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Selgantolimod

别名: GS9688 GS 9688 GS-9688 Selgantolimod | GS-9688 | Toll-like Receptor (TLR)
目录号: V14602 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Selgantolimod（原名 GS-9688；GS9688）是一种新型、强效、选择性口服生物活性 Toll 样受体 8 (TLR8) 激动剂，具有治疗乙型肝炎病毒 (HBV) 和人类免疫缺陷病毒 (HIV) 感染的潜力。
Selgantolimod CAS号: 2004677-13-6
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
Selgantolimod（原名 GS-9688；GS9688）是一种新型、高效、选择性强且具有口服生物活性的 Toll 样受体 8 (TLR8) 激动剂，具有治疗乙型肝炎病毒 (HBV) 和人类免疫缺陷病毒 (HIV) 感染的潜力。在人外周血单核细胞 (PBMC) 中观察到其具有强效的 TLR8 激动作用（IL-12p40 EC50 = 220 nM）和超过 100 倍的 TLR7 选择性（IFN-α EC50 > 50 μM）。
Selgantolimod (GS-9688) 是一种小分子、口服生物利用度高且高度选择性的 Toll 样受体 8 (TLR8) 激动剂。目前正在开发用于治疗慢性乙型肝炎病毒 (HBV) 和人类免疫缺陷病毒 (HIV) 感染。
生物活性&实验参考方法
靶点
Selgantolimod selectively targets Toll-like receptor 8 (TLR8). It activates TLR8, which is expressed on dendritic cells and macrophages, promoting the activation of both innate and adaptive immunity. This leads to the stimulation of CD8+ T cell proliferation, increased IFNγ production, and activation of natural killer (NK) and mucosal-associated invariant T cells. It also reduces programmed cell death proteins in HBV-specific CD8+ T cells.
体外研究 (In Vitro)
在体外，selogentolimod 可刺激人外周血单核细胞产生细胞免疫介质白细胞介素 (IL)-12 和 IL-8，以及抗病毒细胞因子肿瘤坏死因子-α 和 IFN-γ [1]。Selgantolimod 可降低体外培养的外周血单核细胞中表达的 HBV 特异性 CD8+ T 细胞的程序性细胞死亡蛋白，同时激活自然杀伤 (NK) 细胞和黏膜相关不变 T 细胞，刺激 CD8+ T 细胞增殖并增加 IFNγ 的产生 [1]。在HBV感染的原代人肝细胞中，selgantolimod产生的细胞因子可降低HBV DNA、RNA和抗原水平[1]。
体外实验表明，Selgantolimod是一种强效且选择性的TLR8激动剂，其IL-12p40 EC50为220 nM，对TLR7（IFN-α，EC50 >50 µM）的选择性高出100倍以上。它能激活包括自然杀伤（NK）细胞和黏膜相关不变T细胞在内的免疫细胞，并刺激CD8+ T细胞增殖和IFNγ产生。此外，它还能降低HBV特异性CD8+ T细胞中程序性细胞死亡蛋白的表达。
体内研究 (In Vivo)
在草原犬鼠慢性乙型肝炎模型中，每周一次口服塞甘托莫德治疗可使食蟹猴血液中白细胞介素-12 (IL-12) 和白细胞介素-1受体拮抗剂 (IL-1RA) 水平呈剂量依赖性升高，并达到功能性治愈[1]。体内研究表明，塞甘托莫德具有增强机体对病毒感染免疫反应的潜力。其作用机制是激活免疫系统清除乙型肝炎病毒感染细胞并减少病毒复制。塞甘托莫德具有良好的口服生物利用度和免疫激活特性，使其成为治疗慢性病毒感染的理想候选药物。
酶活实验
Selgantolimod 的体外受体结合和功能测定包括测量其在 TLR8 上的活性。结合亲和力通过放射性配体结合实验或表面等离子共振技术与 TLR8 受体进行评估。功能活性则通过基于细胞的报告基因检测进行测定，该检测可量化化合物激活 TLR8 介导的信号通路（例如 NF-κB 激活）的能力。其对 TLR7 的选择性则通过使用表达 TLR7 的细胞进行类似检测来验证。
细胞实验
Selgantolimod 的体外细胞活性检测采用人外周血单核细胞 (PBMC) 或分离的免疫细胞亚群。细胞经该化合物处理后，通过 ELISA 或多重检测法测定 IFN-γ、IL-12p40 等细胞因子和其他炎症介质的产生。该化合物激活特定免疫细胞群并增强其功能的能力则通过流式细胞术进行评估。
动物实验
Selgantolimod 的体内动物研究是在 HBV 或 HIV 感染的动物模型中进行的。该化合物经口服给药，并检测其对病毒载量、免疫细胞活化和细胞因子产生的影响。研究还评估了其降低病毒复制和增强免疫清除能力。
药代性质 (ADME/PK)
塞甘托利莫德是一种口服生物利用度高的化合物。给药后，它能迅速被吸收，从而产生剂量比例的药代动力学和药效学活性。其药代动力学特征支持每日一次口服给药。详细的药代动力学参数，例如半衰期和Cmax，可从临床试验数据中获得。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
公开资料中并未详细列出Selgantolimod的毒理学数据。作为一种免疫调节剂，其潜在毒性可能包括过度炎症或细胞因子释放综合征。标准的临床前安全性评估应在其研发过程中进行。
参考文献

[1]. Jules Levin. Efficacy and Safety of Oral TLR8 Agonist Selgantolimod in Virally Suppressed Adult Patients With Chronic Hepatitis B: a Phase 2, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Multicenter Study. 2019 Nov 8-12.

[2]. Benjamin Ryan. Selgantolimod Shows Promise as Treatment for Hepatitis B. November 18, 2019.

[3]. Modulators of toll-like receptors for the treatment of hiv. US20170071944A1.
其他信息
另见：赛尔甘托莫德（注：已移至此处）。
赛尔甘托莫德也称为 GS-9688。它是一种强效且选择性的 TLR8 激动剂。目前正在开发用于治疗慢性乙型肝炎病毒 (HBV) 和 HIV 感染。它已在临床试验中进行评估，代表了一种治疗病毒感染的新型免疫疗法。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C14H20FN5O
分子量
293.339905738831
精确质量
293.165
CAS号
2004677-13-6
PubChem CID
122585078
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
LogP
2
tPSA
97
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
21
分子复杂度/Complexity
335
定义原子立体中心数目
1
SMILES
FC1=CN=C2C(=C1)N=C(N)N=C2N[C@](C)(CO)CCCC
InChi Key
HTCJUBZBSJQWBW-CQSZACIVSA-N
InChi Code
InChI=1S/C14H20FN5O/c1-3-4-5-14(2,8-21)20-12-11-10(18-13(16)19-12)6-9(15)7-17-11/h6-7,21H,3-5,8H2,1-2H3,(H3,16,18,19,20)/t14-/m1/s1
化学名
(2R)-2-[(2-amino-7-fluoropyrido[3,2-d]pyrimidin-4-yl)amino]-2-methylhexan-1-ol
别名
GS9688 GS 9688 GS-9688
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~62.5 mg/mL (~213.06 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4090 mL 17.0451 mL 34.0901 mL
5 mM 0.6818 mL 3.4090 mL 6.8180 mL
10 mM 0.3409 mL 1.7045 mL 3.4090 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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