| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Natural product; P-gp/P-glycoprotein; CYP3A
The target of Schisandrol B includes cytochrome P450 (CYP) enzymes, specifically CYP2E1, CYP1A2, and CYP3A4[1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
五味子 B（Gomisin-A；1-10 μM；2 天）治疗可减少与衰老相关的炎症标志物，包括 COX-2、IL1β 和 TNF-α。五味子醇 B 会降低与年龄相关的 β-半乳糖苷酶活性 [2]。即使在暴露于应激诱导的早衰 (SIPS) 的人二倍体成纤维细胞 (HDF) 中 [2]，五味子 B（Gomisin-A；1-10 μM；2 天）也能抑制活性氧的产生。 Schisandrol B (Gomisin-A；1–10 μM) 抑制 NF-κB 向细胞核和 MAPK 通路的易位 [2]。通过抑制 SIPS-HDF 细胞的衰老过程，Schisandrol B (Gomisin-A；1-10 μM) 通过 Nrf-2 的易位刺激自噬和线粒体生物合成因子 [2]。 Schisandrol B (0-80 μM) 抑制 CYP2E1 和 CYP3A11 活性，从而极大地改变 APAP 代谢激活 [1]。
1. 抑制CYP酶活性：将五味子醇B（10、50、100 μM）与人肝微粒体孵育，结果显示其可剂量依赖性抑制CYP2E1、CYP1A2和CYP3A4的活性，而这些酶参与对乙酰氨基酚向毒性代谢产物N-乙酰对苯醌亚胺（NAPQI）的生物活化过程[1] 2. 对抗对乙酰氨基酚诱导的肝细胞损伤：原代大鼠肝细胞和人肝癌HepG2细胞经五味子醇B（20、40 μM）预处理24小时后，暴露于对乙酰氨基酚（5 mM）。五味子醇B可显著降低对乙酰氨基酚诱导的乳酸脱氢酶（LDH）释放和活性氧（ROS）生成，并提高细胞活力（通过MTT法检测）[1] 3. 调节凋亡与再生相关蛋白：Western blot检测显示，在对乙酰氨基酚处理的HepG2细胞中，五味子醇B（20、40 μM）可上调抗凋亡蛋白Bcl-2的表达，下调促凋亡蛋白Bax的表达；同时增加肝细胞生长因子（HGF）及其受体c-Met的表达，促进肝细胞再生[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在特定剂量下，五味子B（12.5-200 mg/kg；口服；7次，间隔12小时）预处理可以防止谷胱甘肽升高和谷胱甘肽耗竭，并显着降低丙氨酸转氨酶和天冬氨酸转氨酶活性的升高。依赖方法。 APAP 引起的 p53 和 p21 激活被五味子 B 消除，肝再生和抗凋亡相关蛋白如 BCL-2、PCNA 和细胞周期蛋白 D1 (CCND1) 表达更频繁[1]。
1. 大鼠对乙酰氨基酚肝毒性保护作用：雄性Sprague-Dawley大鼠连续3天每日1次腹腔注射五味子醇B（20、40 mg/kg），随后单次口服对乙酰氨基酚（1000 mg/kg）诱导急性肝损伤。与单独对乙酰氨基酚组相比，五味子醇B（40 mg/kg）可显著降低血清丙氨酸转氨酶（ALT）和天冬氨酸转氨酶（AST）水平（分别降低约65%和60%），减少肝脏NAPQI含量，并减轻肝组织坏死（通过苏木精-伊红染色观察）[1] 2. 提高大鼠紫杉醇口服生物利用度：雄性Sprague-Dawley大鼠随机分为两组，单独紫杉醇组（10 mg/kg，灌胃）和紫杉醇+五味子醇B组（紫杉醇10 mg/kg + 五味子醇B20 mg/kg，灌胃）。五味子醇B与紫杉醇合用时，可使紫杉醇的血药浓度-时间曲线下面积（AUC0-∞）增加3.6倍，血药峰浓度（Cmax）增加2.3倍，半衰期（t1/2）从1.8小时延长至3.2小时[3] |
| 酶活实验 |
1. CYP酶活性检测：将人肝微粒体与五味子醇B（10、50、100 μM）及CYP2E1（对硝基苯酚）、CYP1A2（非那西丁）或CYP3A4（睾酮）的特异性底物混合，加入NADPH再生系统启动反应，37°C孵育30分钟。通过高效液相色谱（HPLC）检测代谢产物（CYP2E1对应对硝基邻苯二酚、CYP1A2对应对乙酰氨基酚、CYP3A4对应6β-羟基睾酮）的生成量，计算酶活性抑制率[1]
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[2]
