| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
The TGF-β/Smad signaling pathway. Scoparone downregulates the expression of TGF-β and p-Smad2/3, and upregulates the expression of Smad7. [1]
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
东莨菪碱（0-0.4 nM；24-48 小时）对胰腺星状细胞 (PSC) 增殖的最大抑制作用出现在 0.4 nM 浓度下 [1]。
东莨菪碱以剂量依赖的方式显著抑制胰腺星状细胞 (PSC) 的增殖。在处理后 24 小时和 48 小时，高浓度 (0.4 mmol/L) 的抑制作用最显著，与对照组相比 (P < 0.01)。[1] -东莨菪碱降低了 PSC 中的氧化应激。与对照组相比，不同剂量 (0.1、0.2、0.4 mmol/L) 的处理在 48 小时显著降低了细胞内丙二醛 (MDA) 水平，并提高了超氧化物歧化酶 (SOD) 水平 (P < 0.01)。高浓度（0.4 mmol/L）处理组MDA水平最低，SOD水平最高。[1] 东莨菪碱抑制PSCs的上皮-间质转化（EMT）和纤维化。免疫荧光和Western blot分析显示，与对照组相比，不同剂量（0.1、0.2、0.4 mmol/L）的东莨菪碱处理组间质和纤维化标志物（α-SMA、I型胶原、波形蛋白）的表达显著降低，而上皮标志物E-钙黏蛋白的表达显著升高。[1] 东莨菪碱调节PSCs中的TGF-β/Smad信号通路。 Western blot分析显示，与对照组相比，不同剂量（0.1、0.2、0.4 mmol/L）处理组TGF-β和p-Smad2/3的表达降低，而Smad7的表达升高。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在二丁基二氯化锡 (DBTC) 诱导的慢性胰腺炎大鼠模型中，口服东莨菪碱（30 mg/kg、60 mg/kg；4 周）可显著减轻胰腺重量 [1]。
在二丁基二氯化锡 (DBTC) 诱导的慢性胰腺炎大鼠模型中，口服东莨菪碱（30 mg/kg 和 60 mg/kg）可显著改善胰腺损伤。与未经治疗的慢性胰腺炎 (CP) 组相比，治疗组胰腺湿重/体重比值显著增加，组织学损伤标志物（炎症、水肿、结构异常、腺体萎缩、纤维化和假小管复合体）显著减轻（P < 0.05）。[1] - 东莨菪碱可降低胰腺组织的氧化应激。与未治疗的慢性胰腺炎（CP）组相比，口服给予东莨菪碱（30 mg/kg 和 60 mg/kg）可显著降低 DBTC 诱导的慢性胰腺炎大鼠胰腺中的丙二醛（MDA）水平并提高超氧化物歧化酶（SOD）水平（P < 0.05）。高剂量组（60 mg/kg）与低剂量组（30 mg/kg）相比，MDA 水平显著降低，SOD 水平显著升高（P < 0.05）。[1] 东莨菪碱抑制胰腺中胰腺星状细胞（PSC）的活化和 TGF-β/Smad 信号通路。Western blot 分析显示，与未治疗的 CP 组相比，口服给予东莨菪碱（尤其是 60 mg/kg 剂量）可显著降低 DBTC 诱导的慢性胰腺炎大鼠胰腺中 α-SMA 和 I 型胶原蛋白的表达，降低 TGF-β 和 p-Smad2/3 水平，并提高 Smad7 的表达。 [1] |
| 细胞实验 |
胰腺星状细胞 (PSC) 的分离与培养：从大鼠胰腺组织块中分离出 PSC，并在添加 10% 胎牛血清和 1% 青霉素-链霉素的 DMEM/F12 培养基中，于 37°C、5% CO2 条件下培养。实验所用细胞为 3-5 代。采用抗结蛋白、抗 GFAP 和抗 α-SMA 抗体进行免疫荧光鉴定。[1]
