| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
p65
Schisantherin A targets multiple signaling pathways involved in inflammation and oxidative stress. It inhibits the activation of NF-κB and mitogen-activated protein kinases (MAPKs), including p38, ERK, and JNK, which are key mediators of inflammatory responses. By suppressing these pathways, schisantherin A reduces the production of pro-inflammatory cytokines and protects cells from inflammatory damage. The compound also exhibits antioxidant activity by scavenging reactive oxygen species and enhancing cellular defense mechanisms. Additionally, schisantherin A is a mechanism-based inhibitor of CYP3A4, competitively inhibiting and irreversibly inactivating this important drug-metabolizing enzyme. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
与LPS对照组相比，经2.5或25 mg/L五味子素A预处理的细胞上清液中TNF-α和IL-6的浓度显著降低（p<0.05，p<0.01）。采用MTT法评估五味子素A在有或无LPS存在下孵育24小时后的潜在细胞毒性。结果表明，在所用浓度（0.5、2.5和25 mg/L）下，这些细胞因子不影响细胞活力。在用1 mg/L LPS刺激RAW 264.7小鼠巨噬细胞12小时前，先用五味子素A预孵育1小时。对照组未进行LPS处理或样品处理。研究发现，在收集细胞培养基后，通过检测亚硝酸盐和前列腺素E2（PGE2）水平，五味子素A能够以剂量依赖的方式降低NO和PGE2的生成[1]。体外实验表明，五味子素A通过抑制NF-κB和MAPK的激活，抑制人软骨细胞中白细胞介素-1β诱导的炎症反应。它还能降低炎症介质（如iNOS和COX-2）的表达。此外，该化合物还能通过减少活性氧的产生而发挥抗氧化活性。体外实验也证实了五味子素A能够抑制晚期糖基化终产物（AGEs）的形成。这些体外研究结果证实了五味子素A的抗炎、抗氧化和软骨保护作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
五味子素A是一种从五味子果实中分离得到的二苯并环辛二烯木脂素，据报道具有多种药理活性。五味子素A可通过阻断NF-κB和MAPK信号通路来预防脂多糖（LPS）诱导的小鼠急性呼吸窘迫综合征（ARDS）。五味子素A预处理可显著减轻LPS引起的组织病理学改变，并降低支气管肺泡灌洗液（BALF）中TNF-α、IL-6和IL-1β的水平。此外，五味子素A还能抑制LPS诱导的NF-κB p65、IκB-α、JNK、ERK和p38的磷酸化。鼻内给予LPS 7小时后，评估肺湿重/干重比。结果显示，五味子素A组（40 mg/kg）与对照组之间无显著差异（p>0.05）。与对照组相比，LPS显著增加肺湿重/干重比（p<0.01）。与LPS组相比，五味子素A呈剂量依赖性地降低肺湿重/干重比（p<0.05）[1]。体内研究表明，五味子素A通过抑制NF-κB和MAPK信号通路，保护小鼠免受脂多糖诱导的急性呼吸窘迫综合征的损伤。该化合物在动物模型中也表现出保肝、神经保护和心脏保护作用。其抗炎和抗氧化活性有助于其对多种组织的保护作用。五味子素A因其保健功效而被应用于传统东亚医学。
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| 酶活实验 |
五味子素A的体外酶/受体结合（非细胞）检测包括测定其抑制CYP3A4活性的能力。在这些检测中，将五味子素A与CYP3A4和底物一起孵育，并测定底物代谢速率。该化合物的机制性抑制作用的特征是其失活具有时间和NADPH依赖性。此外，还可以使用无细胞检测方法（例如激酶活性检测或NF-κB DNA结合检测）来评估该化合物抑制NF-κB活化或MAPK磷酸化的能力。
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| 细胞实验 |
采用 MTT 法评估细胞活力。将机械刮取的 RAW 264 细胞以 4×10⁵ 个细胞/mL 的密度接种于 96 孔板中，并在 37 °C、5% CO₂ 培养箱中过夜培养。细胞先用不同浓度的五味子素 A（0–25 mg/L）处理 1 小时，再用 50 μL LPS 刺激 18 小时。之后，向每个孔中加入 20 μL 浓度为 5 mg/mL 的 MTT 溶液（溶于无血清培养基中），继续培养 4 小时。每个孔用 150 μL DMSO 溶解 MTT。使用酶标仪测定 570 nm 波长处的吸光度值。该三重复实验测量了每个样品三个孔中的浓度[1]。
体外细胞实验采用人软骨细胞或其他细胞类型进行五味子素A的检测。在有或无五味子素A的情况下，用白细胞介素-1β或脂多糖等炎症因子刺激细胞。通过定量PCR或ELISA检测iNOS、COX-2、TNF-α和IL-6等炎症介质的表达。通过Western blotting检测NF-κB和MAPK的磷酸化水平。使用MTT法评估细胞活力，以确保观察到的效应并非由细胞毒性引起。 |
| 动物实验 |
小鼠：本实验采用6-8周龄雄性BALB/c小鼠。共分为六组：对照组、五味子素A（40 mg/kg）组、LPS组、五味子素A（10、20和40 mg/kg）+LPS组以及地塞米松（DEX）+LPS组。阳性对照组为DEX+LPS组。所有小鼠均腹腔注射五味子素A和DEX（5 mg/kg）。对照组和LPS组小鼠均注射等量的PBS。为诱导肺损伤，小鼠在吸入轻度麻醉剂（乙醚）1小时后，注射10 g LPS（溶于50 μL PBS）。对照组小鼠注射50 μL PBS代替LPS。经7小时LPS处理后，所有小鼠均存活[1]。
已在急性呼吸窘迫综合征小鼠模型中开展了五味子素A的体内动物实验。在脂多糖（LPS）刺激前或刺激后，给小鼠注射五味子素A，并评估肺部炎症、氧化应激和组织病理学变化。其他模型可能包括肝脏保护、神经保护或心脏保护的研究。终点指标包括血清或组织中炎症细胞因子的测定、组织损伤的评估以及功能性结局的评价。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
