。通过 Mito-Tracker 染色和共聚焦显微镜评估,发现 Schaftoside (1 µM) 处理显著减少了线粒体分裂,与仅接受 OGD 处理的组中观察到的线粒体碎片相比,处理组的线粒体更加细长,呈棒状。[1] |
| 细胞实验 |
氧糖剥夺 (OGD) 模型:培养 BV2 小胶质细胞。为诱导 OGD,将培养基替换为不含葡萄糖的 DMEM 培养基,并加入 Schaftoside(0.01、0.1 或 1 µM)或 TAK-242(1 µM)。然后将细胞置于低氧培养箱(94% N₂,5% CO₂,1% O₂)中,37°C 培养 4 小时。对照组细胞在正常氧条件(95% 空气,5% CO₂)下,用完全培养基培养相同时间。[1] ELISA:OGD 4 小时后,收集 BV2 细胞的培养基。使用商业 ELISA 试剂盒,按照制造商的说明书,定量检测培养基中 IL-1β、IL-6 和 TNF-α 的蛋白水平。 [1]
qRT-PCR:OGD处理4小时后,从BV2细胞中提取总RNA。使用特异性引物,通过定量实时PCR检测IL-1β、IL-6、TNF-α、TLR4和MyD88的mRNA表达水平。[1] 免疫荧光:细胞经固定、透化和封闭处理后,与Drp1、TLR4或MyD88的一抗于4℃孵育过夜。洗涤后,细胞与荧光标记的二抗孵育。细胞核用DAPI染色。使用共聚焦显微镜采集荧光图像。为检测Drp1的线粒体定位,细胞先用Mito-Tracker Deep Red FM和抗Drp1抗体进行共染色,再用荧光标记的二抗进行染色。 [1] 线粒体分裂分析:将BV2细胞与Mito-Tracker Deep Red FM孵育以标记线粒体。固定和染色后,通过共聚焦显微镜观察线粒体形态。评估线粒体分裂程度(碎片化结构与细长结构)。[1] 蛋白质印迹:裂解BV2细胞并测定蛋白质浓度。等量的蛋白质经SDS-PAGE分离后转移至膜上,并用针对IL-1β、IL-6、TNF-α、TLR4、MyD88、Drp1、磷酸化Drp1(Ser616)、COX4(线粒体上样对照)和β-肌动蛋白(总蛋白上样对照)的一抗进行检测。使用辣根过氧化物酶标记的二抗和增强化学发光法检测信号。为了进行线粒体蛋白分析,首先使用线粒体分离试剂盒从 BV2 细胞中分离线粒体组分,然后进行 Drp1 和 p-Drp1 的蛋白质印迹分析。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
5,7-二羟基-2-(4-羟基苯基)-6-[3,4,5-三羟基-6-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-2-基]-8-(3,4,5-三羟基四氢-2H-吡喃-2-基)-4H-色烯-4-酮属于黄酮类化合物,是一种C-糖苷类化合物。据报道,5,7-二羟基-2-(4-羟基苯基)-6-[3,4,5-三羟基-6-(羟甲基)氧杂环己烷-2-基]-8-(3,4,5-三羟基氧杂环己烷-2-基)色烯-4-酮存在于无刺蒺藜(Acanthus ebracteatus)、胡芦巴(Trigonella foenum-graecum)等具有相关数据的生物体中。
沙夫苷是一种天然黄酮类化合物,存在于多种中药材中。本研究表明,沙夫苷通过抑制TLR4/MyD88信号通路,进而抑制Drp1介导的线粒体分裂,从而减轻OGD诱导的BV2小胶质细胞炎症。其机制可能是沙夫苷下调TLR4和MyD88的表达,导致Drp1活化(Ser616位点磷酸化)及其向线粒体的转位减少,从而防止线粒体过度分裂,最终减弱促炎细胞因子的产生。[1] 该研究提示,调节小胶质细胞线粒体分裂可能是卒中后神经炎症的潜在治疗靶点。[1] |
| 分子式 |
C26H28O14
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|---|---|
| 分子量 |
564.49
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| 精确质量 |
596.137
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| CAS号 |
51938-32-0
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| PubChem CID |
3550102
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1028.2±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
228ºC
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| 闪点 |
342.7±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.754
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| LogP |
-3.06
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| tPSA |
269.43
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| 氢键供体(HBD)数目 |
10
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| 氢键受体(HBA)数目 |
14
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
40
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| 分子复杂度/Complexity |
938
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
MMDUKUSNQNWVET-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H28O14/c27-6-13-18(32)21(35)23(37)26(40-13)15-19(33)14-10(29)5-12(8-1-3-9(28)4-2-8)39-24(14)16(20(15)34)25-22(36)17(31)11(30)7-38-25/h1-5,11,13,17-18,21-23,25-28,30-37H,6-7H2
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| 化学名 |
5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-6-[3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]-8-(3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl)chromen-4-one
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| 别名 |
Apigenin 6-C-glucoside-8-C-arabinoside Schaftoside
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~221.44 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7715 mL | 8.8576 mL | 17.7151 mL | |
| 5 mM | 0.3543 mL | 1.7715 mL | 3.5430 mL | |
| 10 mM | 0.1772 mL | 0.8858 mL | 1.7715 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。