细胞类型： 人二倍体成纤维细胞 (HDF) 测试浓度： 1 μM、10 μM 孵育持续时间：3天 实验结果：减少COX-2、IL1β和TNF-α等衰老相关炎症分子。 1. 原代大鼠肝细胞分离与处理：通过胶原酶灌注法从雄性Sprague-Dawley大鼠体内分离肝细胞，以1×10⁶个/孔的密度接种于6孔板，培养24小时。加入五味子醇B（20、40 μM）预处理24小时后，暴露于对乙酰氨基酚（5 mM）12小时。采用MTT法检测细胞活力，使用商用试剂盒检测培养基中LDH释放量[1] 2. HepG2细胞ROS检测：将HepG2细胞以5×10³个/孔的密度接种于96孔板，经五味子醇B（20、40 μM）预处理和对乙酰氨基酚（5 mM）处理后，加入2',7'-二氯二氢荧光素二乙酸酯（DCFH-DA）负载30分钟。通过酶标仪检测荧光强度（激发光488 nm，发射光525 nm），定量ROS水平[1] 3. 凋亡/再生相关蛋白Western blot检测：HepG2细胞经五味子醇B（20、40 μM）和对乙酰氨基酚（5 mM）处理后，提取总蛋白，BCA法测定蛋白浓度。将等量蛋白（每泳道40 μg）通过SDS-PAGE分离，转移至PVDF膜，用5%脱脂牛奶封闭。膜与抗Bcl-2、Bax、HGF、c-Met及β-肌动蛋白（内参）一抗在4°C孵育过夜，再与二抗室温孵育1小时。通过ECL显影蛋白条带，ImageJ软件定量分析[1] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性C57BL/6小鼠（6-8周龄，20-22 g）注射对乙酰氨基酚（APAP）[1]。剂量：12.5 mg/kg、12.5 mg/kg和200 mg/kg。方法：口服给药；共7次，每次间隔12小时。
实验结果：对乙酰氨基酚对小鼠肝损伤具有保护作用。 1.对乙酰氨基酚诱导的大鼠肝毒性模型：雄性Sprague-Dawley大鼠（200-220 g）饲养于标准条件下（12小时光照/黑暗循环，自由摄食饮水）。将大鼠随机分为4组（每组n=6）：对照组、对乙酰氨基酚组（1000 mg/kg，灌胃）、五味子醇B（20 mg/kg）+对乙酰氨基酚组和五味子醇B（40 mg/kg）+对乙酰氨基酚组。五味子醇B溶于生理盐水配制成混悬液，每日一次腹腔注射，连续3天；对照组和对乙酰氨基酚组注射等体积的生理盐水。第4天，对乙酰氨基酚（溶于5%吐温80溶液）灌胃给药。对乙酰氨基酚给药24小时后，对大鼠进行麻醉，采集血液样本以测定血清ALT/AST水平，并切取肝组织进行病理学检查和NAPQI检测[1]。 2. 大鼠紫杉醇口服生物利用度研究：雄性Sprague-Dawley大鼠（250-280 g）在实验前禁食12小时（可自由饮水）。大鼠分为两组（每组n=6）：紫杉醇单药组和紫杉醇+五味子B组。紫杉醇溶于0.5%羧甲基纤维素钠（CMC-Na）溶液中，五味子B与紫杉醇溶液混合（五味子B最终浓度为2 mg/mL）。所有药物均采用灌胃法给药。分别于给药后0、0.25、0.5、1、2、4、6、8、12和24小时，从尾静脉采集血样（0.3 mL）。离心分离血浆，采用高效液相色谱-串联质谱法（HPLC-MS/MS）测定紫杉醇浓度。使用药代动力学软件[3]计算药代动力学参数（AUC0-∞、Cmax、t1/2）。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
1. 对紫杉醇口服生物利用度的影响：在大鼠中，紫杉醇（10 mg/kg，口服）与五味子醇B（20 mg/kg，口服）联合给药可显著提高紫杉醇的口服生物利用度。紫杉醇的AUC0-∞从125.6 ± 23.8 ng·h/mL（单独给药）增加到452.3 ± 56.1 ng·h/mL（与五味子醇B联合给药），Cmax从48.2 ± 8.5 ng/mL增加到110.9 ± 15.3 ng/mL。紫杉醇的半衰期从 1.8 ± 0.3 小时延长至 3.2 ± 0.5 小时，这归因于五味子醇 B 抑制了肠道中 P-糖蛋白 (P-gp) 介导的紫杉醇外排 [3]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
1. 肝毒性研究中的安全性：在接受五味子醇B（20、40 mg/kg，腹腔注射）治疗3天的大鼠中，未观察到体重、血清肌酐（肾功能指标）或肾脏、心脏或肺脏的病理损伤的显著变化。该药物在保护肝脏免受损伤的同时，未引起其他毒性[1]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道，五味子素存在于五味子（Kadsura interior）、异叶五味子（Kadsura heteroclita）和五味子（Schisandra chinensis）中，并有相关数据。
另见：五味子果实（部分）。 1. 五味子醇B是从五味子（Schisandra chinensis (Turcz.) Baill.）果实中分离得到的一种木脂素化合物，五味子在中医中传统用于保肝[1]。 2. 五味子醇B对抗对乙酰氨基酚诱导的肝毒性的机制涉及两个方面：抑制CYP介导的对乙酰氨基酚生物活化，从而减少毒性代谢物NAPQI的产生；以及调节凋亡蛋白（Bcl-2/Bax）和再生因子（HGF/c-Met），从而促进肝细胞存活和再生[1]。 3. 五味子醇B作为一种…… P-gp抑制剂；通过抑制肠道P-gp外排，减少紫杉醇从肠上皮细胞的排泄，从而提高紫杉醇的口服吸收率和生物利用度[3] |