- MTT 法检测细胞增殖：将 PSC 以每孔 5 × 10³ 个细胞的密度接种于 96 孔板中。分别用不同浓度的东莨菪碱 (Scoparone) 处理 24 小时和 48 小时后，向每孔加入 20 µL MTT 溶液 (5 mg/mL)，继续孵育 4 小时。随后移除 MTT 溶液，加入 200 µL DMSO 溶解甲臜晶体，反应 15 分钟。使用酶标仪在 490 nm 波长处测定光密度 (OD)。[1] - MDA 和 SOD 水平测定：将 PSC 以每孔 2 × 10⁴ 个细胞的密度接种于 6 孔板中。处理 48 小时后，使用市售试剂盒，按照制造商的说明检测细胞中丙二醛 (MDA) 和超氧化物歧化酶 (SOD) 的水平。[1] - 免疫荧光染色：将 PSC 以每孔 1 × 10⁴ 个细胞的密度接种于 24 孔板中。处理后，用针对 α-SMA、波形蛋白、I 型胶原蛋白和 E-钙黏蛋白的一抗对细胞进行染色。使用 Hoechst 33342 进行细胞核复染。使用共聚焦显微镜观察染色情况。[1] - Western Blotting：提取PSC的总蛋白，用BCA法定量，经SDS-PAGE分离后转移至膜上。将膜与针对α-SMA、I型胶原、E-钙黏蛋白、波形蛋白、TGF-β、Smad2/3、p-Smad2/3和Smad7的一抗孵育，随后与二抗孵育。使用ECL试剂盒显色，并用凝胶成像系统进行定量。[1] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：慢性胰腺炎（CP）大鼠模型[1]
剂量：30 mg/kg，60 mg/kg 给药途径：po（灌胃）30 mg/kg，60 mg/kg；4周 实验结果：预防胰腺损伤 慢性胰腺炎（CP）大鼠模型及治疗：**采用雄性Sprague Dawley大鼠（250-300g）。通过单次尾静脉注射二丁基二氯化锡（DBTC），剂量为8 mg/kg，诱导慢性胰腺炎。DBTC溶解于乙醇和甘油（2:3）的混合溶液中，最终浓度为8 mg/mL。对照组注射溶剂（乙醇/甘油混合溶液）。 DBTC输注后一天，将大鼠随机分为各治疗组。Scoparone每日口服给药，剂量分别为30 mg/kg（低剂量组）或60 mg/kg（高剂量组），溶于1.5 mL生理盐水中。丹酚酸B组口服给药10 mg/kg。对照组和CP组口服等体积生理盐水。治疗持续4周后，收集胰腺组织和血清进行分析。[1] - **组织学检查：**处死后，取出胰腺，称重，并进行组织学分析。两位病理学家根据以下六项指标对组织样本进行评分：炎症、水肿、结构异常、腺体萎缩、纤维化和假小管复合体。 [1] - **生化指标检测：** 使用市售试剂盒检测血清中天冬氨酸氨基转移酶 (AST)、丙氨酸氨基转移酶 (ALT)、血尿素氮 (BUN) 和肌酐 (Cr) 的水平，以评估肝肾功能。[1] - **胰腺MDA和SOD的测定：** 使用市售检测试剂盒，按照制造商的说明，定量检测胰腺组织匀浆中MDA和SOD的水平。[1] - **胰腺组织蛋白质印迹分析：** 采用蛋白质印迹法检测胰腺组织中α-SMA、I型胶原、TGF-β、Smad2/3、p-Smad2/3和Smad7的表达，操作步骤与细胞实验类似。 [1] 慢性胰腺炎（CP）大鼠模型及治疗：采用雄性Sprague Dawley大鼠（250-300g）。通过单次尾静脉注射二丁基二氯化锡（DBTC，剂量为8 mg/kg）诱导慢性胰腺炎。DBTC溶于乙醇和甘油（2:3）的混合溶液中，最终浓度为8 mg/mL。对照组注射溶剂（乙醇/甘油混合溶液）。DBTC注射后一天，将大鼠随机分为各治疗组。东莨菪碱每日口服给药，剂量分别为30 mg/kg（低剂量组）或60 mg/kg（高剂量组），溶于1.5 mL生理盐水中。丹酚酸B组口服给药10 mg/kg。对照组和CP组口服等体积的生理盐水。治疗持续4周后，采集胰腺组织和血清进行分析。[1] - 组织学检查：处死动物后，取出胰腺，称重，并进行组织学分析。两位病理学家根据六项指标对组织样本进行评分：炎症、水肿、结构异常、腺体萎缩、纤维化和假小管复合体。[1] - 生化指标检测：使用市售试剂盒检测血清中天冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、血尿素氮（BUN）和肌酐（Cr）水平，以评估肝肾功能。[1] - 胰腺MDA和SOD的测定：使用市售检测试剂盒，按照制造商的说明，对胰腺组织匀浆中的MDA和SOD水平进行定量分析。 [1] - 胰腺组织蛋白质印迹分析：采用蛋白质印迹法检测胰腺组织中α-SMA、I型胶原、TGF-β、Smad2/3、p-Smad2/3和Smad7的表达，操作步骤与细胞实验类似。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