五味子素A的分子量为536.56 g/mol，分子式为C30H32O9。现有文献中关于其详细的药代动力学性质，例如生物利用度、半衰期和组织分布，报道尚不充分。作为一种木脂素，五味子素A的口服生物利用度可能中等，且代谢广泛。该化合物对CYP3A4的抑制机制提示其可能存在药物相互作用，因此在分析其药代动力学特征时需要考虑这一点。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
五味子素A已在临床前研究中进行评估，据报道在有效剂量下耐受性良好。现有文献中未报道其具有显著毒性。然而，作为一种CYP3A4机制抑制剂，五味子素A可能通过抑制其他药物的代谢而引起药物相互作用。因此，需要进行全面的毒理学研究，以充分评估该化合物在临床开发中的安全性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
五味子素A是一种单宁。据报道，它存在于五味子（Schisandra chinensis）和其他具有相关数据的生物体中。另见：五味子果实（部分）。
五味子素A是一种二苯并环辛二烯木脂素，从五味子（Schisandra chinensis）和五味子（Schisandra sphenanthera）的果实中分离得到。它具有广泛的生物活性，包括抗炎、抗氧化、神经保护、保肝和心脏保护作用。五味子素A通过抑制NF-κB和MAPK的激活来抑制炎症，并能保护小鼠免受急性呼吸窘迫综合征的侵害。它也是一种基于机制的CYP3A4抑制剂。五味子素A是一种具有潜在应用价值的研究化合物，可用于治疗炎症和氧化应激相关疾病。 |
| 分子式 |
C30H32O9
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|---|---|
| 分子量 |
536.57
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| 精确质量 |
536.204
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| 元素分析 |
C, 67.15; H, 6.01; O, 26.84
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| CAS号 |
58546-56-8
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| 相关CAS号 |
58546-56-8
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| PubChem CID |
151529
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
675.6±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
218.9±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.2 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.623
|
| LogP |
6.38
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| tPSA |
101.91
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
39
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| 分子复杂度/Complexity |
833
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
O([H])[C@]1(C([H])([H])[H])[C@]([H])(C2=C([H])C(=C(C(=C2C2=C(C3=C(C([H])=C2C([H])([H])[C@]1([H])C([H])([H])[H])OC([H])([H])O3)OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])OC(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])=O
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| InChi Key |
UFCGDBKFOKKVAC-DSASHONVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H32O9/c1-16-12-18-13-21-25(38-15-37-21)26(35-5)22(18)23-19(14-20(33-3)24(34-4)27(23)36-6)28(30(16,2)32)39-29(31)17-10-8-7-9-11-17/h7-11,13-14,16,28,32H,12,15H2,1-6H3/t16-,28-,30-/m0/s1
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| 化学名 |
[(8S,9S,10S)-9-hydroxy-3,4,5,19-tetramethoxy-9,10-dimethyl-15,17-dioxatetracyclo[10.7.0.02,7.014,18]nonadeca-1(19),2,4,6,12,14(18)-hexaen-8-yl] benzoate
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| 别名 |
Gomisin C; Schisantherin A
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ≥ 100 mg/mL (~186.4 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8637 mL | 9.3184 mL | 18.6369 mL | |
| 5 mM | 0.3727 mL | 1.8637 mL | 3.7274 mL | |
| 10 mM | 0.1864 mL | 0.9318 mL | 1.8637 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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