| 分子式 |
C23H28O7
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|---|---|
| 分子量 |
416.4642
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| 精确质量 |
416.183
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| 元素分析 |
C, 66.33; H, 6.78; O, 26.89
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| CAS号 |
58546-54-6
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| PubChem CID |
3001662
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
579.7±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
88.5°C
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| 闪点 |
304.4±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.561
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| 来源 |
Plant/Schisandra chinensis (Turcz.) Baill.
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| LogP |
4.77
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| tPSA |
75.61
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
588
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C[C@H]1CC2=CC3=C(C(=C2C4=C(C(=C(C=C4C[C@]1(C)O)OC)OC)OC)OC)OCO3
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| InChi Key |
ZWRRJEICIPUPHZ-MYODQAERSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H28O7/c1-12-7-13-8-16-20(30-11-29-16)22(28-6)17(13)18-14(10-23(12,2)24)9-15(25-3)19(26-4)21(18)27-5/h8-9,12,24H,7,10-11H2,1-6H3/t12-,23-/m0/s1
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| 化学名 |
(9S,10S)-3,4,5,19-tetramethoxy-9,10-dimethyl-15,17-dioxatetracyclo[10.7.0.02,7.014,18]nonadeca-1(19),2,4,6,12,14(18)-hexaen-9-ol
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| 别名 |
Besigomsin; Gomisin-A; TJN-101; WUWEIZICHUN B; Wuweizi alcohol-B; SCHISANTHERINOL B;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~120.06 mM)
DMF: ~10 mg/mL Ethanol: ~5 mg/mL DMSO:PBS(pH 7.2) (1:3): ~0.25 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.00 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4012 mL | 12.0060 mL | 24.0119 mL | |
| 5 mM | 0.4802 mL | 2.4012 mL | 4.8024 mL | |
| 10 mM | 0.2401 mL | 1.2006 mL | 2.4012 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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