东莨菪酮对肝肾功能未显示出显著的负面影响。在大鼠模型中，对照组、低剂量东莨菪酮（30 mg/kg）治疗组和高剂量东莨菪酮（60 mg/kg）治疗组的血清AST、ALT、BUN和Cr水平无显著差异（P > 0.05）。[1]
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
东莨菪酮属于香豆素类化合物，其结构与七叶皂苷相似，区别在于其6位和7位上的两个羟基被甲氧基取代。它是传统中药银莲花的主要成分，具有多种药理活性，如抗炎、抗过敏和抗肿瘤活性。东莨菪酮可用作植物代谢物、抗炎药、降脂药、免疫抑制剂、降血压药和抗过敏药。东莨菪酮属于香豆素类芳香醚，其功能与七叶皂苷相似。据报道，东莨菪酮存在于矮雪莲（Saussurea eopygmaea）、香椿（Cedrelopsis grevei）等具有相关数据的生物体中。东莨菪酮是传统中药茵陈蒿的主要成分。它以其抗氧化和抗炎特性而闻名。[1]
- 在这项研究中，东莨菪酮被证实可通过降低氧化应激、抑制胰腺星状细胞活化和抑制上皮-间质转化（EMT）过程来保护胰腺免受纤维化侵害，其主要机制是通过调节TGF-β/Smad信号通路。[1] |
| 分子式 |
C11H10O4
|
|---|---|
| 分子量 |
206.1947
|
| 精确质量 |
206.057
|
| 元素分析 |
C, 64.08; H, 4.89; O, 31.04
|
| CAS号 |
120-08-1
|
| PubChem CID |
8417
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
369.2±42.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
145°C
|
| 闪点 |
166.8±27.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.557
|
| LogP |
1.6
|
| tPSA |
48.67
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
15
|
| 分子复杂度/Complexity |
274
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O1C(C([H])=C([H])C2=C([H])C(=C(C([H])=C12)OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])=O
|
| InChi Key |
GUAFOGOEJLSQBT-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C11H10O4/c1-13-9-5-7-3-4-11(12)15-8(7)6-10(9)14-2/h3-6H,1-2H3
|
| 化学名 |
6,7-dimethoxychromen-2-one
|
| 别名 |
Escoparone; Scoparone
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~242.49 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8499 mL | 24.2495 mL | 48.4990 mL | |
| 5 mM | 0.9700 mL | 4.8499 mL | 9.6998 mL | |
| 10 mM | 0.4850 mL | 2.4249 mL | 4.8499 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Phytyl palmitate
2,3-Dimethylpentane
α-Fenchene
1-Hydroxy-8-methoxy-3-methyl-6-O-β-D-glucopyranosyl-anthraquinone
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
