| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
hCyh1 (IC50 = 5.4 μM); hCyh2 (IC50 = 2.4 μM); mCyh3 (IC50 = 5.4 μM); hCyh3 (IC50 = 5.6 μM); drosophila steppke (IC50 = 5.6 μM); yGea2-S7 (IC50 = 65 μM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
SecinH3 是一种小 GEF 抑制剂，更喜欢小 GEF 的细胞粘附素家族，并且对 Sec7 家族具有特异性。由胰岛素引起的 IGFBP1 转录抑制几乎被 SecinH3 完全阻断，IC50 为 2.2 M。此外，SecinH3 还可阻止胰岛素刺激 ARF6 移动至质膜。研究发现，SecinH3 以浓度依赖性方式阻止 Akt 和 FoxO1A 的胰岛素依赖性磷酸化。 SecinH3 完全阻止胰岛素诱导的 FoxO1A 从细胞核中排除。此外，SecinH3[1] 抑制 IRS1 与胰岛素受体结合的能力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在用SecinH3治疗的小鼠中，与饲喂相同饮食但不含SecinH3的小鼠相反，胰岛素抑制的糖异生基因的表达水平增加，而胰岛素诱导的糖酵解基因的表达水平降低。用 SecinH3 治疗的小鼠也表现出对胰岛素诱导的 Akt 磷酸化的抑制作用。肉碱棕榈酰转移酶 1a (Cpt1a) 和羟酰辅酶 A 脱氢酶 (Hadha) 是两种重要的线粒体氧化酶，其表达受到胰岛素的抑制，在用 SecinH3 治疗的小鼠中表达更频繁。在接受 SecinH3 治疗的小鼠中，发现血清胰岛素水平显着升高，葡萄糖水平略有升高。因此，接受 SecinH3 治疗的小鼠血清中含有更多的 3-羟基丁酸[1]。
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| 酶活实验 |
来自 Comgenex 的小分子文库（10000 个分子）在 386 孔板中进行重复筛选，使用 485 nm 的荧光偏振进行激发，520 nm 的荧光偏振进行读出，反应体积为 50 μL，温度为 37 °C。筛选缓冲液由 PBS、pH 7.5、3 mM MgCl2、100 nM 荧光素标记的 M69 适体和 100 μM 化合物浓度的 1 μM cytohesin-1 Sec7 组成。
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| 细胞实验 |
在内部接种了105个HepG2细胞的12孔板中，使用含有10%FCS的EMEM进行24小时培养。在 EMEM 中血清饥饿 24 小时后，在存在 SecinH3、D5（阴性对照）或载体（0.2% 最终 DMSO 浓度）的情况下，用 10 nM 胰岛素刺激细胞 12 小时。为了制备总 mRNA，使用了试剂盒，并使用 1 μg RNA 生成用于 qPCR 的 cDNA。将数据标准化为 β2-微球蛋白表达，并使用 qPCR 进行分析[1]。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C24H20N4O4S
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|---|---|
| 分子量 |
460.5
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| 精确质量 |
460.1205
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| 元素分析 |
C, 62.60; H, 4.38; N, 12.17; O, 13.90; S, 6.96
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| CAS号 |
853625-60-2
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| 相关CAS号 |
853625-60-2
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
COC1=NN(C(=N1)C2=CC3=C(C=C2)OCO3)C4=CC=C(C=C4)NC(=O)CSC5=CC=CC=C5
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| InChi Key |
QPGYAMIHXLCFTJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H20N4O4S/c1-30-24-26-23(16-7-12-20-21(13-16)32-15-31-20)28(27-24)18-10-8-17(9-11-18)25-22(29)14-33-19-5-3-2-4-6-19/h2-13H,14-15H2,1H3,(H,25,29)
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| 化学名 |
N-[4-[5-(1,3-benzodioxol-5-yl)-3-methoxy-1,2,4-triazol-1-yl]phenyl]-2-phenylsulfanylacetamide
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| 别名 |
Secin H3; SecinH3; Secin-H3
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: 92~130 mg/mL(199.8~282.3 mM)
Ethanol (warmed with 50ºC water bath): ~1 mg/mL (~2.2 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (7.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 32.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1716 mL | 10.8578 mL | 21.7155 mL | |
| 5 mM | 0.4343 mL | 2.1716 mL | 4.3431 mL | |
| 10 mM | 0.2172 mL | 1.0858 mL | 2.1716 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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