| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sec-O-Glucosylhamaudol targets the p38 MAPK signaling pathway. By regulating this pathway, it reduces the inflammatory response in macrophages. It also interacts with the μ-opioid receptor system, as it has been shown to reduce the protein level of μ-opioid receptors. This suggests a dual mechanism of action involving both anti-inflammatory and analgesic pathways. Its primary targets are therefore p38 MAPK and the μ-opioid receptor.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,Sec-O-葡萄糖基哈莫醇可通过调节LPS刺激的RAW264.7巨噬细胞中的p38 MAPK发挥抗炎作用。这种调节可能涉及抑制p38磷酸化,从而减少促炎细胞因子的产生。此外,它还能降低μ-阿片受体的蛋白水平。这些体外研究证实了其抗炎和潜在的镇痛活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明,鞘内注射Sec-O-葡萄糖基哈莫醇具有非常强的镇痛作用。这提示其能有效减轻动物模型中的疼痛。预计其抗炎作用也可在体内观察到。然而,现有文献中关于其体内药效学和药代动力学参数的详细研究数据有限。需要进一步研究以全面阐明其体内活性。
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| 酶活实验 |
对于无细胞酶活性测定,可通过测量Sec-O-葡萄糖基哈莫醇对p38 MAPK活性的影响来研究其抗炎活性。激酶活性测定可使用纯化的p38 MAPK和特异性底物进行。将该化合物与激酶和底物在ATP存在下孵育,并测量底物的磷酸化水平。其与μ-阿片受体的相互作用可通过放射性配体结合试验进行研究。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中,我们评估了Sec-O-葡萄糖基哈莫醇在LPS刺激的RAW264.7巨噬细胞中的抗炎活性。细胞用不同浓度的化合物处理,并用LPS刺激。采用磷酸化特异性抗体,通过Western blot检测p38 MAPK的磷酸化水平。采用ELISA检测促炎细胞因子(如TNF-α和IL-6)的产生。最后,通过Western blot评估其对μ-阿片受体水平的影响。
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| 动物实验 |
在体内研究中,Sec-O-葡萄糖基哈莫醇的镇痛作用通常在啮齿动物疼痛模型中进行评估。该化合物可通过鞘内或全身给药。疼痛反应的测量方法包括甩尾试验或福尔马林试验。其抗炎作用可在急性或慢性炎症模型中进行评估,例如角叉菜胶诱导的足爪水肿模型。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
塞克-O-葡萄糖基哈莫醇的分子式为C21H26O10,分子量为438.43 g/mol,CAS号为80681-44-3。它是一种色酮糖苷,通常以粉末形式供应。可溶于DMSO和乙醇。体外研究用DMSO配制储备液。体内给药时,可将其配制成合适的溶剂。建议储存于2-8℃。用于研究的纯度通常>95%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的详细毒性数据。作为一种源自具有药用历史的植物的天然色酮苷,它通常被认为毒性较低,但药物开发仍需进行标准的毒理学研究。通常会在进行疗效研究的同时,对多种细胞系进行体外细胞毒性试验,以确认观察到的效应并非由于细胞活力普遍降低所致。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
塞克-O-葡萄糖基哈莫醇是一种色烯类化合物。据报道,塞克-O-葡萄糖基哈莫醇存在于日本当归、大叶欧芹以及其他具有相关数据的生物体中。塞克-O-葡萄糖基哈莫醇是一种研究级化合物,尚未获准用于任何治疗用途。它主要用作重要的药理学工具和炎症与疼痛研究的参考标准。其作用机制涉及p38 MAPK的调节和μ-阿片受体蛋白水平的降低。其抗炎和镇痛活性使其成为药物研发领域的研究热点。目前尚未有临床试验报道。
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| 分子式 |
C21H26O10
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|---|---|
| 分子量 |
438.4251
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| 精确质量 |
438.152
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| CAS号 |
80681-44-3
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| PubChem CID |
10478277
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
677.5±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
237.2±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.661
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| LogP |
0.39
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| tPSA |
159.05
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
723
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
CC1=CC(=O)C2=C(C3=C(C=C2O1)OC([C@H](C3)O[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O)(C)C)O
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| InChi Key |
QVUPQEXKTXSMKX-JJDILSOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H26O10/c1-8-4-10(23)15-12(28-8)6-11-9(16(15)24)5-14(21(2,3)31-11)30-20-19(27)18(26)17(25)13(7-22)29-20/h4,6,13-14,17-20,22,24-27H,5,7H2,1-3H3/t13-,14+,17-,18+,19-,20+/m1/s1
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| 化学名 |
(3S)-5-hydroxy-2,2,8-trimethyl-3-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-3,4-dihydropyrano[3,2-g]chromen-6-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~228.09 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2809 mL | 11.4043 mL | 22.8087 mL | |
| 5 mM | 0.4562 mL | 2.2809 mL | 4.5617 mL | |
| 10 mM | 0.2281 mL | 1.1404 mL | 2.2809 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。